患者、特に２型糖尿病を患う患者の心血管及び／又は代謝の健康を改善する方法、並びに該方法において有用な化合物及び医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

【課題】Ｒｈｏ−キナーゼの新規な阻害剤の提供。
【解決手段】式（１）：


［式中、Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素および置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルより選択され；Ｒ３は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等より選択され；Ｒ４は、水素、置換されていてもよいアラルキル、ＣＨ２ＣＯＮＲ９Ｒ１０および置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルより選択され；Ｒ５は置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキルより選択され；Ｒ６は塩素、フッ素または水素より選択され；Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、ハロゲンおよび置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキルより選択され；Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、あるいは一緒になって骨格中に６個までの炭素を含有する一の環を形成する］で示される新規なピリドン誘導体。 （もっと読む）

【課題】新規ピペリジニル化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物またはその誘導体。式中、Ｒ¹〜Ｒ³、Ｚは特定の基。本化合物は疼痛、カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害の処置に有用である。
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【課題】低融点油脂状物質を配合した固形製剤の薬物溶出性が改善され、安定性と溶出性に優れた固形医薬組成物の提供。
【解決手段】薬効成分、低融点油脂状物質および低粘度結合剤を含有してなる固形医薬組成物。低粘度結合剤を用いることを特徴とする、薬効成分と低融点油脂状物質とを含有する固形医薬組成物からの薬効成分の溶出を改善する方法。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物は、ＡＭＰ−タンパク質キナーゼの活性化因子であり、ＡＭＰＫ−活性化タンパク質キナーゼが介在する疾患の治療、予防および抑制に有用である。本発明の化合物は、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール血症および高血圧症の治療に有用である。
【化１】

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【課題】ｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８および／またはｆｌｔ−３キナーゼが含まれる一以上の信号形質導入経路が含まれる一以上のタンパクキナーゼによって調節されるヒトまたは他の哺乳類の病気の処置のための薬剤組成物の提供。
【解決手段】（ａ）生理学的に許容し得る担体、および（ｂ）４−{４−〔３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）ウレイド〕−３−フロロフェノキシ}ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド、その酸塩、脱メチル体または代謝産物を含んでいる薬剤組成物。 （もっと読む）

発明は、ラミプリル、アムロジピンベシル酸塩及び薬学的に許容しうる賦形剤を含んでなる固定用量の安定な固形医薬組成物並びにその製造に関する。 （もっと読む）

本出願は、新規なビスアリール-結合5-アリール-1,2,4-トリアゾロン誘導体、それらの製造方法、それらの単独又は組合せでの疾患の処置及び/又は予防のための使用及びまたそれらの疾患の処置及び/又は予防、より具体的には心血管疾患の処置及び/又は予防のための医薬の製造のための使用に関する。
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【課題】グルコキナーゼ活性を増大させることが有効である疾患を管理、治療、制御又はアジュバント治療する化合物の提供。
【解決手段】グルコキナーゼ活性化物質である一般式（Ｉ）のアリールカルボニル誘導体又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
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式(I)(R、Y₃、R₁、R₂、R₃、R₄およびR₅は本明細書での定義通りである)で表されるオピオイド受容体アンタゴニストを提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新しいチエノピリミジン化合物、
【化１】


(I)
これら化合物を含む医薬組成物ならびにＭｎｋ１および／またはＭｎｋ２（Ｍｎｋ２ａまたはＭｎｋ２ｂ）および／またはその変異体のキナーゼ活性の阻害により影響を受ける可能性のある疾患の予防および／または処置のためのこれらの治療的使用に関する。
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本発明は血管新生低下及び／もしくは障害を伴う疾患並びに／又は血管新生率増加が治癒過程に必要な疾患の予防及び／又は治療用ケイ素含有生分解性材料に関する。 （もっと読む）

本発明は、貴重な薬理活性を有する式（Ｉ）によって定義される化合物に関し、式中、変数Ｒ¹〜Ｒ⁸は、明細書において定義される通りである。特に、化合物は、コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）の阻害剤であり、したがって、この酵素の阻害によって影響を及ぼすことができる疾患の治療および予防に適している。

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【課題】ザクロの種子から有効にエストラジオールを抽出し、そのエキス、及び、その有効成分を含有する医薬組成物、飲食物、化粧品、並びに、それらの使用方法を提供すること。
【解決手段】ザクロの種子を粉砕した粉砕試料から抽出したエストラジオールを含有するザクロ種子抽出エキスとする。エストラジオールは、ザクロ種子の粉砕試料から抽出溶媒により一次溶液を抽出し、それを減圧濃縮後に希釈し、アルキル鎖化学結合型の分離剤に通液し、抽出溶媒により二次溶液を抽出し、次いで、それを減圧濃縮し、イオン交換型の分離剤に通液し、有機溶媒により抽出してもよい。アスタキサンチンまたはプラチナシルバーコロイド溶液を添加してもよい。 （もっと読む）

