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【課題】C5a受容体の相互作用に関連するシグナル伝達を調節するが、走化性も含めて、炎症性及び自己免疫性症状を増大させるアナフィラトキシン活性と関連する病因を阻害することができる化合物の提供。
【解決手段】次式(I)


(式中のRは、水素、アルキル基、アルケニル基等を示し、Rは、−NR、−CRNR等を示し、Rは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、置換されていてもよいアルキル等を示し、Arは、フェニル基、ナフチル基、インドリル基等を示す)で表される1−アリール−4−置換イソキノリン類縁体。 (もっと読む)


【課題】血管拡張の促進、血小板凝及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖(血管再生を含む)の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発のための医薬組成物及びその使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物及び経口用添加剤を含む経口用医薬組成物。
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【課題】本発明は、ピルフェニドンとCYPインデューサー(例えば、喫煙)との有害な薬物間相互作用を回避することを伴う方法の提供。
【解決手段】本発明は、一般的に、ピルフェニドン療法を必要とする患者へピルフェニドンを投与する改善された方法、ならびにピルフェニドンの医薬、容器、パッケージおよびキットを調製または包装する方法に関する。局面または実施形態のうちのいずれかにおいて、上記患者は特発性肺線維症(IPF)を有し得、そして上記医薬はIPFの処置のためのものである。 (もっと読む)


【課題】酸化型リン脂質を合成する方法を提供。
【解決手段】(a)脂肪酸側鎖の少なくとも1つがモノ不飽和脂肪酸である2つの脂肪酸側鎖を含むリン脂質骨格を提供すること、および(b)前記モノ不飽和脂肪酸の二重結合を酸化して、それにより酸化型リン脂質を得ることを含む方法。
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【課題】レニン阻害剤として有用な化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。[式中、R1aは、置換されてもよいC1−6アルキル基等;R1mは、水素原子等であり;G、G、GおよびGは、(i)等であり((i)Gは、−N(R1b)−、Gは、−CO−、Gは、−C(R1c)(R1d)−、およびGは、酸素原子等である。);R1bは、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R1cおよびR1dは、各々独立して、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;Rは、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R3a、R3b、R3c、およびR3dは、各々独立して、基:−A−B(Aは、単結合等であり、Bは、水素原子等である。)等であり;nは、1等であり;Rは、C1−4アルコキシカルボニル基等である。]
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【課題】
本発明は、レニン阻害剤として有用な式(1)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
【解決手段】
式(1)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩(ここにおいて、Rは、下記式(a)で置換されているC1−4アルコキシカルボニル基、下記式(b)であらわされる基等であり、Rは、メチル基等であり、RおよびRは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、C1−4アルキル基(該基は、アミノ等で置換されていてもよい。)等であり、Rは、C1−6アルキル基(該基は、1〜3個のフッ素原子等で置換されているもよい。]
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【課題】炎症性肺線維症及び/又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び/又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関して低い力価を示し;そしてここで化合物による少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるSAPKモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)系をモジュレートすることができる。 (もっと読む)


【課題】炎症性肺線維症及び/又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び/又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関して低い力価を示し;そしてここで化合物による少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるSAPKモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)系をモジュレートすることができる。 (もっと読む)


【課題】11β−HSD(ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ)1の阻害は、糖質コルチコイド作用の組織特異的増幅を防止もしくは低下させることにより、血圧ならびにグルコース代謝および脂質代謝に対して有用な効果をもたらす11β−HSD1の阻害薬としてのアダマンチル誘導体を提供する。
【解決手段】11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬である化合物を用いる。さらに、非インシュリン依存性2型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬の使用に関する。例えば、アシルアミノ置換アダマンタンカルボン酸アミド類である。 (もっと読む)


【課題】新規なマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素阻害剤の提供。
【解決手段】例えば、次式(1C)


[式中、Aは、結合、C1−6アルキルまたはCH=CH−C1−4アルキルを表し、Bは、O,S,SO,SO2,CO等の結合を表し、Dは、結合、またはC1−6アルキルを表し、Eは、置換アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを表し、R18は、ハロ、シアノ、ニトロ等を表し、mは0または整数1,2もしくは3を表す]で代表される化合物。 (もっと読む)


【課題】新規なベンゾフランまたはベンゾチオフェン誘導体の提供。
【解決手段】化合物(1)は、とりわけ、心臓血管系の病理症候群の治療用の薬剤として有用である。
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【課題】広い範囲及び効力の薬理学的活性を示す、脂質又はリン脂質複合体を提供する。
【解決手段】本発明は、ホスファチジルエタノールアミン、及びホスファチジルセリン等のリン脂質を含む、グリセロールから誘導された脂質又はリン脂質複合体を提供する。本発明は、さらに敗血症、皮膚科学的症状、腸疾病、炎症性反応に伴う中枢神経系の疾病又は疾患及び/又は閉塞性呼吸器疾病に罹患した患者を治療するための医薬の調製のための、脂質又はリン脂質複合体の使用を提供する。 (もっと読む)


