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【課題】新規なケモカインの活性を阻害する化合物及びケモカイン関連疾患治療薬の提供。
【解決手段】次式(XIV)


で表示される化合物。 (もっと読む)


【課題】所望の薬効を発現し得るトルバプタン血中濃度を長時間に亘って維持できる等の優れた性質を有する新規なベンゾアゼピン化合物の提供。
【解決手段】次式(1)


[式中、Rは、基−CO−(CH−COR等を示す。nは1〜4の整数を示し、Rは、水酸基;置換基として水酸基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルコキシカルボニルオキシ基、シクロアルキルオキシカルボニルオキシ基等を有することのある低級アルコキシ基;または特定のアミノ基を示す。] (もっと読む)


本発明は互いに分離されて顆粒化されたアムロジピン及びロサルタン、並びに安定化剤を含む心血管疾患の予防または治療用固形薬剤的組成物に関し、かかる本発明の組成物はアムロジピンとロサルタンとの間の最小化された相互作用に起因して優れた保管安定性を有する。 (もっと読む)


【課題】安全でかつ勃起作用が増強された医薬組成物を提供すること。
【解決手段】PDE5阻害剤とL−アルギニンを含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】ピリジノイルピペリジンの製造方法の提供。
【解決手段】式(III):


または式(V):


で示される化合物の製造方法。 (もっと読む)


【課題】本発明は、グルコキナーゼ活性化剤を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物、またはそれらの薬学上許容される塩。
[式中、Aは、−N(R)(CH−等(ここにおいて、mは0〜2の整数である。)であり、XおよびXは、各々独立して、同一または異なって、−C(R)(R)−等であり、Xは、−C(R)(R)−であり、Rは、水素原子、置換されてもよいヘテロアリール基等であり、Rは、水素原子、置換されてもよいアルキル基等であり、Rは、水素原子、置換されてもよいアルキル基等であり、R及びRは、各々独立して同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子等であり、nは、1または2である。]
(もっと読む)


【課題】現在治療が利用可能でない、心臓抑制、心機能障害、熱傷関連の罹患率および心臓保護のための治療を提供する。
【解決手段】本発明の1実施形態は、薬学的組成物であって、治療上有効な量の少なくとも1つの抗MIF抗体と;少なくとも1つの薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物に関する。本発明の別の実施形態は、薬学的組成物であって、治療上有効な量の少なくとも1つの抗CD74抗体と;少なくとも1つの薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物に関する。本発明の別の実施形態は、薬学的組成物であって、治療上有効な量の少なくとも1つの抗TNFR抗体と;治療上有効な量の少なくとも1つの抗MIF抗体と;少なくとも1つの薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】トロンビン及びそれと関連する血栓性閉鎖の阻害剤の提供。
【解決手段】構造(I)


[式中、Wは水素又は置換基、Aは(II)、(III)、又は(IV)である]を有する化合物。 (もっと読む)


本発明は、受容体チロシンキナーゼのファミリー、トロポミオシン(Tropomysosin)関連キナーゼ(Trk)、特に神経成長因子(NGF)受容体、TrkAを、阻害または拮抗することができる新規合成置換複素環式化合物およびそれを含有する医薬組成物に関する。本発明はさらに、疼痛、癌、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、乾癬、血栓症、または髄鞘発育不全もしくは髄鞘脱落に関連した疾患、障害もしくは損傷、またはNGF受容体TrkAの異常活性に関連した疾患もしくは障害の、処置および/または予防における、そのような化合物の使用にも関する。 (もっと読む)


【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低HDL血症等の高脂血症および/または動脈硬化症の予防および/または治療薬等の医薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】(1)2-[(4R,6S)-8-クロロ-6-(2-クロロ-3-エトキシフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセティックアシッド
(2)2-(1-{2-[(4R,6S)-8-クロロ-6-(2-クロロ-3-エトキシフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセチル}-4-ピペリジニル)アセティックアシッド等の特定化合物。 (もっと読む)


