本発明は、イミダゾール−5−カルボン酸系誘導体およびその製造方法を開示する。本発明に係る誘導体はアンジオテンシンII受容体の拮抗剤であり、強力なアンジオテンシンII拮抗活性と抗高血圧活性を有するため、高血圧治療剤として使用することができる。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジンの製造に有用なシクロペンタノン誘導体、及びその合成方法を提供する。
【解決手段】下式ＩＩで表わされるシクロペンタノン誘導体。


該化合物は、シクロペンテノン誘導体に、ビニルハライド類との共役付加反応により合成できる。 （もっと読む）

ある種のオキサゾールケトン化合物は、ＦＡＡＨ阻害剤として有用である。前記化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性によって仲介される病状、障害及び状態の治療のための医薬組成物及び方法において使用され得る。従って、本化合物は、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害又は（ＭＳ等の）運動障害を治療するために投与され得る。 （もっと読む）

可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）に対して活性のある化合物、それらの組成物及び使用方法及び製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、高光学純度のキラルカルベジロールの効率的製造方法に関する。本発明によれば、Ｎ−保護化された２−（２−メトキシフェノキシ）エチルアミンとキラルグリシドール誘導体との反応によって製造された化学式２のキラルオキサゾリジン−２−オンまたはオキサゾリジン−２−チオン化合物が、キラルカルベジロールの製造に核心中間体として用いられる。具体的に、本発明に係るキラルカルベジロールの製造方法は、ａ）化学式２の化合物をハロゲン化剤、スルホン化剤または光延試薬と反応させ、化学式２の化合物に存在するヒドロキシ基を活性化させた後、９Ｈ−４−ヒドロキシカルバゾールとの求核置換反応によって化学式７の化合物を得る工程と、ｂ）得られた化学式７の化合物を無機塩基の存在下で脱保護化反応させ、目的のキラルカルベジロールを製造する工程とを含んでなる。本発明に係る方法は、反応条件が穏やかであり、特別な精製過程が要求されず、光学純度の低下が発生しない。よって、本発明に係る方法は、簡単且つ効率的に高光学純度のキラルカルベジロールを提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なピラゾリルキナゾリノン誘導体，それらを含有させた製薬学的組成物およびそれをカリウムチャンネルに関連した障害の治療で用いることに向けたものである。
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【課題】高血圧症およびその他の疾患の治療に有用であるＰＤＥ−５阻害薬を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物を含有する。


［式中、Ｒ１は、置換されていてもよい環状基であり；Ｒ２はＣ１〜Ｃ２アルキル等であり；Ｒ３およびＲ４はＣ１〜Ｃ８アルキル等であり；あるいは、−ＮＲ３Ｒ４が、環状基を形成しており；Ｒ５は、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル等であり；Ｒ６は、置換基、環状基によって置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル等である。］ （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性のリガンドであり、モノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが見出されている、新規なジアザビシクロアルカン誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的特性により、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関するもののように多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関する疾患又は障害、内分泌の疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用を終了したことによって引き起こされる禁断症状の処置に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】優れたDGAT阻害作用を有する医薬の提供。
【解決手段】 一般式（Ｉ）


［Ｒ^１は、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子等；Ａは、Ｃ_２−Ｃ_４アルキレン基等；Ｑは、式−Ｎ（Ｍｅ）−で表わされる基又は硫黄素原子；Ｔは、式＝ＣＨ−で表わされる基又は窒素原子；Ｕ及びＶは、同一又は異なって、式＝ＣＨ−で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、式：


