スピロ環系ヘテロ環誘導体、これらの化合物を含む医薬組成物、およびそれらの医薬的使用のための方法が開示される。ある具体例において、スピロ環系ヘテロ環誘導体はδ−オピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害および他のδ−オピオイド受容体媒介疾患、障害および／または状態の処置および／または予防に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物を提供する。Ｒ^１〜Ｒ^６及びｍは上記定義のとおりである。本発明の化合物はケモカインＣＣＲ５受容体の活性の調節剤（特に拮抗剤）である。ＣＣＲ５受容体調節剤は、様々な炎症性疾患、自己免疫疾患、疼痛や、ＨＩＶ感染症、及び遺伝学的にそれに関連するレトロウイルス感染症の治療に有用である。
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本発明は、チエノピリミジン化合物を含んで成る新規医薬組成物に関する。さらに、本発明は、Ｍｎｋ１および／またはＭｎｋ２（Ｍｎｋ２ａまたはＭｎｋ２ｂ）および／またはそれらの変異体のキナーゼ活性の阻害に影響されうる疾患の予防および／または治療用の医薬組成物を製造するための、本発明のチエノピリミジン化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

少なくとも１つのトロンビンレセプターアンタゴニストと少なくとも１つの心血管薬剤とを含む薬学的組み合わせが本明細書中で開示される。トロンビンレセプターアンタゴニストとの同時処方または同時投与に適する心血管薬剤の例としては、テゾセンタン、ボセンタン、およびシタックスセンタンから成る群から選ばれるエンドセリンアンタゴニストが含まれる。一つの実施形態において、本発明は、心血管状態の処置を必要としている哺乳動物における心血管状態を処置または防止する方法を含み、この方法は、トロンビンレセプターアンタゴニストを含む第１の薬学的組成物および心血管薬剤を含む第２の薬学的組成物を上記哺乳動物に投与するステップを含む。
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本願は、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｑ、ｍ及びｎがその説明中に詳細に説明した意味を有する、一般式（Ｉ）の新規な複素環式化合物及びその塩、好ましくは薬学的に許容しうる塩、それらの調製方法、ならびにこれらの化合物の、医薬、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としての使用に関する。
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レニンと共に使用するために、


（式中、記号は本明細書中で定義されたとおりである）から成る群より選ばれる化合物を含む、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式；
【化１】


の化合物およびそれらの治療における使用に関する。
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下記の構造(式I)を有する化合物を本明細書において開示する：
【化１】


これらの化合物の治療用途に関連する組成物、方法および医薬品も開示する。
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【課題】肺高血圧症に有用なエンドセリン受容体拮抗薬を提供する。
【解決手段】抗菌活性を有するスルホンアミド系医薬であるスルフィソキサゾール［Ｓｕｌｆｉｓｏｘａｚｏｌｅ、４−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−５−イソキサゾリル）ベンゼンスルホンアミド］からなる肺高血圧症に有用なエンドセリン受容体拮抗薬である。 （もっと読む）

本発明は、新規な３，４−ジアミノ−３−シクロブテン−１，２−ジオン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物およびカリウムチャンネルに関連する障害の処置におけるそれらの使用に対向される。 （もっと読む）

