本発明は、イソ酪酸 （１Ｒ^＊，２Ｒ^＊，４Ｒ^＊）−２−（２−｛［３−（４，７−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−プロピル］−メチル−アミノ｝−エチル）−５−フェニル−ビシクロ［２．２．２］オクト（ｏｃｔ）−５−エン−２−イルエステルの結晶塩、その製造方法、当該結晶塩を含む医薬組成物、及び医薬、特にチャンネルブロッカーとしてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

化合物、その医薬組成物、前記化合物及び組成物を使用して加齢黄斑変性及びシュタルガルト病などの眼の疾患及び障害を治療する方法を提供する。
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【課題】呼吸器系、心臓血管系等の疾患を治療するため5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物含有医薬組成物の提供。
【解決手段】


[式中、Z：[C(R1)2]m[C(R2)2]n等（R1：H,CF3、R2：H,OH、m：0、1、2、n：0-3）、Y：H,-(（ヘテロ）アリール)等、R5：H,ハロゲン等、R6：H,L2-(アルキル)等（L2：結合、O,S）、R7：L3-X-L4-G1等（L3：アルキル,X,L4:結合、G1:H）R11:L7-L10-G6等（L7:結合,L10:H,G6:OR9）、R12:H等] （もっと読む）

【課題】容易に結晶化する、5-[5-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロ-インドール-(3Z)-イリデンメチル]-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド化合物の提供。
【解決手段】次式


で示されるアミド化合物のリン酸塩並びにその溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムチャネルによって媒介される疾患または状態、例えば疼痛などの治療および／または予防のための、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはこれらの混合物としての、スピロオキシインドール化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを対象とする。本発明は、スピロオキシインドール化合物、この化合物を含む医薬組成物、ならびにナトリウムチャネルによって媒介される疾患または状態（例えば疼痛など）を治療および／または予防するために本発明の化合物および医薬組成物を使用する方法を対象とする。
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【課題】有効な組み合わせ剤を提供すること。
【解決手段】高血圧、鬱血性心不全、左心室肥大、末梢性動脈疾患、糖尿病、特に２型糖尿病、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、白内障、糖尿病性ネフロパシー、糸球体硬化症、慢性腎不全、糖尿病性ニューロパシー、Ｘ症候群、月経前症候群、冠状動脈性心臓病、狭心症、血栓症、動脈硬化症、心筋梗塞、一過性虚血性発作、卒中、血管再狭窄、高血糖症、高インシュリン血症、高脂質血症、高トリグリセリド血症、インシュリン抵抗性、障害されたグルコース代謝、障害されたグルコース抵抗性の状態、障害された空腹時血漿グルコースの状態、肥満、勃起障害、皮膚および結合組織疾患、足潰瘍形成および潰瘍性大腸炎、内皮細胞機能障害および障害された血管コンプライアンスから選択される疾患および疾病の予防、進行の遅延または処置に有効なＤＰＰ ＩＶ阻害剤と心臓血管化合物を含む組み合わせの提供により課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種のバソプレッシン受容体拮抗薬と、少なくとも１種のアンジオテンシン受容体遮断薬（ＡＲＢ）と、を含有する特定の製薬学的組成物、並びにこれらの化合物、組成物、中間生成物、及び誘導体を調製するための方法、並びにバソプレッシン及び／又はアンジオテンシン介在性疾患の処置のための方法に関する。 （もっと読む）

ピロン類似化合物またはその誘導体を投与することによって、代謝性障害または他の疾患を処置および予防する方法が記載されている。また、ピロン類似化合物またはその誘導体を、１つ以上のさらなる薬剤（例えば、脂質低下剤またはグルコース低下剤）と組み合わせて投与することによって、代謝性障害および他の疾患を処置および予防する方法も記載されている。生理学的な一区画から外側の環境への脂質排出量を増やすように脂質トランスポーターの活性を調節する方法が記載されている。ピロン類似化合物またはその誘導体を投与した後に、代謝性障害が処置できているか、または予防できているかを評価するために、本明細書に開示されている方法を用いてもよい。 （もっと読む）

