【課題】優れたDGAT阻害作用を有する医薬の提供。
【解決手段】 一般式（Ｉ）


［Ｒ^１は、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子等；Ａは、Ｃ_２−Ｃ_４アルキレン基等；Ｑは、式−Ｎ（Ｍｅ）−で表わされる基又は硫黄素原子；Ｔは、式＝ＣＨ−で表わされる基又は窒素原子；Ｕ及びＶは、同一又は異なって、式＝ＣＨ−で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性のリガンドであり、モノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが見出されている、新規なジアザビシクロアリール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的特性により、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関するもののように多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関する疾患又は障害、内分泌の疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用を終了したことによって引き起こされる禁断症状の処置に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】 抗腫瘍活性等の生理活性を有する多糖類を、多孔菌類きのこから種々の試薬を用いることなく、効率よく抽出分画することのできる、新しいきのこ由来の多糖類取得方法を提供する。
【解決手段】 多孔菌類きのこから多糖類を１４０℃〜２５０℃の範囲で加圧熱水方法で分画取得する。 （もっと読む）

脂質異常症及び関連疾患の治療に有用な、次式


の化合物およびその医薬組成物ならびに使用方法を開示する。
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請求項１に記載の新規なインダゾール誘導体は、ＣＨＫ１、ＣＨＫ２およびＳＧＫキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、癌の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、ｐ３８キナーゼ、ＴＮＦ、および／またはシクロオキシゲナーゼ活性を一般的に阻害する置換されたピリジノンおよびピリミジノン化合物を対象とする。そのような置換されたピリジノンおよびピリミジノン化合物は、以下の式（式中、Ｚ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^２ｅ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^３ｄ、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ｒ^７ｃ、Ｒ^７ｄおよびＲ^７ｅは、本明細書に定義されている通りである）に構造が一般的に対応する化合物を包含する。本発明は、そのような置換されたピリジノンおよびピリミジノンの組成物（特に、医薬組成物）、ならびにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性、および／またはシクロオキシゲナーゼ−２活性に関連した障害（通常は、病的障害）を治療するための方法も対象とする。
【化１】

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本発明は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神病性障害（例えば、統合失調症）、神経性疾患（例えば、パーキンソン病）、神経変性障害（例えば、アルツハイマー病）、てんかん、偏頭痛、高血圧症、薬物乱用、および代謝性障害（例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費および同化の障害）、体温恒常性の障害および異常、睡眠および概日リズムの障害、ならびに循環器系障害の処置のための薬剤の製造のための、式Ｉ〔式中、Ｒは、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲンにより置換された低級アルキルであるか、または４−（ＣＨ_２）_２Ｃ（Ｏ）−ナフチルであり；Ｘは、−Ｓ−または−ＮＨ−であり；アリールは、フェニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イルまたは５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルより選択される芳香族基であり；ヘタリールは、少なくとも１個のＮまたはＳ環原子を含有し、チオフェン−３−イルまたはピリミジン−５−イルからなる群より選択される芳香族基であり；ｎは、１，２または３である〕の化合物、ならびにそれらの薬学的に活性の塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体および互変異性体の形態の使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬組成物。
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【課題】無機物イオン受容体の１またはそれ以上の活性を調節することができる化合物、および無機物イオン受容体活性を調節することによる疾患または障害の治療方法を提供する。
【解決手段】次式：


［式中，Ｒ₁は，水素またはハロゲンであり；Ｒ₂は，水素，ハロゲン，アルキルまたはアルコキシであり；Ｒ₃は，水素，ハロゲンまたはアルコキシであり；Ｒ₄は，水素またはメチルである］の，またはその２−メトキシフェニル基が１−ナフチル基に置換された化合物またはその薬学的に許容しうるまたは複合体。 （もっと読む）

本発明は、組み合わせ製剤または医薬組成物といったような組合せ剤であって、各々、レニン−アンジオテンシン系（ＲＡＳ）に対して作用する治療薬またはその薬学的に許容され得る塩を含んでなり、そして少なくとも１つのＣＢ１アンタゴニストまたはその薬学的に許容され得る塩を含んでなる組合せ剤に関する。そのうえ、本発明は、レニン−アンジオテンシン系（ＲＡＳ）に対する作用により調節され得る疾患および障害、欲求障害または物質乱用障害の予防、進行の遅延、処置のための、そのような組合せ剤の使用に関する。 （もっと読む）