【課題】(R)−α−(2,3−ジメトキシフェニル)−1−[2−(フルオロフェニル)エチル]−4−ピペリジンメタノールの種々の製造方法を提供。
【解決手段】(R)−α−(2,3−ジメトキシフェニル)−4−ピペリジンメタノールを4−フルオロフェニルエチルアルキル化剤と反応させる方法、4−[1−オキソ−1−(2,3−ジメトキシフェニル)メチル]−N−2−(4−フルオロフェン−1−オキソ−エチル)ピペリジンをキラル還元剤と反応させる方法や、α−(2,3−ジメトキシフェニル)−1−[2−(4−フルオロフェニル)エチル]−4−ピペリジンメタノール、酪酸エステルを選択的酵素加水分解する方法など。 (もっと読む)


本発明は、新規有機式I


の化合物および、動物またはヒト身体の処置におけるそれらの使用、式Iの化合物を含む医薬組成物、およびタンパク質キナーゼ依存性疾患、特に増殖性疾患の処置において、例えば腫瘍疾患および眼血管新生疾患の処置において使用するための、医薬組成物の製造における式Iの化合物の使用に関する。
(もっと読む)


【課題】特定のベンズアミド誘導体および医薬としてのその使用法を提供する。
【解決手段】例えば下式で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。


Arは、フェニル、ナフチル等である。 (もっと読む)


複数の微粒子とマトリックスとを含む制御放出組成物、およびその調製法が開示される。該複数の微粒子は第1の材料を含み、該マトリックスは第2の材料を含む。第1の材料の溶融温度は、第2の材料の溶融温度よりも高い。 (もっと読む)


本発明は、腫瘍抑制遺伝子の発現および/または機能を、詳細には、腫瘍抑制遺伝子の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびに腫瘍抑制遺伝子の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。
(もっと読む)


【課題】レニン−アンジオテンシン−アルドステロン系(RAAS)に関連した疾患の治療用組成物及び治療方法を提供する。
【解決手段】レニン−アンジオテンシン−アルドステロン系に関連した疾患を治療するのに有益な組成物が提供される。該組成物は、レニン−アンジオテンシン−アルドステロン系阻害剤及びリポ酸化合物、並びに他の治療用薬剤を含有し、そして、患者の高血圧症、脳卒中、代謝症候群、又は他のレニン−アンジオテンシン−アルドステロン系に関連した疾患を治療するのに有益である。該組成物はまた、患者の血管拡張を改善し、タンパク尿を低減し、且つインシュリン耐性を軽減するのにも有益である。医薬組成物及び該組成物を使用した治療法がさらに提供される。 (もっと読む)


サーチュイン1(SIRT1)ポリヌクレオチドおよびそれにコードされる産物の発現および/または機能を調節するオリゴヌクレオチド化合物。SIRT1天然アンチセンス転写物を抑制するように設計された1つまたは複数のオリゴヌクレオチド化合物を患者に投与するステップを含む、サーチュイン1(SIRT1)に関連する疾患を治療する方法。
(もっと読む)


大出血事象に対する危険因子を有さない心房細動を患う患者における脳卒中を予防するための方法であって、医薬として許容できるその塩の形態であってもよいダビガトランエテキシレート150mg、b.i.d.を患者に投与することを含む方法。 (もっと読む)


オリゴヌクレオチドの治療有効量は、多形核細胞の特性および挙動に影響を与えること、例えば前記細胞の内皮接着および遊出を抑制することができ、この機構を介して炎症部位への多形核細胞の動員および/または遊走を減少させる。
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【課題】血管新生及び/又は増加した血管透過性に関連した疾患状態の治療に有効であり、医薬品としてヒトのような温血動物において抗血管新生及び/又は血管透過性低下効果を生じさせるために使用する医薬品の有効成分である化合物又はその塩を提供する。
【解決手段】7−ベンジルオキシ−4−(4−フルオロ−2−メチルインドール−5−イルオキシ)−6−メトキシキナゾリン又はその塩、および、4−(4−フルオロ−2−メチルインドール−5−イルオキシ)−7−ヒドロキシ−6−メトキシキナゾリン又はその塩。該化合物又はその製剤的に許容される塩を投与することによって血管新生に関連した疾患状態を治療することが可能である。該化合物は血管内皮増殖因子(VEGF)の作用を阻害し、これは、癌及び慢性関節リウマチを含むいくつかの疾患状態の治療において有用な特質である。 (もっと読む)


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