開示されたものは、疼痛などの、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる：
【化１】


式中、Ｒ⁰、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びａは、本明細書で定義される。本発明は、ベンゾイミダゾール誘導体、これらを含有する製薬学的組成物、並びに、ＴＲＰＭ８（一過性受容体電位メラスタチンサブファミリータイプ８）チャネルにより調節される障害及び病的状態の処置でのこれらの使用に関する。本発明はまた、ベンゾイミダゾール誘導体を調製するためのプロセス、並びに、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、寒冷により増悪する心血管疾患、寒冷により増悪する肺疾患及びこれらの組み合わせを引き起こすものなどの様々な疾患、症候群及び障害を処置することにおけるこれらの使用にも関する。
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【課題】脊椎動物のSerrate遺伝子のヌクレオチド配列、およびそれらのコード化されたタンパク質のアミノ酸配列、さらには、それらの誘導体（例えば、断片）および類似体を提供する。
【解決手段】精製された脊椎動物のSerrateタンパク質。一つの実施形態において、本発明は、機能的に活性な、すなわち全長（野性型）Serrateタンパク質に関連する１以上の公知の機能活性を示すことができる、本発明の脊椎動物Serrate誘導体および類似体に関する。 （もっと読む）

【課題】症性疾患の治療に有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-カルボン酸アミドの誘導体はCAMとロイコインテグリンの相互作用に対して良い阻害効果を示すので、炎症性疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

トロンビン受容体アンタゴニストとして有用な分子の活性代謝物（「Ｍ２０」）が本明細書で開示される。この化合物の製剤、この化合物の合成経路、ならびに急性冠症候群および末梢動脈疾患を含む様々な心血管病態の治療方法、ならびに活性代謝物の経口投与により二次予防をもたらす方法も開示される。
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アンレキサノクスである薬剤は、好中球増加を伴う疾患の治療に有用である。
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本発明は式Ｉ’；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｂ^１、Ｘおよびｎはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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開示されるのは、抗IL-1β結合分子(例えば、IL-1β結合抗体およびその断片)を用いた急性心血管疾患または慢性心血管疾患を含む、心血管事象および/または心血管疾患の低減、予防または処置のための方法である。本開示はまた、心血管事象または疾患の低減によるなど、心血管事象および/または心血管疾患の予防または処置のための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 リソソームα−ガラクトシダーゼＡの増強方法
【解決手段】 哺乳動物細胞中のリソソームα−ガラクトシダーゼＡ（α−ＧａｌＡ）の活性を増大する方法、並びに１−デオキシ−ガラクトノジリマイシンおよび関連化合物の投与によるファブリ病の治療方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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【課題】ＨＧＦ／ＳＦ活性を示し、ＨＧＦ／ＳＦ活性が望ましい状態又は疾患の治療又は予防において有用である有機低分子を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＢは、一般的及び本明細書においての分類及びサブ分類において記載されるとおりである）を有する化合物及びそれらの薬学的に許容可能な誘導体を提供し、さらに、それらの薬学的組成物、及びＨＧＦ／ＳＦ又はそれらの活性、又はそれらのアゴニスト又はアンタゴニストが治療的に有用な役割を有する多くの状態又は疾患のいずれかを治療するためのそれらの使用のための方法を提供する。
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【課題】溶解速度および再生能を改善された凍結乾燥体、凍結乾燥体を製造するための方法、および無粒子での再生に関する。
【解決手段】必要に応じて予め加温によって物質の溶解を促進し、濾過し−所望により滅菌濾過し−、そして充填する、凍結乾燥のための充填を予め行った相応な溶液をバイアルに入れて凍結乾燥器内にて直接３０°〜９５℃に再加温し、さらにその後前記上昇された温度から所望の低い凍結乾燥温度で凍結段階を急速に行う。 （もっと読む）

【課題】強力なαｖインテグリン受容体拮抗作用を有する医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基又はハロゲノＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、Ｒ^２は、保護されていてもよいカルボキシ基を示し、Ｙは、一般式（ＩＩ）


［式中、Ｚは、ＣＨ又は窒素原子を示す。］を示す。）で表されるベンズアゼピノン化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ；


