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Fターム[4C086ZA42]の内容

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Fターム[4C086ZA42]に分類される特許

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本発明は、ドコサヘキサエン酸エスエルであって、有利には下式(I)のニコチニルアルコール、下式(II)のパンテノール、および下式(III)のイノシトールからなるビタミンB群もしくはプロビタミンの中から選択されるアルコールとの、または下式(IV)のイソソルビドもしくは下式(V)の一硝酸イソソルビドとのドコサヘキサエン酸エステルに関する。本発明はまた、これらの製造方法、これらを含んでなる医薬組成物、および心血管疾患、特に、心房細動の治療または予防におけるこれらの使用に関する。

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置換されたB-ホモアンドロスタンおよびB-ヘテロアンドロスタンの3位の新規なアミノアルコキシイミノ誘導体、それらの調製法、およびそれらを含有する心不全および高血圧などの心臓血管系疾患を処置するための医薬組成物。具体的には、一般式(I)を有する化合物(化学基は明細書に詳細に記載した意味である)を記載する。

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本発明は、一般式(I)〔式中:Rはハロゲン、CNまたはNOを表し、Rは水素またはハロゲンを表し、nは1または2を表し、Rは、1つ以上のハロゲンもしくはC−Cアルキルによって置換されたフェニル;またはシクロヘキシルを表す〕の化合物ならびにその治療上許容される塩もしくは溶媒和物に関する。これらの化合物は、特に血栓症の治療において、プロテアーゼ活性化受容体−1(par−1)拮抗薬として有用である。

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本発明は、一般式(I)のピラゾロピリミジン化合物類及びそれらの塩、前記ピラゾロピリミジン化合物類を含んで成る医薬組成物、前記ピラゾロピリミジン化合物類の調製方法、及び異常調節された血管増殖、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】グルココルチコイドの関与する病態、例えば、糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病合併症、肥満、高脂血症、高血圧、脂肪肝等の代謝性疾患等の予防剤又は治療剤などとして有用なHSD1阻害作用等を示す化合物及びその用途を提供すること。
【解決手段】下記一般式[1’]で表される化合物又はその塩:



[式中、環A、R、R、R及びXは、明細書中で定義した通りである]、ならびに、当該化合物又はその塩を含有する、グルココルチコイドが関与する病態の治療剤又は予防剤、或いは11βHSD1阻害剤。 (もっと読む)


本発明はHM74a受容体のアゴニストであるプリノン誘導体に関する。疾患を治療するための化合物およびそれらの医薬的に許容し得る塩の組成物および使用方法が本明細書でさらに提供される。
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セグメントを通して割れることによって一方のセグメントと他方のセグメントとを分離するのに適した層状又はセグメント状の制御放出用薬物錠剤が開示されている。 (もっと読む)


本発明では、組成物の10%w/wを超える量における、少なくとも1種の低い水溶性活性作用物、好ましくはエンドセリン変換酵素(ECE)阻害剤および/または中性エンドペプチダーゼ(NEP)阻害剤を、より好ましくは比率1:20〜20:1における少なくとも2種のアルカリ性化合物の混合物を含んでなるアルカリ系とともに、含んでなる改良された経口製薬学的組成物であって、活性作用物がSLV−306またはその製薬学的に許容できる塩、エステル、水和物、溶媒和物、異性体または誘導体であり;組成物の10%w/wを超える量におけるアルカリ系が好ましくは2種のアルカリ性化合物の混合物を含み、そして場合によっては1種以上の製薬学的に許容できる添加物を含んでなる組成物が提供される。また、そのような改良された組成物の製造方法およびそのような組成物の使用方法が提供される。 (もっと読む)


本明細書においては、下記の式を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩もしくはプロドラッグを開示する。
【化1】


Y、AおよびBは、本明細書において記載したとおりである。また、これらの化合物に関連する方法、組成物および医薬品も開示する。
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本発明は、ベンズアゼピン−1−酢酸誘導体の経口組成物であって、a)調剤の合計重量の10〜65%の間の量の該活性化合物、b)少なくとも10%w/wのアルカリ性化合物またはアルカリ性化合物の混合物を含んでなり、c)場合により、調剤の合計重量の1%〜45%の間の量の補助物質を含んでなる、組成物に関する。本発明はさらに、アルカリ性化合物として特定の粒子寸法および/または表面積を有する炭酸ナトリウムを含んでなる以上で定義された経口組成物にも関する。 (もっと読む)


新規な3,4−ジ−、3,3,4−ジ−、3,4,4−トリ−および3,3,4,4−テトラ−置換ピロリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に用いるための、とりわけレニンの不適当な活性に依存する疾患(=障害)の処置のためのこれらの化合物;レニンの不適当な活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のための、かかるクラスの化合物の使用;レニンの不適当な活性に依存する疾患の処置におけるかかるクラスの化合物の使用;前記置換ピロリジン化合物を含む医薬製剤、および/または前記置換ピロリジン化合物を投与することを含む処置方法、前記置換ピロリジン化合物の製造方法、ならびに新規な中間体およびそれらの合成のための部分的工程を記載する。置換ピロリジン化合物はとりわけ、式(I)
【化1】


