式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書に定義のとおりである〕
のプリン誘導体。当該化合物は、アデノシンＡ２Ａ受容体の活性化によって介在される状態、とりわけ炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用である。プリン誘導体を有効成分として含む医薬組成物およびこれらの化合物の製造方法。
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本発明は、二本鎖構造を含む核酸分子に関し、該二本鎖構造は、第１鎖および第２鎖を含み、該第１鎖は、隣接したヌクレオチドの第１ストレッチを含み、該第１ストレッチは、標的核酸に少なくとも部分的に相補的であり、該第２鎖は、隣接したヌクレオチドの第２ストレッチを含み、該第２ストレッチは、該第１ストレッチに少なくとも部分的に相補的であり、該第１ストレッチは、配列番号１の核酸配列のヌクレオチドコア配列に少なくとも相補的である核酸配列を含み、該ヌクレオチドコア配列は、配列番号１のヌクレオチド位置１２７７〜１２９５；配列番号１のヌクレオチド位置２１４０〜２１５８；配列番号１のヌクレオチド位置２３９１〜２４０９のヌクレオチド配列を含み、該第１ストレッチは、さらに、該ヌクレオチドコア配列の５’末端に先行する領域、および／または該ヌクレオチドコア配列の３’末端に続く領域に少なくとも部分的に相補的である。
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式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書で定義した通りである。]
の化合物およびその製造、および医薬としての使用。
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ニカルジピンの予備混合即時使用医薬組成物または薬学的に許容できる塩、ならびに心血管および脳血管の病態の処置における使用方法が、本明細書に提供される。
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【課題】塩酸イミダプリルを長期間安定に保持することができる錠剤を提供すること。
【解決手段】塩酸イミダプリルと製剤上の添加物からなる錠剤であって、滑沢剤が金属イオンを含まないことを特徴とする錠剤を提供する。
この製剤上の添加物中、滑沢剤として硬化油、グリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、カルナウバロウ又はサラシミツロウが、賦形剤として乳糖、Ｄ−マンニトール、エリスリトール又はトレハロースが、結合剤としてポリビニルアルコール（部分ケン化物）、メチルセルロース又はプルランが、崩壊剤としてはカルメロースが、それぞれ好適に使用できる。 （もっと読む）

式Ｉの構造を有し、Ｒ^２、Ｒ^６Ａ、Ｒ^６ＢおよびＲ^８が、本明細書で定義されている通りである化合物および薬学的に許容できる化合物の塩を開示する。対応する医薬組成物、治療の方法、合成法、および中間体も開示する。
【化１】

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単回投与での処置を必要とする患者への投与を可能にするように物理的に並置される１つ以上の別個の分離したユニットを含む制御放出配合物であって、ユニットまたは各ユニットが、（ｉ）単位投与量の活性医薬成分またはその医薬的に受容可能な塩；（ｉｉ）１種以上の延長放出剤；および任意選択的に、（ｉｉｉ）１種以上の医薬的に受容可能な賦形剤を含み、単位投与量の合計が活性医薬成分の医薬的に有効な量を構成することを特徴とする制御放出配合物。 （もっと読む）

本発明は、シグマ（σ）受容体に対する薬理学的活性を有する化合物、より具体的には、スピロ［ベンゾピラン］誘導体またはスピロ［ベンゾフラン］誘導体、そのような化合物を調製するプロセス、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびに、治療および予防におけるそれらの使用、具体的には、精神病を処置するためのそれらの使用に関連する。さらに具体的には、本発明は、シグマ受容体の特に選択的な阻害剤である一群の構造的に異なるスピロ［ベンゾピラン］誘導体またはスピロ［ベンゾフラン］誘導体を見出している。 （もっと読む）

