本発明は、両親媒性ポリエーテルコポリマー及び少なくとも一つの親水性ポリマーを含むポリマーマトリックス中に水への低い溶解性を有する活性成分の製剤を含有している剤形であって、この水への低い溶解性を有する活性成分が、このポリマーマトリックス中に非晶質として存在する剤形に関する。 （もっと読む）

【課題】標的治療活性を有するテトラサイクリン化合物で疾病を治療する方法および使用可能な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で表される特定のテトラサイクリン化合物を、急性肺傷害、成人呼吸窮迫症候群、急性呼吸不全症候群、大動脈瘤もしくは血管動脈瘤、動脈硬化、アテローム性動脈硬化、骨もしくは軟骨の分解、気管支拡張症、癌、慢性閉塞性肺疾患、角膜の潰瘍形成、嚢胞性繊維症、糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性潰瘍、ドライアイ、気腫、乏血、再狭窄、マラリア、転移、多発性硬化症、骨関節炎、骨粗鬆症、骨肉腫、骨髄炎、歯周炎、リウマチ様関節炎、神経疾患、老化、皮膚および目の疾病、脳卒中、組織創傷、腫瘍増殖、腫瘍浸潤、潰瘍性大腸炎、または血管発作等の炎症性のプロセスに関連した疾患の治療に用いる。 （もっと読む）

以下の式(I)(式中、YはN、O、又はSである)を有する新規化合物。該化合物を含む医薬組成物、該化合物を用いた癌を治療する方法、及び該化合物を合成する方法も開示される。本発明の新規化合物は、プロテインキナーゼ、特に、チェックポイントキナーゼChk1/Chk2を阻害することが見出されている。
【化１】

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【課題】NF-κBデコイとして用いた場合に公知のNF-κBデコイよりもNF-κBに対する結合親和性が一層高い、新規なオリゴヌクレオチド誘導体、それから成るNF-κBデコイ、及びそれを有効成分として含有する医薬を提供すること。
【解決手段】特定の塩基配列を有するオリゴヌクレオチドと、その相補鎖が、特定のリンカーで結合されたヘアピン型の二本鎖オリゴヌクレオチドが、公知のNF-κBデコイよりも高いNF-κB結合親和性を発揮する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、トルバプタンの水に対する溶解性が向上し、注射剤としての使用に適した新規なベンゾアゼピン化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）で表されるベンゾアゼピン化合物またはその塩を提供する。


［式中、Rは、水素原子、保護基を有するヒドロキシ基等を示す。Ｒ^１は、水
素原子またはヒドロキシ保護基を示す。Xは酸素原子または硫黄原子を示す。］ （もっと読む）

本発明は、脂肪酸ナイアシン抱合体、有効量の脂肪酸ナイアシン抱合体を含む組成物、および有効量の脂肪酸ナイアシン抱合体を投与することを含む、代謝性疾患を治療または予防するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換キサンチン誘導体およびその薬学的に許容される塩である新規の化合物に関する。例えば、本発明は、ペントキシフィリンの誘導体である新規の置換キサンチン誘導体に関する。本発明はまた、1つまたは複数の本発明の化合物および担体を含む組成物、ならびに、ペントキシフィリンおよび関連の化合物が有利である疾患および状態を治療する方法における開示の化合物および組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】トリアゾロキノリン構造を有する、Ａ３アデノシン受容体に対して高い選択性を示すリガンドの提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で表される特定のトリアゾロキノリン化合物。 （もっと読む）

【課題】甲状腺ホルモン、甲状腺ホルモンアナログ並びに誘導体、及びこれらの重合形態物、また、当該化合物を使用する方法並びにこれを含有する薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】開示されるのは、新脈管形成に関係する状態を有する被験体を治療する方法であり、これには、被験体体内で新脈管形成を促進するあるいは抑制するために、有効量の甲状腺ホルモンあるいはこれのアナログの重合形態物を投与することが含まれる。また、甲状腺ホルモンあるいは甲状腺ホルモンアナログの重合形態物から成る組成物が開示される。一側面において本発明は、新脈管形成を促進するのに効果的な甲状腺ホルモンの重形態物あるいはこれのアナログを、必要とする被験体にある量投与することによって新脈管形成を促進することによる治療が効く状態を治療するための方法を特色とする。 （もっと読む）

ベストロフィン１チャネル抑制剤を有効成分として含有する小脳でのγ-アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）放出抑制剤及びＧＡＢＡ過剰放出による病的症状治療用組成物；ベストロフィン１チャネル活性化剤を有効成分として含有する小脳でのＧＡＢＡ放出促進剤及びＧＡＢＡ不足による病的症状治療用組成物；及び小脳のベストロフィン１チャネルをターゲットとする小脳でのＧＡＢＡ放出調節剤スクリーニング方法；が提供される。
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【課題】新規なレニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。［式中、Ｒ^１ａは、水素原子等；Ｒ^１ｂは、置換されたＣ_１−６アルキル基等；Ｇは、下記式等；Ｒ^１ｃは、水素原子等；Ｒ^１ｆは、水素原子等；Ｒ^１ｇは、水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^１ｄは、基：−Ｄ−Ｅ等；Ｄは、単結合、−ＣＯ−等、Ｅは、水素原子、モノ−もしくはジ−置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい４員〜７員の環状アミノ基等；Ｒ^１ｅは、水素原子等；Ｒ^２は、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ等；Ａは、単結合等；Ｂは、水素原子等；ｎは、０等である。］
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【課題】虚血性疾患等の治療に有効で、安全性及び持続性のより高い遺伝子のデリバリーシステム等を提供すること。
【解決手段】ＰＨＤ２の発現を抑制するポリアニオン性物質を有効成分として含有し、該ポリアニオン性物質とポリカチオン荷電性ポリマーとのポリイオンコンプレックスを含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

