Fターム[4C086ZA42]の内容

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Fターム[4C086ZA42]に分類される特許

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【課題】本発明の目的は、薬剤中のシグマ1受容体の変調に適切でなければならない有効成分として使用する新規の化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、一般式(I)で表される置換二環式テトラヒドロピロール化合物、化合物の調製方法、化合物を含む薬剤、及びヒト及び動物の治療用薬剤の製造へのその使用に関する。
【化66】
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【課題】新規メタボリックシンドローム改善薬の提供。
【解決手段】11β−HSD1阻害活性を有する化合物である一般式(I)[式中、Rは−CHCHOH、−CH(COH)CHCHCOH、−H、または、−CHCOOH]で表わされる化合物またはその塩、並びに該化合物の製造方法の提供。
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経口浸透圧薬物送達システムは、基本的な浸透圧ポンプ送達システムで製剤化する場合に不規則又は不完全な放出プロファイルを示す高水溶性薬物、及び少なくとも1つの放出増強剤を含む。 (もっと読む)


本発明は、11β−HSD 1型アンタゴニスト活性を有する、式Iで表される新規な化合物、


(I)
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は、式Iの化合物を含有する医薬組成物、並びに、糖尿病、高血糖、肥満、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、及び11β−HSDタイプ1活性と関連する他の症状を治療するための、当該化合物及び組成物の使用方法の提供に関する。
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【解決手段】本発明は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−3(GSK−3)に関連する疾病、特に、アルツハイマー病等の神経変性疾患、またはインスリン非依存性糖尿病の治療および/または予防のための、N−(2−チアゾリル)アミド誘導体の使用に関する。
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本発明は、CBモジュレーター(ここで、CBモジュレーターは、CBアゴニスト;CBアゴニスト;CB部分アゴニスト;CBアンタゴニスト;CB逆アゴニスト;及びCBアゴニストとCBアゴニストとの双方である二元作用化合物からなる群から選択される)少なくとも1種及びこれらの混合物を、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームX、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症の予防、治療、進行遅延化及び発症遅延化及び/又は抑制のためのKATPチャンネルモジュレーターとして使用することを目的としている。更に本発明は、KATPチャンネル調節特性を有するCBモジュレーター少なくとも1種を、それを必要とする患者に適用することならなる、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームX、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症を包含する種々の疾患状態を治療、防止、進行遅延化及び発症遅延化及び/又は抑制する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のN-ヘテロアリール-ベンズアミド、それを含む製剤組成物、ならびにその使用方法に関する。N-ヘテロアリール-ベンズアミドは、グルコキナーゼ活性化剤として有用である。
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ピオグリタゾンまたはその塩の不快な味が十分に隠蔽された固形製剤;ピオグリタゾンまたはその塩の不快な味が十分に隠蔽されているとともに、優れた口腔内崩壊性、適度な製剤強度、長期間にわたる保存安定性などの優れた特性を有する固形製剤の提供。
賦形剤からなる核粒子をピオグリタゾンまたはその塩および酸可溶性ポリマーで被覆した粒を含有する固形製剤。
【選択図面】なし (もっと読む)


本発明は、動物、とりわけヒトにおけるDGAT1活性に関連する状態または障害の処置または予防に有用である、下記構造;
A−L1−B−C−D−L2−E
の有機化合物を提供する。 (もっと読む)


この記載は、新しい複素環で置換された縮合ピラゾール誘導体、その製造方法、疾患の処置および/または予防のための、単独または組合せにおけるその使用、および、疾患の処置および/または予防用の、特に心血管障害の処置および/または予防用の医薬の製造におけるその使用に関する。 (もっと読む)


【課題】記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、譫妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物濫用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療に有用である組成物及びその薬剤組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、MCH受容体アンタゴニストとして作用する、式(I)の新規置換ピリジン化合物を包含する。
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本発明は、式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物に関し、ここで、R、R、Z、tおよび環Aは、明細書において定義した通りである。本発明はまた、式(I)の化合物を含む医薬組成物および糖尿病などのJNKの変調により仲介される状態を治療する方法に関し、この方法は、哺乳動物に有効量の式(I)の化合物を投与することを含む。
【化1】

