本発明は、グルコース代謝の調節因子である４−［６−（６-メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−５−メチル−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル（式Ｉ）、薬学的に許容できるその塩、溶媒和物および水和物に関する。したがって、本発明の化合物は、糖尿病および肥満症などの代謝関連障害およびそれらの合併症の治療に有用である。この代謝関連障害は、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、不適切なブドウ糖耐性、インスリン抵抗性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症またはＸ症候群である。
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予防または治療に適用するエイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）組成物およびＥＰＡ濃厚極性脂質について記載する。特定の培養微生物（ササノハケイソウの一種（Nitzschia laevis）など）からの産生が、ＥＰＡ含有極性脂質など、ＥＰＡの合成を促進する。ＥＰＡ濃厚極性脂質はそれ自体、極性化合物として使用し得る。ＥＰＡはリパーゼ活性により、単離された極性脂質の特定の位置から選択的に加水分解し、次いで場合によってはさらに精製することができる。本方法は漸減する魚の備蓄への依存性を回避し、また魚油および培養生物体にも見出されるＤＨＡなどの不所望の産物から、所望のｎ−３ＨＵＦＡを適切に分離し得ない物理化学的方法への依存性をも回避する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の置換二環式および三環式修飾ヒンバシン誘導体あるいは前記化合物の医薬的に許容される塩または溶媒和物（式中、（ＤＵ）は任意の二重結合を表し、式中、Ｅ_ｎ、Ｆ_ｎ、Ｇ_ｎ、Ｚ_ｎ、Ｊ_ｎ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２、Ｒ^３３、ＢおよびＨｅｔは本明細書に定義され開示される）、ならびにそれらを含有する医薬組成物、ならびに前記化合物を投与することにより血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全および癌に伴う疾患を治療する方法。他の薬剤との併用療法も請求される。

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本発明は、優れたＰＤＥ−５阻害活性を有するピロロピリミジノン誘導体の塩およびその製造方法に関する。更に詳しくは、本発明は、ピロロピリミジノン誘導体と、ゲンチシン酸、マレイン酸、クエン酸、フマルさんおよび酒石酸の中から選択される酸を反応して製造される結晶性酸付加塩に関する。ピロロピリミジノン誘導体の塩は、吸湿性がなく、長期貯蔵安定性、光安定性および熱安定性が優れ、製剤に適合し、ＰＤＥ−５阻害活性が優れており、勃起障害、肺動脈高血圧、慢性閉塞性肺疾患、前立腺肥大症および下部尿路疾患の治療および予防に有効である。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）の化合物が開示される。特に、疼痛または炎症の治療のための医薬品としてのそれらの使用が記載される。前記式において、Ｘ＝Ｙ＝Ｚ＝ＯＨである場合、Ｒ_１は、ＯＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、（３−（４−トリフルオロメチルフェニル）、３，４−ジクロロ、（３−トリフルオロメチル，４−フルオロ）、（３−トリフルオロメチル，４−クロロ）、（３−クロロ，４−シアノ）、または３，５−ビス（トリフルオロメチル）で置換された）フェノキシ、１−ピペラジニル（４−（３，４−ジクロロフェニル））、（３，４−ジクロロ、３，５−ジフルオロ、３，５−ビス（トリフルオロメチル）または３，４，５−トリフルオロで置換された）フェニルまたは２−ベンゾフラニルであり；あるいは、Ｘ＝Ｙ＝ＯＨおよびＺ＝ＯＭｅである場合、Ｒ_１は、ＯＣＨ_３、ＯＣＨ_２ＣＨＦ_２、ＯＣＨ_２シクロペンチル、Ｏ−（２，５−ジフルオロフェニル）または（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチルアミノであり；あるいは、Ｘ＝ＨおよびＹ＝Ｚ＝ＯＨである場合、Ｒ_１は、ｎ−ヘキシルアミノまたはシクロペンチルアミノであり；あるいは、（ＩＶ）Ｘ＝Ｚ＝ＯＨおよびＹ＝Ｈである場合、Ｒ_１は、シクロペンチルアミノであり；あるいは、それらの医薬上許容される塩である。
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バルサルタン、アムロジピンおよびヒドロクロロチアジドの組合せの単層、二層および三層固体投与量剤形を製造する。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病、疼痛または睡眠障害）の治療において有用な一般式（Ｉ）
【化２２】