本発明は１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物


（Ｉ）
、並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では本発明は式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、糖尿病、高血糖、肥満、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム及び１１ｂ−ＨＳＤタイプ１活性と関連する他の症状の治療のための、当該化合物及び組成物の使用方法の提供に関する。
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式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＷはここで定義の通りである。〕。
の化合物またはその立体異性体または薬学的に許容される塩、およびそれらの製造および医薬としての使用。
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【課題】ナリンジンの呈味、溶解性、吸収性および代謝性を改善する、簡便かつ効率的な手法を提供することを目的とする。
【解決手段】ナリンジンおよびα−グルコシルプルニンを含有するナリンジン組成物を用いることにより、ナリンジンの呈味、溶解性、吸収性および代謝性などは顕著に向上する。このナリンジン組成物は、ナリンジン含有物にα-１,２-ラムノシダーゼ活性を有する
酵素を作用させ、その後、糖供与体の共存下にシクロデキストリングルカノトランスフェラーゼを作用させることにより、効率的に製造することができる。上記ナリンジン含有物としては、柑橘抽出物を好ましく用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物に関し、式中、環Ａは、（４〜１２）員のヘテロシクリルであり、環Ｂは、Ｂ（ｉ）およびＢ（ｉｉ）からなる群から選択される縮合ベンゼン環であり、環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｌ^２、ｎ、ｔ、ｗおよびｚは、明細書においてと同様に定義される。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物およびグルコキナーゼの変調により仲介される状態を治療する方法、哺乳動物に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法に関する。
【化１】

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本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩に関し、この化合物は、Ｅｄｇ−１抑制活性を有するため、抗がん活性に有用であり、人体または動物体の治療法において有用である。また、本発明は、上記化合物の製造方法、上記化合物を含む医薬組成物、ヒトなどの温血動物において抗がん作用を生じさせるための医薬品の製造における上記化合物の使用に関する。

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本発明は１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物


（Ｉ）
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、当該化合物及び組成物を用いた、１１β−ＨＳＤ １型活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満症、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、認知障害及び他の症状の治療方法の提供に関する。
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ニカルジピンの予備混合即時使用ボーラス投与用医薬組成物または薬学的に許容できる塩、ならびに心血管および脳血管の病態の処置における使用方法が、本明細書に提供される。
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式（Ｉ）の有効化合物（式中、Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立にＣ１〜Ｃ４アルキルであるか；あるいは、Ｒ_１およびＲ_２を合わせたものがＣ２〜Ｃ７アルキレン鎖を形成し；Ｚは非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）である）；とともにそれらの薬学的に許容される塩およびプロドラッグ、並びにその使用方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、カンナビノイド受容体１(ＣＢ１)の活性に関連する疾患または障害を処置するまたは予防するための式Ia、Ic、IgおよびIkの化合物、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャンネル阻害剤として有用である化合物、特に式（Ｉ’）の化合物（式中のＲ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｘおよびｚは請求項に定義されている）に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、およびさまざまな障害の処置における組成物の使用方法を提供する。具体的には、本発明の化合物および薬学的に許容可能な組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかん、もしくはてんかん状態、神経変性性障害、不安症およびうつ病のような精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁を含む、様々な疾患、障害、または状態を処置する、またはそれらの重傷度を軽減するのに有用である。

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ある特定の新規の置換イミダゾール−４−カルボキサミドは、ヒトコレシストキニン受容体のリガンドであり、特に、ヒトコレシストキニン−１受容体（ＣＣＫ−１Ｒ）の選択的リガンドである。そのため、それらは、肥満症や糖尿病などのような、ＣＣＫ−１Ｒのモジュレーションに応答する疾病と障害の治療、抑制、又は予防に有用である。 （もっと読む）

式(I)の化合物（式中、それぞれの基は明細書に記載の通りである）は、心臓脈管疾患、特に心不全および高血圧を処置するための医薬の調製に有用である。本化合物はNa⁺,K⁺-ATPaseの酵素学的活性の阻害剤である。これらは内在性ウアバインの血圧上昇作用により引き起こされる疾患、例えば、常染色体優性多発性嚢胞腎（ADPKD）、子癇前症高血圧および蛋白尿症における腎不全の進行、ならびにアデュシン多形性を有する患者における腎不全の進行を処置するための医薬の調製に有用である。

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