権利請求されているのは、一般式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｍは、Ｐｄ、Ｆｅ、Ｍｎ、Ｃｏ、Ｎｉ、Ｃｕ、Ｚｎ、Ｍｏを含む群から独立に選択される金属原子を意味し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立に、水素、アミノ、ヒドロキシ、オキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ_１〜１２アルキル、Ｃ_２〜１２アルケニル、Ｃ_２〜１２アルキニル、Ｃ_１〜１２アルコキシ、Ｃ_１〜１２アルキルアミノ、Ｃ_１〜１２アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜１２アルキルアミド、アリールアミドを意味し、特定置換基のアルキレン基は、以下の基すなわちヒドロキシ、オキシ、カルボキシ、アミノまたはアミドのうちの１つ以上で置換可能であり、Ｒ^３〜Ｒ^１０は各々独立に、水素を意味するか、ＮＨＲ^３Ｒ^４およびＮＨＲ^５Ｒ^６が合一しておよび／またはＮＨＲ^７Ｒ^８およびＮＨＲ^９Ｒ^１０が合一して、窒素の１つまたはいくつかの脂肪族または芳香族ドナー原子を含有し、金属原子（Ｍ）を中心としてｃｉｓ位の配位子（単数または複数）である。権利請求された化合物は、配位化合物と、配位化合物に結合していない脂肪族チオール（またはその誘導体）の遊離分子と、を含有する製剤で使用可能である。製剤中の配位化合物および脂肪族チオール（またはその誘導体）の遊離分子は、カチオン形態であってもアニオン形態であってもよく、中性粒子の形態であっても構わない。提案された物質は、薬剤に対する標的の親和性を高めるおよび／または標的の微小環境において治療的に最適な濃度の薬剤を提供するおよび／または薬剤の毒性を低減することで、薬剤の作用を一層効果的にすることができる。

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【課題】
神経栄養因子の活性を増強し、かつ神経細胞保護作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】
式


［式中、
Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立して水素原子等を表し；
Ａｒは、５〜６員環基または縮合環基を表す。]
で示される化合物、その薬学的に許容される塩、またはその溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】紅花種子からの抽出物を乾燥する際に、発泡を抑制し、流動性の良い乾燥品粉末を提供すること。
【解決手段】セロトニン誘導体を含む紅花種子の抽出液を、−２０℃以上、４４℃未満の温度で１日〜３０日静置し、該静置後の沈殿物を真空乾燥する。 （もっと読む）

式 (I)
【化１】


(I)
の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2 受容体に結合し、CB2 受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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本発明は、スチリル−トリアジン誘導体、並びに、プロテインキナーゼを調節するため、及びプロテインキナーゼ介在疾患を治療するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物



式中、Ｑは、置換されていてよいピリド−３−イルおよび置換されていてよいピリド−４−イルから選択され、ｐは、０〜６の整数であり、Ｙは、（ｉ）〜（ｉｉｉ）：
（ｉ）


（式中、Ｘは、＝Ｏ、＝Ｓ、および＝Ｎ−ＣＮから選択される）、
（ｉｉ）


および
（ｉｉｉ）


であり、ｒは、１〜１２であり、Ｒは、−Ｚ−Ａであり、Ｚは、単結合、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、＞Ｐ＝Ｏ、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ−であり、Ａは、水素、Ｃ_１−１２−アルキル、Ｃ_３−１２−シクロアルキル、−［ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ］_１−１０−（Ｃ_１−６−アルキル）、Ｃ_１−１２−アルケニル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールであり、Ｂは、単結合、−ＮＲ^Ｎ−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、および−Ｏ−であり、式中、Ｒ^Ｎは、水素、Ｃ_１−１２−アルキル、Ｃ_３−１２−シクロアルキル、−［ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ］_１−１０−（Ｃ_１−６−アルキル）、Ｃ_１−１２−アルケニル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールから選択され、ｓは、０〜６であり、Ｃｙは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールである。本化合物は、高レベルのニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ（ＮＡＭＰＲＴ）により引き起こされる疾患または症状の治療のための医薬としての使用に有用である。
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【課題】鼻孔の粘膜表面へ、全身に作用する治療薬を投与するための改良された医薬製剤の提供。
【解決手段】鼻孔の粘膜表面に投与するための、単一成分のスプレー又は単一成分の液体自由流れシステムの形態である医薬製剤であって、全身に作用する治療薬と、エステル化度３５％未満のペクチンと、水性キャリアと、から成り、カルシウムイオンを９９．９％より大きい割合で有さず、投与部位においてゲル化する医薬製剤。該治療薬としては、ニコチン、シュウ酸ヒオスチン、リグノカイン、ナラトリプタン、プロプラノロール、アポモルヒネ、フェンタニル、又はフェクソフェナジンであることが好ましい。 （もっと読む）

治療薬搬送器具、および目標部位へ治療薬を溶出する方法。器具は第１の導体素子、第２の導体素子、電解質と治療薬を含む電気化学成分、および電気化学成分を覆う浸透性の薄膜を含む。第１の導体素子および第２の導体素子は電源に接続されるよう構成される。電源が第１の導体素子および第２の導体素子に接続される場合に、電気化学反応が生じ、治療薬が浸透性の薄膜を通過し、これにより、目標部位に溶出される。
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