【課題】血流を増加させるためのαアドレナリン受容体アンタゴニストを含む安定な液体製剤の提供。
【解決手段】ｐＨが２．０から６．０の範囲内である、低用量のαアドレナリン受容体アンタゴニスト、水性溶媒および金属キレート剤を含む、安定な液体製剤。該αアドレナリン受容体アンタゴニストとしては、フェントラミン、塩酸フェントラミン、メシル酸フェントラミン、トラゾリン、ヨヒンビン、ラウオルシン、ドキサゾシン、ラベタロール、プラゾシン、テラゾシンもしくはトリマゾシン、または上記のいずれかの薬学的に許容される塩から選択されるものであり、特に、メシル酸フェントラミンであることが好ましい。該金属キレート剤としては、エチレンジアミン三酢酸二アンモニウム、ヒドロキシエチル-エチレンジアミン三酢酸、ジエチレントリアミン五酢酸、ニトリロ酢酸、クエン酸またはＥＤＴＡから選択されるものであることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、トリアジン化合物、並びに、プロテインキナーゼを調節するため、及び該プロテインキナーゼが介在する疾患を治療するためのその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンＳ又はＬの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。

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【課題】内皮前駆細胞の生理的動員、増殖及び分化のための刺激、脈管形成の刺激、内皮前駆細胞の機能不全に関連する疾病の治療及び上記の疾患の治療用の医薬組成物の製造ためのエリスロポエチンの使用並びにエリスロポエチンと、内皮前駆細胞の刺激のために好適なその他の活性成分とを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】１〜９０国際単位(ＩＵ)のＥＰＯ／体重ｋｇの週量に相当する赤血球増加量以下のＥＰＯ量を含む創傷治癒用の医薬組成物の製造のためのエリスロポエチンの使用。 （もっと読む）

【課題】症性疾患の治療に有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-カルボン酸アミドの誘導体はCAMとロイコインテグリンの相互作用に対して良い阻害効果を示すので、炎症性疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】低酸素ストレス応答促進剤及びそのスクリーニング方法、並びに酸化ストレス応答促進剤のスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】AGK2を低酸素ストレス応答促進剤として用いる。被検物質の存在下でSIRT2活性を測定し、SIRT2活性を阻害する物質を選択することにより、低酸素ストレス応答促進剤をスクリーニングする。さらに、eEF1BδL遺伝子、およびeEF1BδL標的遺伝子または該標的遺伝子の発現調節配列に連結されたレポーター遺伝子を発現する細胞において被検物質を添加し、該標的遺伝子またはレポーター遺伝子の発現量を測定し、該発現量を増加させる物質を選択することにより、酸化ストレス応答促進剤をスクリーニングする。 （もっと読む）

トロンビン受容体アンタゴニストとして有用な分子の活性代謝物（「Ｍ２０」）が本明細書で開示される。この化合物の製剤、この化合物の合成経路、ならびに急性冠症候群および末梢動脈疾患を含む様々な心血管病態の治療方法、ならびに活性代謝物の経口投与により二次予防をもたらす方法も開示される。
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本発明は、化合物、その調製法、それを含む薬学的組成物、および治療におけるその使用を記載する。 （もっと読む）

本発明は、ヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）阻害剤３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］オクタンニトリル、または３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ヘプタンニトリル、ならびにその組成物および使用方法に関し、これは、例えば、炎症および自己免疫疾患、皮膚疾患、癌、および他の疾患を含む、ＪＡＫ関連疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】肺高血圧症等の呼吸困難感を伴う疾患に対して、より安全な方法での気体吸入療法を実現して患者の肺高血圧や呼吸困難感を緩和するための気体製剤を提供する。
【解決手段】鼻カヌラ103を介して患者104の肺高血圧や呼吸困難感を伴う疾患を治療するための気体吸入療法に用いる気体製剤であって、当該気体製剤には、例えば一酸化炭素及び窒素用ボンベ102からの20ppm以上300ppm未満の低濃度の一酸化炭素が含まれる。この気体製剤の患者104への投与期間は例えば睡眠期間となる12時間である。 （もっと読む）