［式中、
環Ａは、置換基を有していてもよい５員または６員の芳香族複素環を示し；
Ｕ、ＶおよびＷは、それぞれ独立して、ＣまたはＮ（但し、Ｕ、ＶおよびＷのうちいずれか一つがＮである場合には、その他はＣである）を示し；
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよい環状基、置換基を有していてもよいＣ_１−１０アルキル基、置換基を有していてもよいＣ_２−１０アルケニル基または置換基を有していてもよいＣ_２−１０アルキニル基を示し；
Ｘは、結合手または主鎖の原子数１ないし６のスペーサーを示し；
Ｙは、主鎖の原子数１ないし６のスペーサーを示し；
Ｒｃは、構成原子としてヘテロ原子を含有していてもよい、置換基を有していてもよい炭化水素基を示し；
ｍおよびｎは、それぞれ独立して、１または２を示し；
環Ｂは、さらに置換基を有していてもよい］
で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたレニン阻害活性を有するので、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である。
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本発明は、ニコチン作動性アセチルコリン受容体でコリン作動性リガンドであり、且つモノアミン受容体及び輸送体のモジュレーターであることが見出された、式（Ｉ）の新規な、鏡像異性的に純粋なアザビシクロピリダジニルオキシ誘導体に関する。それらの薬理学的プロファイルにより、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連するような様々な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛、及び化学物質乱用の停止によって引き起こされる禁断症状に関連した疾患又は障害の治療に有用でありうる。
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式(I)のグルコピラノシル置換ベンゾニトリル誘導体(式中、R³は、水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、3-メチルブタ-1-イル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、2-ヒドロキシルエチル、ヒドロキシメチル、3-ヒドロキシプロピル、2-ヒドロキシ-2-メチルプロパ-1-イル、3-ヒドロキシ-3-メチルブタ-1-イル、1-ヒドロキシ-1-メチルエチル、2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-メチルエチル、2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-トリフルオロメチルエチル、2-メトキシエチル、2-エトキシエチル、ヒドロキシ、メチルオキシ、エチルオキシ、イソプロピルオキシ、ジフルオロメチルオキシ、トリフルオロメチルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、(S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ、(R)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ、テトラヒドロピラン-4-イルオキシ、1-アセチルピペリジン-4-イルオキシ、2-メチルオキシエチルオキシ、メチルスルファニル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルフィニル、エチルスルホニル、トリメチルシリル又はシアノである)、又はそれらの誘導体(ここで、β-D-グルコピラノシル基の一つ以上のヒドロキシル基は、(C_1-18-アルキル)カルボニル、(C_1-18-アルキル)オキシカルボニル、フェニルカルボニル及びフェニル(C_1-3-アルキル)カルボニルより選ばれる基でアシル化されている); 又はそれらの互変異性体、立体異性体又はそれらの混合物; 又はそれらの生理的に許容され得る塩が開示される。本発明の化合物は、代謝異常の治療に適する。

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本発明は、アミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学的機能性誘導体、それらの製造、本発明の少なくとも１つのアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性のリガンドであり、モノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが見出されている、新規なジアザビシクロアリール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的特性により、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関するもののように多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関する疾患又は障害、内分泌の疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用を終了したことによって引き起こされる禁断症状の処置に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】優れた摂食抑制作用を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分とする医薬。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［Ｒ^１，Ｒ^２は、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^３，Ｒ^４は、水素原子等；Ａは、主鎖のメチレン基の１つが、ビニレン基等；Ｑは、式−Ｎ（Ｍｅ）−で表わされる基等；Ｔは、式＝ＣＨ−で表わされる基又は窒素原子；Ｕ及びＶは、同一又は異なって、式＝ＣＨ−で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する摂食抑制剤及び／又は食欲抑制剤。 （もっと読む）

【課題】１以上のタイトジャンクション・アゴニストおよび／または１以上のタイトジャンクション・アンタゴニストを含む腸溶組成物が提供される。
【解決手段】本発明の組成物は、不活性コア上に配置することのできるタイトジャンクション・アゴニスト層および／またはタイトジャンクション・アンタゴニスト層の上に配置される遅延放出コーティングを含むことができる。遅延放出コーティングは、胃液中で実質的に安定であり、腸液中で実質的に不安定であることができ、したがって、十二指腸または小腸の空腸内での、組成物からのタイトジャンクション・アゴニストおよび／またはタイトジャンクション・アンタゴニストの実質的な放出を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１〜Ｒ^８、ＸおよびＹは明細書と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製方法；かかる
化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用。
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【課題】ガレクチン９は生体内で様々な生物活性を発揮している。生体内又は細胞内で有効にガレクチン-9活性を有する新規な遺伝子治療剤の提供。
【解決手段】分泌型ガレクチン-9ポリペプチドをコードする遺伝子、該遺伝子を有するベクター、該遺伝子又は該ベクターからなるガレクチン-9感受性の病気又は疾患の遺伝子治療及び／又は予防用剤。抗腫瘍剤（抗がん剤）、抗アレルギー剤、免疫調節剤、自己免疫疾患用剤、抗炎症剤及び副腎皮質ステロイドホルモン代替用剤として期待できる。 （もっと読む）

ホウ素含有小分子の使用を介した炎症病態の治療方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、新規な三環式ジヒドロピラジン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物及びカリウムチャンネルに関連する障害の処置におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）