【課題】亜硝酸塩の投与による、対象の血圧および血流を調整するのに有用な処置の提供。
【解決手段】対象への亜硝酸イオンの投与が血圧の低下および組織への血流の増大を生じることが見出された。この効果は、たとえば低酸素圧領域の組織にとって特に有益である。たとえば亜硝酸塩の投与によって、対象の血圧および血流を調整するのに有用な処置であり、以下のものから選択される状態を処置、予防、または改善するための、薬学的に許容される亜硝酸塩を対象に投与する方法である:(a)虚血-再かん流傷害(たとえば肝臓または心臓または脳の虚血-再かん流傷害)、(b)肺高血圧症(たとえば新生児肺高血圧症)、または(c)脳動脈痙攣。 (もっと読む)


【課題】血管内皮の機能不全、酸化ストレス、および/または内皮プロスタサイクリンPGIの産生不足、とくに、限定されるものではないが、高コレステロール症、高トリグリセリド症または低HDLレベルと同時に起こる疾患または病気に関連するものの処置または予防のための血管保護剤の製造のための化合物の使用。
【解決手段】式I


[式中、RはNH、CH、またはN(H)CHOH基であり、Xは薬学的に受容可能なカウンターイオンを示す]で表される四級ピリジニウム塩類の使用。 (もっと読む)


【課題】 内部に大量の気体を保持した機能性ジェルを提供する。
【解決手段】容器1内に水または低粘性の溶液を入れ、この水または低粘性の溶液中にガスを送り込んで気泡5を発生させ、発生した気泡5のうち微細な気泡5aの一部が水面まで到達せずに液圧によって圧潰して消失するのを待って、前記水または低粘性の溶液にゲル化剤を添加し、前記水または低粘性の溶液をゲル化せしめる。 (もっと読む)


【課題】心血管疾患の治療に好適でありかつレニン−アンギオテンシン系阻害剤(RAS阻害剤)とエンドセリン拮抗剤とから成る、新規医薬組合せ剤の提供。
【解決手段】式I:


[式中、置換基は以下の意味を有する:R1は、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシであり;R2は、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシであり;R3は、フェニル基で置換されていてよいC1〜C8−アルキルであり、該フェニル基はさらに、1つまたは2つのC1〜C4−アルコキシ基で置換されていてよく;Zは、酸素または単結合である]のエンドセリン拮抗剤とRAS阻害剤とを含む、冠動脈障害、高血圧、心不全、虚血および血管痙攣から選択される疾患を治療するための組合せ剤。ただし、RAS阻害剤からトランドラプリルは除く。 (もっと読む)


【課題】腎/腎臓疾患、インスリン抵抗性/糖尿病、脂肪肝疾患、および/または内皮機能不全/心臓血管疾患を治療および予防するための方法を提供する。
【解決手段】対象に、下記の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。


(式中、R1は、−CN、またはC1〜C5−アシルもしくはC1〜C5−アルキルであって、これらの基のどちらも、ヘテロ原子置換されているか、またはヘテロ原子置換されていない。) (もっと読む)


【構成】EDG−5調節剤からなる血管の収縮または拡張による疾患治療および/または予防剤。
【効果】EDG−5調節剤は、EDG−5に特異的に結合しアンタゴニストまたはアゴニスト作用を示すため、EDG−5アンタゴニストは血管の収縮による疾患、例えばくも膜下出血または脳梗塞後の脳血管攣縮性疾患、心血管攣縮性疾患、高血圧、腎疾患、心筋梗塞、狭心症、不整脈、肝硬変に伴う門脈圧の亢進、肝硬変に伴う静脈瘤等、またEDG−5アゴニストは血管の拡張による疾患、例えば慢性頭痛(例えば、偏頭痛、緊張型頭痛、それらの混合型頭痛または群発頭痛)、痔核、鬱血性疾患等の治療および/または予防に有用である。 (もっと読む)


【課題】線維芽細胞を刺激することによってコラーゲンを再構築することができ、創傷治癒及びしわの抑制などに使用できる医薬組成物の提供。
【解決手段】粉砕された穀粒をアルカリ性溶液で抽出して、少なくとも約0.4重量%のβ(1−3)β(1−4)グルカンを含有する抽出物を生成するステップと、前記抽出物から不溶物を除去し、粒径が約0.2μmを超える粒状物を除去して精製抽出物を生成するステップと、約10〜25%(w/w)のC1〜C4アルコールを前記精製抽出物に添加して前記β(1−3)β(1−4)グルカンを沈殿させるステップと、β(1−3)β(1−4)グルカンを単離するステップとを含む方法で生成されたβ(1−3)β(1−4)グルカン及び医薬活性剤又は植物性抽出物とを含む医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】 内部に微細気泡を保持した機能性ゲルを提供する。
【解決手段】 配管3のバルブを開、配管5のバルブを閉、排気管6のバルブを開とした状態で、圧気源2から密閉容器1の底部に所定の高圧ガスを送り込み、密閉容器1の上部の気相領域内のガスを追い出し、気相領域内が所定のガスで充填し、次いで、排気管6のバルブを閉とし、気相領域内を高圧とする。気相領域内が高圧となるとガスの溶解度も上昇し多量のガスが水中に溶解する。この後、配管5のバルブを開とし、容器4内に予め満たしておいた水中に前記所定のガスが高圧での飽和濃度まで溶解している高圧水を供給する。すると、供給された高圧水は容器4内の水中で圧力解放され溶存ガスが微細な気泡として発生する。この後、容器4内にゲル化剤を添加し、微細気泡が含まれる水(低粘性の溶液)をゲル化する。 (もっと読む)


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