【課題】サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物の提供。
【解決手段】細胞を、細胞中のSIRT1に結合し、SIRT1のデアセチラーゼ活性を増す作用物質、例えば、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどのサーチュイン活性化化合物に接触させるステップを含む、アポトーシスから細胞を保護する方法。又は、細胞内のSIRT1に結合し、SIRT1のデアセチラーゼ活性を減少させる作用物質、例えば、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどのサーチュイン阻害性化合物に接触させるステップを含む、細胞死に対してより感受性にする方法。 （もっと読む）

本願は、新規アリール置換複素二環式化合物、それらの製造方法、障害の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、障害、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】喘息等の治療に有用なＳＰ及びＮＫＡの新規な非ペプチド系アンタゴニストである化合物を提供する。
【解決手段】下式Ｉの化合物、それらのＮ−オキシド又は薬学的に許容できるそれらの塩。


［式中、Ｑ¹はピロリジン−１−イル又は４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジノであり；Ｑ²は（１〜３Ｃ）アルキルであり；Ｑ³は水素であり；Ｑ⁴は３，４−ジクロロフェニルであり；そしてＱ⁵はフェニル、ベンジル、２−メトキシフェニル、３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル、２−イソプロポキシベンジル又は３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルである。］ （もっと読む）

本発明は、ステアロイルＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するヘテロ環式誘導体を提供する。ステアロイルＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するためのこのような誘導体を使用する方法およびこのような誘導体を含む医薬組成物も包含する。 （もっと読む）

【課題】 活性酸素産生酵素産生発現抑制剤を提供する。
【解決手段】 ブラシニンを含有する活性酸素産生酵素発現抑制剤。 （もっと読む）

本願は、新規置換４−アリール−１,４−ジヒドロ−１,６−ナフチリジン類、それらの製造方法、障害の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、障害、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、化学式Ｉの化合物：


又はその薬理的な塩を提供し、Ｒ_１、Ｒ_２及びＡ、Ｂ、及びＣ環はここに定義されているとおりである。化学式Ｉの化合物はアルツハイマー病などの認識力障害の治療又は防止に有用である。本発明は、さらに、化学式Ｉの化合物又は塩からなる医薬組成物、目的とする化合物の生成方法、及び化学式Ｉの化合物又は塩を用いたアルツハイマー病などの認識力障害を治療する方法を網羅する。
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【課題】新規なエンドセリンレセプターアンタゴニストを提供する。
【解決手段】下式Ｉの化合物又は薬学的に許容できるその塩。


〔式中、Ｒ¹ は (１〜６Ｃ) アルキル、 (２〜６Ｃ) アルケニル、 (２〜６Ｃ)
アルキニル、 (１〜６Ｃ) アルコキシ又は (１〜６Ｃ) アルキルチオから選ばれ
、Ｒ² 及びＲ³ はそれぞれ場合により存在し、ｍ及びｎはそれぞれ０、１又は２
であり、Ｈｅｔは置換又は無置換のピラジン環である。〕 （もっと読む）

本発明は、活性成分としての、感湿性薬物、特にアンギオテンシン転換酵素（ACE）インヒビター、例えばシラザプリル（Cilazapril）、及び少なくとも１つの医薬的賦形剤を含んで成る安定性医薬組成物（前記活性医薬成分は、少なくとも１つの医薬賦形剤の溶液と共に湿潤粒状化される）、及びそのような安定性医薬組成物の調製方法を提供する。 （もっと読む）

遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、２−（所望により、ヘテロ）アリールメチル−３−（所望により、ヘテロ）アリールアミノ−［２Ｈ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４，６（５Ｈ，７Ｈ）−ジオン化合物は、医薬として、特にホスホジエステラーゼ１阻害剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】高血圧治療だけでなく、前立腺肥大症治療等にも有効な新規のα₁アドレナリン受容体拮抗剤を提供すること。
【解決手段】以下の構造式（１）：
【化１】