本発明は、結晶トランドラプリラトA形、結晶トランドラプリラトB形、結晶トランドラプリラトC形、結晶トランドラプリラトD形、結晶トランドラプリラトE形、及びその混合物といったトランドラプリラトの新規多形及び擬似多形を提供する。本発明は、トランドラプリラト、トランドラプリラトの医薬的に許容しうる塩、並びにトランドラプリラトの多形及び擬似多形、1種以上の新規トランドラプリラト化合物を含む医薬組成物の新規製造方法、並びに1種以上の新規トランドラプリラト化合物を用いて高血圧及び/又は心不全を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド２受容体（ＣＢ２）が関与する疾患の予防及び／または治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ＶはＯ、ＯＨ；Ｒ₁はＨ、ＣＦ₃、脂肪族炭化水素等；Ｒ₂は、Ｈ、ハロゲン、脂肪族炭化水素等； Ｒ₃は一〜三環式炭素環、アリールアルキル等；ＷはＮ、Ｓ；ｎは０−２；Ｒ₄、Ｒ₄'はＨ、脂肪族炭化水素；Ｒ₅、Ｒ₆はＨ、トリハロメタンスルホニル等；環Ｐ、環Ｑは脂環式複素炭化水素基等。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】小型化脂肪細胞を増大し、アディポネクチンの産生を促進、増強する作用を持つ化合物を提供する。
【解決手段】ナツメグの実から抽出される化合物又はその誘導体の少なくとも１つを有効成分として含むことを特徴とするアディポネクチン産生促進剤、及びアディポネクチン産生促進剤を含む組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ、ＸおよびＹは本明細書に記載の通りである〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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【課題】哺乳動物の脂肪蓄積および脂肪含量の制御を可能にする体重のモジュ
レーターをコードするDNA分子にハイブリダイズし得る核酸を提供すること。
【解決手段】本発明は、OBポリペプチドをコードするDNA分子にハイブリダイ
ズし得る検出可能な標識をされた核酸分子およびアンチセンス核酸分子、OB核酸
の非コード領域にハイブリダイズし得る核酸、ならびにOBポリペプチドをコード
するヒトゲノムDNAを増幅するためのオリゴヌクレオチドプライマーを提供する
。 （もっと読む）

式
【化１】


の化合物はタンパク質チロシンホスファターゼ(ＰＴＰａｓｅ)阻害剤であり、故に、ＰＴＰａｓｅ活性が仲介する状態の処置に使用し得る。本発明の化合物はまたホスホチロシン結合領域、例えばＳＨ２ドメインを特徴とする他の酵素の阻害剤としても用い得る。従って、式(Ｉ)の化合物を肥満、耐糖能障害、真性糖尿病、高血圧および大および小血管の虚血性疾患と関連するインスリン抵抗性、高脂血症を含む２型糖尿病の合併症、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪細胞腫瘍および脂肪肉腫のような癌腫、異脂肪血症、およびインスリン抵抗性が示される他の障害の予防および／または処置に用い得る。加えて、本発明の化合物はまた癌、骨粗鬆症、筋骨格、神経変性および感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患の処置および／または予防に用い得る。
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本発明は、式（Ｉ）により示される新規化合物に関し、式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎは、定義した通りである。本発明は、一般式Ｉの化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性型、それらの立体異性体、それらのジアステレオマー、それらの生物同配体、それらの多形体、それらの医薬として許容される塩と、これらを含有し、大部分がジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤である医薬として許容される組成物とに関する。本発明はまた、式（Ｉ）の新規化合物の調製方法およびＩＩ型糖尿病および糖尿病合併症の治療ならびに不全脂血症（ｄｉｓｌｉｐＩdｅｍｉａ）、高コレステロ
ール血症、肥満および高血糖の治療における式（Ｉ）の新規化合物の使用方法に関する。
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【課題】バレニクリン（varenicline）またはその薬学的に許容しうる塩を含有する組成物であって、その不純物量の制御。
【解決手段】バレニクリン含有組成物中、その合成中間体であるいくつかのモノニトロ、モノアミノ、混合アミノニトロ、ジアミノまたはジニトロ中間体の一つまたはそれを超えるものが濃度で、０ｐｐｍより大で且つ約５００ｐｐｍ以下、約１００ｐｐｍ以下または約１０ｐｐｍ以下であるバレニクリン組成物。 （もっと読む）

【課題】生体内内因性物質であり、かつ食経験が豊富である成分を含有する組成物を提供すること。
【解決手段】本発明により、ピペコリン酸を一日あたりの投与量が２０ｍｇ／ｋｇ体重〜２０００ｍｇ／ｋｇ体重となる量で含有する組成物を提供する。本発明の組成物は、糖尿病の治療等に用いることができる。 （もっと読む）

非インスリン依存性真性糖尿病のための、式(Ｉ)：
【化１】


の新規化合物。
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