置換縮合イミダゾール誘導体、その製造の方法、置換縮合イミダゾール誘導体を含んでなる医薬組成物、及び炎症を治療することにおける使用の方法を提供する。この置換縮合イミダゾール誘導体には、ヘム−オキシゲナーゼの活性又は量、又は活性と量の両方を制御する可能性がある。 （もっと読む）

【課題】優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ。


（式中、Ｒ１は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、Ｒ２は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基等を表し、Ｘは、存在しないか、または、水素原子、置換されていてもよいアルキル基等を表し、環Ａは置換基を有していてもよい複素環を表す。） （もっと読む）

【課題】抗酸化剤に使用可能な天然由来の新規な化合物とこれを用いた抗酸化剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるトリプレニルフェノール化合物及びこのトリプレニルフェノール化合物を含む抗酸化剤を提供する。Ｘは、−ＣＨＹ−Ｃ（ＣＨ_３）_２Ｚであり、Ｙ及びＺは、それぞれ−Ｈ若しくは−ＯＨであるか、又は一緒になって単結合を形成する。Ｒ^１は、アリール又はヘテロ環等を表す。
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本発明は、Ｌ−アムロジピン又はその薬学的に許容される塩とβ受容体遮断薬との医薬組成物、及びその使用に関する。本発明にかかる医薬組成物は、活性成分として、Ｌ−アムロジピン又はその薬学的に許容される塩と、ネビボロール、ビソプロロール、ベタキソロール、セリプロロール又はナドロールから選ばれる１種であるβ受容体遮断薬とを含む。さらに、本発明は、高血圧治療薬の調製における上記医薬組成物の使用を開示する。本発明による医薬組成物は、治療効果が著しく、投薬に便利な特徴を持つ。 （もっと読む）

該構造を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、式中、Ｒ^１は、水素、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、＝Ｏ、またはハロゲンであり；Ｒ^２は、水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｃ_６Ｈ_５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−（ＣＨ_２）_１〜２ＯＨ、−ＣＲ^９Ｒ^１０ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_２）_０〜２アリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）ＳＯ_２ＮＲ^９Ｒ^１０、−Ｃ_６Ｈ_５ＯＲ^９、−Ｗ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｗ−ＯＲ^９、−Ｙ、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^９）（ＯＲ^１０）であり；Ｒ^３は、水素または−Ｃ_１〜６アルキルであり；Ｒ^４は、水素、−ＯＨ、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９であり；Ｒ^５は、水素または重水素であり；Ｒ^６およびＲ^７は、独立して、−Ｃ_１〜６アルキル、フルオロ置換Ｃ_１〜６アルキル、重水素置換Ｃ_１〜６アルキルまたは−（ＣＨ_２）_１〜２Ｒ^１１であり、ここで、該フルオロ置換Ｃ_１〜６アルキルは、任意の炭素原子においてフルオロによる一置換または二置換であり、該重水素置換Ｃ_１〜６アルキルは、任意の炭素原子においてフルオロによる一置換または二置換であり；Ｒ^８は、存在する各場合において、水素、−Ｃ_１〜６アルキル、または−（ＣＨ_２）_２Ｎ^＋（ＣＨ_３）_３であり；Ｒ^９およびＲ^１０は、存在する各場合において、独立して、−Ｃ_１〜６アルキルであり；Ｒ^１１は、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、−ＯＣＤ_３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＣ_１〜６アルキル、−ＮＨ_２、−Ｃ_６Ｈ_５、−Ｎ_３、またはＷであり；Ｗは、１、２もしくは３個の窒素原子を有する５員もしくは６員の未置換ヘテロアリール環、または１、２もしくは３個の窒素原子を有し、任意の炭素原子においてＲ^６もしくはＲ^７による一置換もしくは二置換である５員もしくは６員の置換ヘテロアリール環であり；Ｙは、Ｎ、ＯもしくはＳである１、２、３もしくは４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の複素環である化合物またはその立体異性体、またはその薬学的に許容され得る塩、またはその立体異性体の薬学的に許容され得る塩、ならびに高血圧の処置のための該化合物の使用方法。

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本発明は、工程数を減らした高収率合成工程を含み、２種のジアステレオ異性体エポキシドペア（混合物１）の速度論的分割によって特徴付けられ、複雑なクロマトグラフィー分離を回避させる、スキーム（１）で表されるネビボロール生成物の新規合成方法に関する。

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