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【解決手段】本発明は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−3(GSK−3)に関連する疾病、特に、アルツハイマー病等の神経変性疾患、またはインスリン非依存性糖尿病の治療および/または予防のための、N−(2−チアゾリル)アミド誘導体の使用に関する。
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本発明は式(I)の化合物、あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはN−オキシドを提供する。式中、Tは、NまたはCR基であり;J−Jは、N=C(R)、(R)C=N、(R)N−C(O)、(RC−C(O)、N=N、または(R)C=C(R)であり;Aは、C1−7飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はRとNRとの間に延びる5原子の最大鎖長、およびEとNRとの間に延びる4原子の最大鎖長を有し、ここで前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子によって場合により置き換えられており;Eは、単環または二環炭素環式またはヘテロ環式基または非環式基X−Gであり、ここでXはCH、O、S、およびNHから選ばれ、GはC1−4アルキレン鎖であり、ここで炭素原子の一つはO、S、またはNHによって場合により置き換えられており;Rは、水素、またはアリールもしくはヘテロアリール基であり;RおよびRは、独立して水素、場合により置換されているC1−4ヒドロカルビル、および場合により置換されているC1−4アシルから選ばれ;または、NRは、イミダゾール基または4〜7環員を有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し;または、NRおよびAは一緒になって、C1−4アルキル基によって場合により置換された、4〜7環員を有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し;または、NRは、リンカー基Aの炭素原子と一緒になって、シアノ基を形成し;または、R、A、およびNRは、一緒になってシアノ基を形成し;R、R、R、R、およびRは、それぞれ独立して水素および請求項で定義したような種々の置換基から選ばれ、前記化合物は、(a)ROCKキナーゼまたはプロテインキナーゼp70S6Kの調節(例えば、阻害)が示される疾患または症状の治療または予防、ならびに/あるいは(b)ROCKキナーゼまたはプロテインキナーゼp70S6Kの調節(例えば、阻害)が示される被験者または患者集団の治療に使用する。

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本発明は式(I)の化合物、あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはN−オキシドを提供する。式中、Tは、NまたはCR基であり;J−Jは、N=C(R)、(R)C=N、(R)N−C(O)、(RC−C(O)、N=N、および(R)C=C(R)であり;Eは、5または6環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はO、N、およびSから選ばれる3個までのヘテロ原子を含有し;Qは、結合またはC1−3飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられているか、または隣接する炭素原子対はCONRまたはNRCOで置き換えられていてもよく、Rは水素またはメチル、あるいはRは、RとまたはQの他の炭素原子と結合して環式部分を形成するC1−4アルキレン鎖であり;前記リンカー基Qの炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる1個以上の置換基を場合により有してもよく;Qは、結合または1〜3個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく;前記リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる1個以上の置換基を場合により有してもよく、但しヒドロキシ基は存在する場合はG基に対してα位の炭素原子には位置せず;但しEがアリールまたはヘテロアリールである場合、Qは結合以外であり;Gは水素、NR、OH、またはSHである、但しEがアリールまたはヘテロアリールであり、Qが結合である場合、Gは水素であり;Rは、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基である、但しRが水素でありGがNRである場合、Qは結合であり;R、R、R、R、およびRは、請求項に定義したとおりであり、前記化合物は、(a)ROCKキナーゼまたはプロテインキナーゼp70S6Kの調節(例えば、阻害)が示される疾患または症状の治療または予防、ならびに/あるいは(b)ROCKキナーゼまたはプロテインキナーゼp70S6Kの調節(例えば、阻害)が示される被験者または患者集団の治療に使用する。

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本発明は、N-ヘテロアリール-ベンズアミド、それを含む製剤組成物、ならびにその使用方法に関する。N-ヘテロアリール-ベンズアミドは、グルコキナーゼにより媒介される疾患または医学的症状に有用である。 (もっと読む)


本発明は、a)第一の活性剤として少なくとも1種のKATPチャンネルモジュレータ、及びb)第二の活性剤として少なくとも1種のCBXモジュレータのそれぞれ薬理学的有効量を含む医薬組成物に関する。本発明は、更に、そのような組成物の使用及び、このような組成物を治療が必要な患者に投与することにより、哺乳動物及びヒトにおいて肥満症、糖尿病、メタボリック・シンドローム、X症候群、インスリノーマ、家族性高インスリン性低血糖症、男性型脱毛症、排尿筋過敏症、喘息、神経保護、てんかん、無痛覚症、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠動脈攣縮、末梢血管疾患、脳血管攣縮、食欲調節、神経変性、神経障害性痛及び慢性痛を含む痛み、インポテンスを含む種々の疾患を治療、予防、進行を遅延、発現を遅延及び/又は抑制する方法に関する。本発明は、また、このような組成物の製造方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、抗エフリンB2抗体、およびこれらの抗体を含有する組成物及びこれらの抗体の使用方法を提供する。
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式I:
【化1】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される(式中X、R1、R2およびR3は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である)。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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本発明は、
(a) 式(I)


(式中、Rは置換されていてもよい、脱プロトン化しうる水素原子を有する単環状の含窒素複素環基を示し、Rはエステル化されていてもよいカルボキシル基を示し、Rは置換されてもよい低級アルキルを示す)
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグと低融点油脂状物質とを含有する核と、
(b)高分子量重合体を含有し当該核を被覆する第一の層と、
(c)塩酸ピオグリタゾンを含有し、当該第一の層を被覆する第二の層と
を含有してなる固形医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


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