本発明において、新規の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−α］ピリジニル−６−イル−置換テトラヒドロイソキノリンが説明される。これらの化合物および結晶形態ＳＡ１およびＮ−２は、様々な神経疾患および生理疾患の治療に使用される。本発明において、これらの化合物および結晶形態ＳＡ−１およびＮ−２を形成する方法も説明される。 （もっと読む）

本発明は、低分子量脂質−ＧＡＧ複合体、及び細胞に対する病原性効果、とりわけ細胞内病原体による感染の抑制、阻害、予防、又は治療におけるその使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明において、新規のアリール、ヘテロアリール、および非芳香族複素環置換テトラヒドロイソキノリンが説明される。これらの化合物は、様々な神経疾患および生理疾患の治療に使用される。本発明において、これらの化合物を作製する方法も説明される。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）の化合物に関し、式中：Ｒ_２は水素原子もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシもしくはＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｍおよびｐは１の値を有し；ｎおよびｏは０または１である同じ値を有し；Ａは共有結合またはＣ_１−８−アルキレン基であり；Ｒ_１は場合により置換されるアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ_３は水素もしくはフッ素原子またはＣ_１−６−アルキル基もしくはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は場合により置換される５員複素環化合物であり；これらの化合物は塩基または酸付加塩の状態であり得る。本発明は治療において用いることができる。

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本発明は、腎髄質外部カリウム（ＲＯＭＫ）チャネル（Ｋｉｒ１．１）の阻害剤である、式Ｉの化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物は、利尿薬及びナトリウム利尿薬として有用であり、従って、高血圧症、並びに慢性及び急性心不全のような循環器病を含む過剰の塩及び水分保持に起因する障害の治療及び予防に有用である。
【化１】

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本発明は、特に、脂質輸送代謝遺伝子の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることにより、脂質輸送代謝遺伝子の発現および/または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびに脂質輸送代謝遺伝子の発現に関連する疾患および障害の治療におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｈｅｒ−キナーゼを含有する、上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）を調節することができる、新規なピリミジン、ピロロ−ピリミジン、ピロロ−ピリジン、ピリジン、プリン及びトリアジン化合物、及び多種の疾患、病気又は障害の治療におけるこのような化合物の使用に関する。
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ピロン類似体またはその誘導体を投与することによって、代謝障害または他の疾患を処置および予防する方法を記載する。また、ピロン類似体またはその誘導体を、例えば脂質低下剤またはグルコース低下剤などの１つまたは複数のさらなる薬剤と組み合わせて投与することによって、代謝障害および他の疾患を処置および予防する方法を記載する。脂質輸送体の活性をモジュレートして、生理的区画から外部環境への脂質の流出を増大する方法を記載する。本明細書に開示の方法を使用して、ピロン類似体またはその誘導体の投与後の代謝障害の処置または予防を評価することができる。
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ローキナーゼ（ＲＯＣＫ）などのキナーゼ阻害剤およびＮＥＴまたはＳＥＲＴなどの１種以上のモノアミン輸送体阻害剤を同時に作用させて病気を改善させる、疾患および病気を治療するための化合物、組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

メチレンジオキシフェニルフェルレートおよびフェルリルプロリンならびにそれらの誘導体を含むオルトメトキシフェノール系化合物が提供される。前記化合物を含む医薬組成物、ならびに高血圧症、アテローム性動脈硬化症、冠動脈性心疾患、狭心症、脳卒中および心筋梗塞症を含む心血管疾患の治療への前記化合物の使用方法がさらに提供される。前記化合物は、対象における低比重リポタンパク質酸化の低減、血管拡張の改善または増加および粥腫不安定化の低減に有用である。 （もっと読む）