本発明は、高コレステロール血症および／または高脂血症および／またはそれらに関連のある疾患を予防または処置するためのＴＬＲ阻害剤または医薬上許容し得るその誘導体の使用、所望により１以上の脂質低下組成物、コレステロール低下組成物、利尿薬、非ステロイド様抗炎症性化合物(ＮＳＡＩＤ)、抗体、アンチセンスオリゴヌクレオチド、ＴＬＲアゴニスト、ＴＬＲアンタゴニスト、ペプチド、タンパク質または遺伝子治療ベクターまたはその組合せ物と組み合わせての使用を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】成形性と保存安定性に優れたエダラボンのプレミックス製剤を提供すること。
【解決手段】ガラス転移温度７０〜１１０℃の環状ポリオレフィン系樹脂を主成分として含有する厚さ１０〜８０μｍのバリア層と該バリア層に隣接して設けられたポリプロピレン系樹脂を主成分として含有する厚さ５〜８０μｍのシール層とを含む多層フィルム又は多層シートにより形成され、前記シール層は最内層を形成するとともにシール層同士が相対してシールされたシール部を有するプラスチック容器にエダラボンを含有する水性薬剤が収納され、かつ密封された状態で高圧蒸気滅菌されてなるエダラボンのプレミックス製剤。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に許容される担体及び少なくとも１つのＩＬ−１２阻害剤、例えば遮断抗ＩＬ−１２抗体又はその断片を含む有効量の治療組成物を、自己免疫障害を有する対象に投与することによって自己免疫疾患を治療するための組成物及び方法を含む。
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【課題】 優れたS1P3アンタゴニスト活性を有する医薬として有用なフェノール誘導体を提供する。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


［式中、Ｒ^１は水素原子又はＰＯ（ＯＨ）_２を示す］
で表されるフェノール誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、環Ａ、環Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｚ、Ｌ^１及びＬ^２は、それぞれ独立して選択され、そして、本明細書に定義した通りである］の化合物、前記化合物を含む組成物、及びグルカゴン受容体アンタゴニストとしての前記化合物の使用方法、並びに２型糖尿病及びその関連疾患の治療又は予防方法に関する。
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【課題】ニコチン酸または別のニコチン酸受容体アゴニストを患者に投与してアテローム性動脈硬化を処置する方法において、生じ得る顔面紅潮を軽減、防止または除去するための方法を提供する。
【解決手段】ニコチン酸またはこの医薬適合性の塩もしくは溶媒和物または別のニコチン酸受容体アゴニストと、ＤＰ受容体アンタゴニストとを、実質的な顔面紅潮の非存在下でアテローム性動脈硬化を処置するために効果的である量で患者に投与することを含む、このような処置を必要としているヒト患者におけるアテローム性動脈硬化を処置する方法。 （もっと読む）

セロトニン媒介性の疾患及び障害を治療する化合物、組成物及び方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、基材表面上のコーティング、及びコーティングされた基材を包含する。コーティングは、ポリマー、オリムス薬（シロリムス、エベロリムス、ゾタロリムス等）及びデキサメタゾン誘導体を含む。ポリマーは、疎水性ポリマー、好ましくはフッ素ポリマー、より好ましくは少なくとも２５重量％のフッ化ビニリデンを有するフッ素ポリマーであってもよい。 （もっと読む）

本発明は、新規複素環カルボキサミド誘導体およびその塩に関する。さらに詳細には、ＲＯＣＫ阻害薬として作用する新規複素環カルボキサミド誘導体およびその塩、前記化合物からなる医薬組成物、およびＲＯＣＫ関連疾患を治療および／あるいは予防するために治療的に使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、レニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。
[式中、Ｒ^１ａおよびＲ^１ｄは、各々独立して、同一または異なって、ハロゲン原子等であり；Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり、Ｒ^１ｃは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であるか、一緒になって環を形成してもよく； Ｒ^２は、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等である。]
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式１（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）による化合物を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含む哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。本明細書中に提供されているような１つもしくは複数の化合物またはその医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法も提供される。
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【課題】本発明の目的は、安全で効果の高い誘導型一酸化窒素合成酵素発現抑制剤を提供することにある。
【解決手段】本発明の一般式（１）で表されるピロロキノリン類またはその塩を含有する剤を用いることによって、種々の疾患や障害の発症進展に関わっている誘導型一酸化窒素合成酵素の発現を抑制することが可能となる。
【化１】


（式中Ｒ_１，Ｒ_２およびＲ_３は、同一または異なって、水素原子、フェニル基、または短鎖長のアルキル基、アラルキル基、アルキルアリール基、アルケニル基若しくはアルキニル基を表す。） （もっと読む）