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Fターム[4C086ZA40]の内容

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Fターム[4C086ZA40]に分類される特許

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【課題】栄養補助剤又は医薬品として使用されるリポソームの製造方法を提供する。
【解決手段】少なくとも約18w/w%のベシクル形成脂質を約1〜12w/w%の水性溶媒又は水混和性溶媒に室温で可溶化して脂質溶液を形成し、前記薬剤を0.005〜0.01w/w%のEDTAに室温で可溶化して薬剤含有溶液を形成し、前記薬剤含有溶液をろ過し、前記脂質溶液を前記薬剤含有溶液に攪拌しながら注入し、得られる脂質及び薬剤含有溶液を頻回攪拌しながら少なくとも1時間水和させ、リポソームを製造する。 (もっと読む)


【課題】カルベジロール遊離塩基、カルベジロール塩、無水形態、またはその溶媒和物、対応する医薬組成物または制御放出型処方、およびカルベジロール形態を胃腸管に送達する方法の改良。
【解決手段】溶解度を増強したカルベジロール遊離塩基またはカルベジロール塩、その溶媒和物または無水形態を含む制御放出性処方であって;経口投与後に、摂取の1〜4時間内に第1の血漿濃度ピークレベルを、摂取後の5〜10時間内に第2の血漿濃度ピークレベルを有する実質的に二相性血漿特性を示す制御放出性処方。 (もっと読む)


【課題】キメラおよびヒト化抗体は、一部が依然としてネズミ配列のままであるので、長期間にわたって投与する場合に望ましくない免疫反応を引き起こす可能性があり、好ましいIL−18阻害剤は、完全なヒト抗IL−18抗体を提供する。
【解決手段】ヒトインターロイキン−18に結合する抗体、特に、ヒトIL−18のエピトープに結合する抗体。抗体は、例えば全体がヒト抗体、組換え抗体、またはモノクローナル抗体でよい。好ましい抗体は、hIL−18に対する親和性が高く、生体外および生体内でhIL−18活性を中和する。完全長抗体またはその抗原結合部分であり、該抗体を作製する方法および使用する方法。該抗体または抗体部分は、hIL−18の検出に有用であり、例えば、hIL−18活性が害となる疾患に罹患したヒト対象のhIL−18活性を阻害するのに有用である。 (もっと読む)


【課題】
本発明は、レニン阻害剤として有用な式(1)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
【解決手段】
式(1)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩(ここにおいて、Rは、下記式(a)で置換されているC1−4アルコキシカルボニル基、下記式(b)であらわされる基等であり、Rは、メチル基等であり、RおよびRは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、C1−4アルキル基(該基は、アミノ等で置換されていてもよい。)等であり、Rは、C1−6アルキル基(該基は、1〜3個のフッ素原子等で置換されているもよい。]
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【課題】許容される溶解特性を有するトロンビン受容体拮抗薬即放性製剤を提供すること。
【解決手段】いくつかの実施形態では、本発明は、経口投与用の固体薬剤製剤であって、化合物1またはその薬剤として許容される塩、および少なくとも1つの崩壊剤を含み、化合物1の量は製剤の重量の約10%未満である薬剤製剤を対象にする。いくつかの実施形態では、製剤は錠剤である。いくつかの実施形態では、化合物1の量は製剤の重量の約7%未満である。 (もっと読む)


【課題】炎症性肺線維症及び/又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び/又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関して低い力価を示し;そしてここで化合物による少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるSAPKモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)系をモジュレートすることができる。 (もっと読む)


【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はJNK経路の有効なモジュレーターであり、特にJNK2及び3の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式(I)の化合物は、式中、Ar1 及びAr2 が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Xが、O又はS、好ましくはOであり;R1 が、水素若しくはC1 −C6 −アルキル基であるか、又はR1 が、Ar1 と一緒に置換若しくは非置換型5−6−員飽和若しくは不飽和環を形成し;nが、0−5の整数、好ましくは1−3、そして最も好ましくは1であり;式(I)中のYが、少なくとも1の窒素原子を含む非置換又は置換4−12−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式(I)のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 (もっと読む)


【課題】炎症性肺線維症及び/又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び/又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関して低い力価を示し;そしてここで化合物による少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるSAPKモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)系をモジュレートすることができる。 (もっと読む)


【課題】11β−HSD(ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ)1の阻害は、糖質コルチコイド作用の組織特異的増幅を防止もしくは低下させることにより、血圧ならびにグルコース代謝および脂質代謝に対して有用な効果をもたらす11β−HSD1の阻害薬としてのアダマンチル誘導体を提供する。
【解決手段】11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬である化合物を用いる。さらに、非インシュリン依存性2型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬の使用に関する。例えば、アシルアミノ置換アダマンタンカルボン酸アミド類である。 (もっと読む)


【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物の提供。
【解決手段】式I


[式中、Rは、COOH基等であり、Rは、C1〜4−アルコキシ等であり、Rは、C1〜4−アルコキシ等であり、R及びRは、同一又は異なるものでよく、置換されていてよいフェニル又はナフチル等であり、、Rは、水素、C1〜8−アルキル等であり、Y及びZは、イオウ又は酸素又は単結合である。]で表される化合物又はその薬剤学的に認容性の塩。 (もっと読む)