で示される化合物を有効成分として含むα₁アドレナリン受容体拮抗剤。 （もっと読む）

本出願は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^１およびＸはそれぞれ明細書中に詳細に定義されたとおりである）の２，５−二置換ピペリジン、それらの製造および医薬、特にレニン阻害剤としての使用、およびこれらの化合物を含む医薬製剤に関する。
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本発明は、新規１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルオキサジアゾリル誘導体、及び医薬組成物の製造におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド、並びにモノアミン受容体及び輸送体のモジュレーターであることが見出されている。それらの薬理学的特性により、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係するものなど多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止によって生じる禁断症状の治療に有用となり得る。
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ＦＡＡＨインヒビターとして有用であるある種のオキサゾリルピペリジン化合物が記述される。そのような化合物は、製薬学的組成物、ならびに脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）活性によって媒介される疾病状態、障害および症状を処置する方法において使用されてもよい。かくして、本化合物は、例えば、不安、疼痛。炎症、睡眠障害、摂食障害または運動障害（例えば、多発性硬化症）を処置するために投与されてもよい。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


で示される化合物を提供する。該化合物はＣＹＰ１１Ｂ２および／またはＣＹＰ１１Ｂ１の阻害剤であり、したがって、ＣＹＰ１１Ｂ２および／またはＣＹＰ１１Ｂ１が介在する障害または疾患の処置のために使用できる。
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本発明は、新規な１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルピリミジニル誘導体及び医薬組成物の製造におけるその使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであることが見出された。その薬理学的プロフィールのために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる禁断症状のように様々な疾患又は障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、新規１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルオキサジアゾリル誘導体、及び医薬組成物の製造におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであることが見出されている。それらの薬理学的特性により、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係するものなど多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止によって生じる禁断症状の治療に有用となり得る。Ａｒはフェニル基を表し、このフェニルは、メチレンジオキシ又はエチレンジオキシで置換されている。
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【課題】狭心症、粥状動脈硬化症、合併した高血圧症及び高脂血症及び／又は高コレステロール血症、及び心臓危惧の症状を治療する医薬組成物の提供。
【解決手段】２成分を含んでなる医薬組成物であって：（ａ）１成分がアトルバスタチン又は薬学的に許容できるその塩と５を越えるｐＨを形成するアルカリ化剤を包含する担体との顆粒を含んでなる成分であり、そして（ｂ）第２成分がアムロジピン又は薬学的に許容できるその塩と５を越えるｐＨを形成するアルカリ化剤を除く担体とを含んでなる成分であり、該２成分が組合わさって固体剤形のための最終組成物を形成している医薬組成物；該組成物を製造する方法；そのような組成物を含有するキット。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステル、ここで、Ｒ^１〜Ｒ^３は、請求項１に記載の意味を有し、これは、医薬組成物の形態で使用できる。
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ナトリウム依存性グルコース共輸送体ＳＧＬＴに対する阻害効果を有する化合物が提供される。本発明はさらに、医薬組成物、上述の化合物の調製方法、合成中間体の調製方法、および上述の化合物を、ＳＧＬＴ阻害によって影響を受ける疾患および状態を治療するために、独立して、または他の治療薬剤と組み合わせて使用する方法も提供する。本発明の化合物は、特に、代謝性障害（限定されないが、１型糖尿病および２型糖尿病が挙げられる）、高血糖、糖尿病合併症（例えば、網膜症、ネフロパシー［例えば、進行性腎疾患］、ニューロパチー、潰瘍、小血管障害および大血管障害、および糖尿病性足疾患）、インスリン耐性、メタボリック症候群（Ｘ症候群）、高インスリン血、高血圧、高尿酸血、肥満、浮腫、脂質異常症、慢性心不全、アテローム性動脈硬化症および関連する疾患を含む疾患および状態の予防および治療に適している。
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