〔式中、ＸはＣＨ_２、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲ^１であり；各Ｒ^１は独立してＣ_１−７アルキルまたはＣ_３−８シクロアルキルであり；Ｒ^２およびＲ^６の各々は独立して水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−７アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−７アルキル、−ＯＲ^７、Ｃ_３−８シクロアルキル、ハロ−Ｃ_１−７アルキルまたは−ＣＨ_２−ＮＲ^８−ＳＯ_２−Ｒ^１０であり；Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素、ハロゲンまたはシアノであり；Ｒ^５は水素、Ｃ_１−２アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−７アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_３−８シクロアルキルアルキル、Ｃ_１−７アルコキシ−Ｃ_３−３アルキル、−ＯＲ^７、Ｃ_６−１０アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ハロ−Ｃ_１−７アルキル、−ＮＲ^８Ｒ^９、−ＣＨ_２ＮＲ^８−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^８Ｒ^９、−ＣＨ_２−ＮＲ^６−ＳＯ_２−Ｒ^１０、−Ｃ(Ｏ)−Ｒ^１０、−ＳＯ_２Ｒ^１０、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ^５Ｒ^９−ＳＯ_２−ＮＲ^８Ｒ^９、−ＮＲ^３Ｃ(Ｏ)−Ｒ^１０−ＣＨ_２ＣＮまたは−ＮＲ^８−ＳＯ_２−Ｒ１０である。〕
の化合物を提供する。本発明の化合物は、アルドステロンシンターゼおよび／または１１−ベータヒドロキシラーゼ(ＣＹＰ１１Ｂ１)により仲介される障害または疾患の処置に有用であり得る。
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本発明は、活性成分として3〜1部のエキノシスト酸と、1部のオレアノール酸とを含む、心血管障害の治療用医薬組成物を提供する。本発明は、総質量90.0%〜99.9%のエキノシスト酸と、オレアノール酸とを含み、エキノシスト酸とオレアノール酸の質量比が3:1〜1:1である、グレジチア抽出物をも提供する。この抽出物の調製方法及び使用も本発明で提供される。本発明の医薬組成物は、該組成物中のエキノシスト酸とオレアノール酸の比を制御することによって肝毒性を低減させる。 （もっと読む）

本発明はイブプロフェン、ケトプロフェン、ナプロキセンなどのアリルプロピオン酸系非ステロイド性抗炎症薬のビタミンＣステアレート系誘導体及びそれと薬用可能な酸またはアルカリとの付加塩を設計及び合成する。イブプロフェンを代表とする非ステロイド性抗炎症薬は常用の解熱鎮痛薬物の１種類である。抗炎作用以外に、さらに顕著な鎮痛、解熱作用及び非常によい安全性を有し、成年者だけでなく、老人及び赤ちゃん、幼児の服用にも適用する。それをビタミンＣステアレート系誘導体及びそれと薬用可能な酸またはアルカリとの付加塩に転化すれば、その水溶性を改善でき、静脈投与しやすく、効果発現時間を短縮し、生物学的利用能を向上し、胃腸管に対するその刺激作用を減少し、その血液脳関門を通過する能力を増強し、新型の薬物として消炎、解熱、鎮痛、関節炎・月経痛・多発性硬化症・嚢胞性肺線維症・早産児動脈管開存症の治療、脳卒中・虚血性脳障害・アルツハイマー型認知症及び一部のガンの予防及び治療するに用いられる。
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【課題】治療薬及び／又は治療薬の組み合わせの局所送達のための管腔内医療デバイスを提供する。
【解決手段】植え込み可能な医療デバイスは、植え込み可能な医療デバイスの導入に対する生物学的な生体反応の治療を含む、様々な状態の治療のために１種以上の薬物又は治療薬を局所送達するよう使用され得る。これらの治療薬は、１種以上の治療薬が正確な標的領域、例えば周囲組織及び／又は血流に到達するように、制御された定方向条件下で放出され得る。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）で表される化合物及びその製造方法並びにこれらの化合物を含有する薬物組成物を公開する。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７とＲ^８は本願明細書において定義される。）
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本発明は、腎髄質外部カリウム（ＲＯＭＫ）チャネル（Ｋｉｒ１．１）の阻害剤である、式Ｉの化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物は、利尿薬及びナトリウム利尿薬として有用であり、従って、高血圧症、並びに慢性及び急性心不全のような循環器病を含む過剰の塩及び水分保持に起因する障害の治療及び予防に有用である。
【化１】

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本発明は、式Ｉの置換芳香族化合物およびそれらの薬学的使用に関する。本発明の特定の態様は、（ｉ）血液障害、（ｉｉ）腎障害、腎症、もしくは腎障害合併症、（ｉｉｉ）炎症関連疾患、ならびに／または（ｉｖ）酸化ストレス関連障害の予防または治療を含む、対象における種々の疾患および病態の予防ならびに／または治療におけるそれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】血栓性および／または塞栓性疾患の予防および／または治療用の医薬化合物として有用な活性化血液凝固第Ｘ因子阻害作用を有する化合物（Ｉ）の結晶を提供すること。
【解決手段】下記の式（Ｉ）
【化１】


で表される、Ｎ^１−（５−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ^２−（（１Ｓ，２Ｒ，４Ｓ）−４−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２−{［（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）カルボニル］アミノ}シクロヘキシル）エタンジアミド ｐ−トルエンスルホン酸塩 一水和物の結晶。 （もっと読む）