【課題】アスピリンは治癒特性がよく知られている非ステロイド系抗炎症剤(NSAID)であるが、長期間アスピリン治療を受ける必要のある多くの患者には胃腸出血を起こす副作用があり、患者が有害な副作用を経験することなくNSAIDの多くの公知の効果が得られる有用な製剤形の提供。
【解決手段】a)腸溶コーティングされていないプロトンポンプ阻害剤を含む顆粒、b)20分以内に胃液50mlのpHを7以上に上昇させる水不溶性緩衝剤、及びc)非ステロイド系抗炎症剤を含む顆粒を含み、腸溶コーティングを含まず、上記(a)及び(b)の顆粒を圧縮した形状で含む非腸溶コーティング錠剤形。該非ステロイド系抗炎症剤が、アスピリンであり、該プロトンポンプ阻害剤が、ランソプラゾールであることが好ましい。 (もっと読む)


【課題】コネキシン、ヘミチャネルおよびギャップ結合の調整が有利な種々の疾患、容態および障害の治療に有用な抗コネキシン化合物および組成物、そしてこれらの化合物および組成物ならびに薬学的処方物、キットおよび医学的デバイスの使用方法を提供する。
【解決手段】例えば、心血管、脈管、神経、創傷および他の適応症の治療のためのコネキシン活性を調整するための方法および組成物を提供する。これらの化合物および方法を、治療的に使用して、例えば、直接的な細胞−細胞伝達の局所的破壊またはヘミチャネル開口の予防が望ましい疾患および障害に関連する副作用の重篤度を軽減することができる。1つの態様では、脈管障害を罹患した被験体を治療するための化合物、組成物および方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】高脂血症、冠動脈心疾患、特にアテローム性動脈硬化症などの循環器障害の治療または予防する併用医薬組成物の提供。
【解決手段】(a)S−[2−([[1−(2−エチルブチル)シクロヘキシル]カルボニル]アミノ)フェニル]2−メチルプロパンチオエートまたはその活性型のプロドラッグ、および(b)少なくとも1つのHMG−CoA還元酵素阻害剤を含む併用医薬組成物、パッケージおよびキット、ならびに治療および予防方法。 (もっと読む)


【課題】炎症が疾患の進行又は疾患若しくは状態の症状の発現に関与している、疾患及び状態の治療に有用な抗炎症性化合物を提供すること。
【解決手段】一態様では、本発明が、以下の構造式によって表される化合物を提供する。前述の式において、Rは、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、又は置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択される。
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【課題】新しい構造を有し、かつ、優れた血糖降下作用を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(I):


[式中、Rは、−S(O)−R11等であり、R11は、アルキル基であり、mは、0〜5の整数であり、Rは、同一または異なってハロゲン原子であり、nは、0〜4の整数であり、Rは、同一または異なって、ハロゲン原子であり、Rは、−C(O)O−R41等であり、R41は、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基であり、Xは、CHまたはNであり、Yは、CHまたはNであり、Zは、OまたはNRであり、Rは、水素原子またはアルキル基である。]で表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】血管内皮の機能不全、酸化ストレス、および/または内皮プロスタサイクリンPGIの産生不足、とくに、限定されるものではないが、高コレステロール症、高トリグリセリド症または低HDLレベルと同時に起こる疾患または病気に関連するものの処置または予防のための血管保護剤の製造のための化合物の使用。
【解決手段】式I


[式中、RはNH、CH、またはN(H)CHOH基であり、Xは薬学的に受容可能なカウンターイオンを示す]で表される四級ピリジニウム塩類の使用。 (もっと読む)


【課題】新規なオレキシン受容体のアンタゴニストの提供。
【解決手段】オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式(I)で示されるピリジルピペリジン化合物、該化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用。


式中、Aは、置換されてもよいフェニル、ナフチル、及びヘテロアリールからなる群より選択される。 (もっと読む)


【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、W、n、XおよびW’が説明で定義される、式(I)の新規化合物に関する;本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ5(「mGluR5」)のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、mGluR5レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。 (もっと読む)


【課題】心血管疾患の治療に好適でありかつレニン−アンギオテンシン系阻害剤(RAS阻害剤)とエンドセリン拮抗剤とから成る、新規医薬組合せ剤の提供。
【解決手段】式I:


[式中、置換基は以下の意味を有する:R1は、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシであり;R2は、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルコキシであり;R3は、フェニル基で置換されていてよいC1〜C8−アルキルであり、該フェニル基はさらに、1つまたは2つのC1〜C4−アルコキシ基で置換されていてよく;Zは、酸素または単結合である]のエンドセリン拮抗剤とRAS阻害剤とを含む、冠動脈障害、高血圧、心不全、虚血および血管痙攣から選択される疾患を治療するための組合せ剤。ただし、RAS阻害剤からトランドラプリルは除く。 (もっと読む)


【課題】左室拡張期最小圧を低下させ、心筋弛緩障害を改善する医薬組成物の提供。
【解決手段】次の一般式[1]


(式中、Rは炭素数1〜10のアルキル基、アルコキシ基などを表し、nは、0、1又は2を表し;Rは及びRは、水素原子、炭素数1〜10のアルキル基などを表し;Yは、−CO−、−CH−などを表し;mは0、1、2、3を表し;Rは、炭素数1〜10のアルキル基、置換基を有していてもよい含窒素複素環基などを表す。)で示される1,4−ベンゾチアゼピン−1−オキシド誘導体。 (もっと読む)


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