〔式中、置換基は本明細書に記載されている〕
のものである。
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汎細胞表面レセプター特異的な治療薬、これらの調製方法およびこれらを用いる処置方法が提供される。とりわけ、汎細胞表面レセプター特異的な治療薬は、少なくとも2つの異なるHERレセプターリガンドと相互作用するか、そして/または、2以上のHER細胞表面レセプターと二量体化もしくは相互作用する、汎HER特異的治療薬である。これらの特性によって、この治療薬は、少なくとも2つの細胞表面レセプターの活性を調節し、そして、治療目的に有用となる。 (もっと読む)


本発明は、肥満症および関連疾患の治療に有用な式(I)


[式中、R1、Ra、Rb、R2、L1、R3、R4およびR5は定義されるとおりである。]
のメラニン濃縮ホルモンアンタゴニスト化合物、またはその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ジアスレテオマーもしくはジアステレオマーの混合物に関する。
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本発明は、プロテインキナーゼC-α(PKC-α)のインヒビターである2-アリールアミノ-4-(アミノアルキレン)アミノピリミジンに関する。本発明のPKC-αインヒビターは、心筋の細胞内カルシウムサイクルを改善し、心筋の収縮及び弛緩性能を改善し、それにより心不全の進行を遅延するために重要である。さらに、本発明は、前記2-アリールアミノ-4-(アミノアルキレン)アミノ-ピリミジンを含む組成物、及び心不全の進行を制御、寛解又は遅延する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、PAHの治療および/または予防で使用する医薬の調製のための、バソペプチダーゼ阻害剤の使用に関する。 (もっと読む)


一般式(I)及び(Ia)の新規の化合物クラス、治療におけるこれらの使用、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ1型(11βHSD1)の活性を調節し、従って、このような調節が有益である疾患、例えばメタボリック症候群の治療に有用である。 (もっと読む)


式(I)の化合物


[式中、Aが、フェニル、ヘテロアリールまたは(C4−C8)シクロアルキル基を表し、Qが、酸素原子または−CH2−結合を表し、X、YおよびZが、炭素または窒素原子を表し、R1およびR2が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−CF3、(C1−C6)アルキル、Alk、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキル−O−(C1−C6)アルキル、−O−(C1−C6)アルキル−O−(C1−C6)アルキル、(C3−C8)シクロアルキル、−O−(C3−C8)シクロアルキル、−(CH2)m−SO2−(C1−C6)アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−CH2−トリアゾリルおよび−L−R12(Lは、結合または−CH2−連結および/もしくは−CO−連結および/もしくは−SO2−連結を表し、R12は、(C3−C8)シクロアルキル、または式(a)、(b)、(c)、(c7)、(d)もしくは(e)の基を表す。)から選択され:R3が、場合により置換されている直鎖(C1−C10)アルキル基を表し、R4が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、(C1−C6)アルキル基もしくは(C1−C6)アルコキシ基を表し、R5およびR6が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または(C1−C5)アルキル基を表し、あるいは一緒になって(C3−C6)シクロアルキル基を形成し、R7およびR8が、水素原子もしくは(C1−C5)アルキル基を表し、または一緒になって(C3−C6)シクロアルキル基を形成し、R9およびR10が、水素原子、またはヒドロキシル基、−CO−(C1−C6)アルキル基もしくは−COO−(C1−C6)アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖(C2−C3)アルキレン鎖を形成し、R11が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。]、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
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新規な3,4−ジ−、3,3,4−トリ、3,4,4−トリ−もしくは3,3,4,4−テトラ−置換のピロリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用のための、特にレニンの不適切な活性に依存する疾患(=障害)の処置のための、それらの化合物;レニンの不適切な活性に依存する疾患の処置のための医薬製剤の調製のためにそのクラスの化合物の使用;レニンの不適切な活性に依存する疾患の処置におけるそのクラスの化合物の使用;当該置換されたピロリジン化合物を含んでいる医薬製剤、ならびに/または当該置換されたピロリジン化合物を投与することを含んでいる治療の方法、当該置換されたピロリジン化合物の製造方法、ならびにそれらの合成のための新規な中間体および部分工程が記述されている。置換されたピロリジン化合物は式(I)(式中、置換基は本明細書の中に記述のとおりである)を特に有する。
【化1】

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本発明は、インヒビターであり、従ってプロテインキナーゼC-α(PKC-α)を阻害する、2-アリールアミノ-4-(複素環)アミノピリミジンインヒビターに関する。本発明のPKC-αインヒビターは、心筋の細胞内カルシウムサイクルを改善し、心筋の収縮及び弛緩性能を改善し、それにより心不全の進行を遅延するために重要である。さらに、本発明は、前記2-アリールアミノ-4-(複素環)アミノ-ピリミジンを含む組成物、及び心不全の進行を制御、寛解又は遅延する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】活性酸素消去酵素発現促進剤を提供すること。
【解決手段】ガランギン又はフロレチンのいずれか1種以上を含有する活性酸素消去酵素発現促進剤。 (もっと読む)


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