を有するベンジル置換キノロン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＭ１受容体が関与する疾患の治療における使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃ、Ｒ_１ｄ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_３、Ｒ_４、ｐ、ｒおよびＸは、説明で定義されている通りである。）の化合物に関する。調製方法および治療用途。
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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、ＺおよびY1〜Y4は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物並びにその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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本発明は、Rが水素またはα-ヒドロキシであり、7位のヒドロキシル基がαまたはβ位にある、式（I）の化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはアミノ酸複合体に関する。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^８は、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なベンゾイミダゾール誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＦＸＲに結合し、そして医薬として使用することができる。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中、基Ｒ_ｉ−Ｒ_ｓは明細書に定義のとおりである〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、その組成物、ならびにホスファチジルイノシトール３−キナーゼの阻害によって改善される疾患の処置における当該化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃ、Ｒ_１ｄ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_２ｃ、Ｒ_２ｄ、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４、ｎ、ｉ、ｊ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒおよびＸは、説明で定義されている通りである。）に相当する化合物に関する。調製方法および治療的使用。
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本発明は、治療有効量のアリスキレンまたはその薬学的に許容される塩、治療有効量のＨＣＴＺおよび炭水化物の群から選択される親水性増量剤またはそれらの組合せ、例えば、糖、糖アルコールおよびデンプンまたはそれらの組合せを含む固体経口投与形態に関する。 （もっと読む）

【課題】副作用の恐れがなく、肥満を予防・改善し、かつ、生活習慣病と言われる糖尿病、高血圧、高脂血症、循環器疾患、心臓疾患などの慢性疾患の予防・改善に有用な天然物由来の健康食品用組成物の提供。
【解決手段】a）食欲抑制作用を有する成分、b）消化酵素活性阻害作用を有する成分、c)キノコキトサン複合多糖体成分、及びd)食物繊維からなる健康食品用組成物。上記成分a）〜d)以外に、さらに下記配合剤を配合してもよい。
e) 消化酵素活性阻害作用を補助する成分
f) 脂肪の吸収阻害、又は脂肪の燃焼及び排泄作用促進を有する成分
g) 腸内環境改善作用を有する成分
h) 炭水化物の吸収阻害作用、糖の輸送能亢進作用、インスリンの産生促進作用、又はインスリン受容体の活性化作用を有する成分
i) ミネラル類を有する成分,
j) ビタミン類を有する成分、
k) アミノ酸類を有する成分、
l) 血中総コレステロール抑制作用を有する成分、
m） 高血圧抑制作用を有する成分。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害の治療において有用である。このヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、このような化合物および組成物を用いる方法、ならびに式（Ｉ）の範囲に含まれる化合物の製造方法も開示されている。

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本発明は、５‐ＨＴ_６レセプター親和性の少なくとも一種の化合物と、少なくとも一種のコリンエステラーゼ阻害剤とを含んでなる活性物質組合せ、該活性物質組合せを含んでなる薬剤、および薬剤の製造のための該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＭＮＫ２およびＭＮＫ１の阻害剤である一般式（Ｉ）


（Ｉ）
［式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書に定義の通りである］
の化合物に関する。本発明は、治療における該化合物の使用、該化合物を含む医薬組成物、ならびにＭＮＫ１および／またはＭＮＫ２キナーゼの望ましくない活性に関連する障害の予防および処置用医薬の調製のための該化合物の使用にも関する。
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本発明は、ドコサヘキサエン酸エスエルであって、有利には下式（Ｉ）のニコチニルアルコール、下式（ＩＩ）のパンテノール、および下式（ＩＩＩ）のイノシトールからなるビタミンＢ群もしくはプロビタミンの中から選択されるアルコールとの、または下式（ＩＶ）のイソソルビドもしくは下式（Ｖ）の一硝酸イソソルビドとのドコサヘキサエン酸エステルに関する。本発明はまた、これらの製造方法、これらを含んでなる医薬組成物、および心血管疾患、特に、心房細動の治療または予防におけるこれらの使用に関する。

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置換されたB-ホモアンドロスタンおよびB-ヘテロアンドロスタンの3位の新規なアミノアルコキシイミノ誘導体、それらの調製法、およびそれらを含有する心不全および高血圧などの心臓血管系疾患を処置するための医薬組成物。具体的には、一般式（I）を有する化合物（化学基は明細書に詳細に記載した意味である）を記載する。

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