医薬組成物は、（ａ）式Ｉとして示す構造を有するＣＥＴＰ阻害化合物またはその医薬的に許容され得る塩、（ｂ）濃度増大ポリマー、及び（ｃ）場合により１つ以上の界面活性剤を含む。前記組成物はＨＤＬコレステロールを上昇させ、ＬＤＬコレステロールを低下させる。

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本発明は、市販のＩＶ輸液剤と組合せ可能でありかつ２４時間超にわたり約１５〜３０℃の周囲条件下で再構成形態および／または希釈形態で投与可能である安定なエポプロステノール組成物に関する。本組成物は、好ましくは、（ａ）エポプロステノールまたはその塩と、（ｂ）アルカリ化剤と、（ｃ）および再構成時にまたは溶解状態で溶液がｐＨ＞１１を有するような塩基を含む。凍結乾燥組成物の製造方法も開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、式（I）の新規二級アミン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのその使用に関連する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、これらの化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物および特にレニンの阻害剤としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｘ及びＲ１〜Ｒ５の意味が請求の範囲と詳細な説明に定義されるものである新規のＮＫ２／ＮＫ３のデュアルアンタゴニストと、それらの化合物を含有する医薬組成物にも関する。更に、本発明は、新規のＮＫ２／ＮＫ３−デュアルアンタゴニストの製造方法と、その使用に関する。
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【課題】眼中への点眼時に増粘化してゲルを形成し、薬剤の送達や、潤滑のために有用な組成物を提供する。
【解決手段】ガラクトマンナン（但し、イナゴマメガムを除く）及びホウ酸塩化合物を含む局所眼科液状組成物であって、やや酸性から中性のｐＨを有し、ガラクトマンナン及びホウ酸塩化合物は、前記組成物を眼に局所的に投与したときに、ｐＨ及びイオン強度の上昇に伴い透き通ったゲルまたは部分ゲルを形成するために有効な濃度で組成物中に含まれている組成物、及び、０．０５−５．０％（ｗ／ｖ）のホウ酸と製薬的に受容される塩類から選択されるホウ酸塩化合物；０．１−５％（ｗ／ｖ）の（１−４）−β−Ｄ−マンノピラノシル単位とα−Ｄ−ガラクトピラノシル単位とが（１−６）結合により結合した直鎖から構成されるガラクトマンナン多糖類；及び水を含み、薬剤を含まない眼科潤滑剤である。 （もっと読む）

肺高血圧の処置のための薬剤の製造のための、遊離形または塩形の式Ｉ
【化１】


〔式中、
Ｒ^１およびＲ^２は明細書に示されているとおりの意味を有する〕
で示される化合物。本化合物を含む医薬組成物も記載する。
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【課題】 過剰免疫反応、アレルギー、癌、アルツハイマー病、2型糖尿病、高血圧、狭心症などの予防薬や治療薬として有用なCa²⁺シグナル伝達阻害作用を有する天然由来の新規物質を提供すること。
【解決手段】 下記の一般式（1）または一般式（2）で表されるアンスラコビア酸化合物。




［式中、R¹とR²は同一または異なってそれぞれ水素またはメチル基を示す。n₁とn₂は同一または異なって1〜5の整数を示す。］ （もっと読む）

本発明は、ビタミンEスクシネート(VES)安定化組成物、その調製方法、および実質的に水不溶性でかつ任意で化学的に不安定な薬理活性剤(ドセタキセルなど)のインビボ送達に有用な方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物の形態において、または鏡像異性体、ジアステレオ異性体、回転異性体、アトロボ異性体の形態もしくはこれらの混合物において、Ａｒ_１は、１つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリル基を表し；Ｔは、−（ＣＨ_２）_ｎまたは基（Ａ）を表し；Ａｒ_２は、１つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリル基を表し；Ａｒ_３は、１つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリルを表し；Ｒは、水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表し；Ｒ’は、場合によって置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル；カルボン酸、（Ｃ_１−Ｃ_４）カルボキシレート、場合によって置換されているカルボキサミドを表す。本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法ならびに治療的使用にも関する。

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