（ＭＫ２またはＭＡＰＫＡＰキナーゼ−２）の阻害剤としての、式（Ｉ）
【化１】


〔基Ｒ１−Ｒ６、ＡおよびＹは明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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本発明は、式Ｉの４、５、６、７−テトラヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オンおよび４、５−ジヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オン化合物、当該化合物の製造方法、肥満、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は血圧を低下させる方法と作用剤に関する。拡張期血圧を低下させるための、収縮期血圧を低下させるための、および平均動脈圧を低下させるための方法と作用剤も提供される。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨ受容体アンタゴニストとして作用するピリミジン誘導体の提供。
【解決手段】これらの化合物は、その用途として、記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、せん妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物乱用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療の医薬組成物に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)サブタイプδ(PPARδ)が介在する疾患を治療するのに有用な式(I)[式中、Rは、カルボン酸又はその誘導体であり；R¹及びR²は、独立して、H若しくはアルキルであるか、又は、R¹とR²は一緒になって、アルキレン基を形成しており；L¹は、単結合、NH、NCH₃、O、S、CH₂又はCHであり(ここで、L¹がCHである場合、点線は二重結合を示し且つR²は存在しないか、又は、そうでなければ、点線は単結合である)；R⁸及びR⁹は、独立して、H、ハロ、アルキル又はアルコキシであり；L²は、O又はSであり；L³は、CH₂又はCH₂CH₂であり；R¹⁰及びR¹¹は、独立して、H、ハロ、CF₃、OCF₃、アルキル又はアルコキシであり；Y¹は、CH又はNであり；Y²は、CH又はNであり；並びに、R¹²及びR¹³は、独立して、H、ハロ、CF₃、OCF₃、アルキル又はアルコキシである]で表される化合物又はその製薬上許容される誘導体について開示する。従って、本発明の化合物は、代謝症候群、肥満症、II型糖尿病、脂質異常症、創傷治癒、炎症、神経変性疾患及び多発性硬化症の治療において有用である。
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一つの態様によれば、本発明によってインスリン抵抗性障害の患者のスクリーニング方法、およびさらに場合によりその治療方法も提供され、その方法はインスリン抵抗性障害の患者について、インスリン感作物質に対する応答の素因を示す一個または複数の遺伝子変異をスクリーニングして行なわれ、さらに治療の場合にはそのスクリーニング結果に基づき、患者にインスリン感作物質が投与されるか、または投与されない。被験者スクリーニング用のインスリン感作物質、ならびに投与または非投与対象のインスリン感作物質は、同一または異なり得る。別の態様によれば、本発明では、インスリン感作物質投与時に反応性を示す複数の被験者亜集団と反応性を示さない複数の被験者亜集団との間についての少なくとも部分的な差異を示す一個または複数の遺伝子変異、たとえば一個または複数の一塩基多型の同定を含めた方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)サブタイプδ(PPARδ)が介在する疾患を治療するのに有用な式(I)[式中、Rは、カルボン酸又はその誘導体であり；R¹は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロ又はトリハロメチルであり；R²は、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであり；R³は、H又はFであり；及び、Lは、Rとカルボニル基(A)を連結する2〜8個の原子からなる鎖を含んでいる連結基である]で表される化合物及びその製薬上許容される誘導体について開示する。従って、本発明の化合物は、代謝症候群、肥満症、II型糖尿病、脂質異常症、創傷治癒、炎症、神経変性疾患及び多発性硬化症の治療において有用である。
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本発明は、新規のブドウ抽出物、とりわけ、高血圧前症およびメタボリック症候群および/またはメタボリック症候群を含む症状を治療するのに有用であるブドウ抽出物、および、そのようなブドウ抽出物の製造方法に関する。本発明の方法は、モノマーおよびオリゴマープロシアニジンの抽出を最大化し、ポリマー性プロシアニジンの抽出を最小化することによって、高度に濃縮されたポリフェノール生成物を産生する。本発明のブドウ抽出物は、約5-15重量%のモノマー、約5-20重量%のダイマー、約3-10重量%のトリマー、約2-10重量%のテトラマー、および約2-10重量%のペンタマーを含む。本発明のブドウ抽出物は、カプセル、タブレット、粉末、溶液、ゲル、懸濁物、クリーム、ゲル等を含むダイエタリーサプリメントへと調合することができる。例えば、粉末または溶液の形態のこれらのダイエタリーサプリメントは、栄養補給食品、食品および/または飲料へと加え、機能的な栄養補給食品、食品および/または飲料製品を形成することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表される置換３−アミド−テトラヒドロ−インダゾリル系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。
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本発明は、新規なアゼチジン化合物、それらを含有する医薬組成物、並びに機能性胃腸障害、IBS及び機能性消化不良の処置における上記化合物の使用に関する。これらの化合物は、ニューロキニン(NK)アンタゴニストである。本発明はさらに、これらの化合物を製造するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】従来の健康増進器具にはブレスレット、ネックレス等の装飾品として身につけることにより健康・美容増進作用を得られることを目的としたものはあったが、そのほとんどがゲルマニウム・金・プラチナ・チタン等の内、１種類の金属を用いたもの、又は２種類を同時に用いたもの、金属と、トルマリン・ルビー・ダイヤモンド・水晶などの宝石を合わせたものはあったが、金・ゲルマニウム・琥珀の３種類に特定し３種を同時に用いたものはなかった。
また、健康・美容増進材、一般的に健康食品と称される食品や、化粧材には、１種類の金属、又は琥珀のみの作用によって、健康・美容増進効果を得ることを目的とする製品はあっても、３種類を同時に用いたことを特徴としたものはなかった。
【解決手段】本発明は、金、ゲルマニウム、琥珀の３種の物体を、固体のまま組み合わせる。または粉体、または熔解し混ぜ合わせたり、重ね合わせることにより解決される。 （もっと読む）

本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド レセプター (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の該化合物は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性と関連する様々な疾患、および／またはアルドステロン過剰関連疾患の処置において有用であり得る。


(Ｉ)
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ヒトを含む哺乳動物にブドウ抽出物を含む栄養補助食品を投与することによる、メタボリックシンドローム及び／又はメタボリックシンドロームを伴う疾患を予防及び／又は治療する方法に関する。本発明は、ブドウ抽出物を含む栄養補助食品をヒトを含む哺乳動物に投与することによる、前高血圧を治療及び／又は予防する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】カルベジロール又は薬剤学的に許容しうるその塩及びヒドロクロロチアジド又は薬剤学的に許容しうるその塩並びに薬剤学的に通常の添加剤を含む、医薬合剤の提供。
【解決手段】カルベジロール又は薬剤学的に許容しうるその塩及びヒドロクロロチアジド又は薬剤学的に許容しうるその塩並びに乳糖、サッカロース、ステアリン酸マグネシウム、セルロース、ポリビニルピロリドン、高分子セルロース化合物、高分散二酸化ケイ素及び架橋ポリビニルピロリドン等の薬剤学的に通常の添加剤を医薬合剤とする。
【効果】２種の活性物質であるカルベジロールとヒドロクロロチアジドは、異なる溶解度を有しており、一緒に造粒すると、最終生成物が不適切な活性物質放出及びバイオアベイラビリティを示すため、１つの合剤、例えば１つの錠剤として製造することができる。 （もっと読む）

【課題】天然素材を有効に利用した組成物、並びに当該組成物を含有する医薬組成物、健康飲食品及びサプリメントを提供すること。
【解決手段】スダチ（Citrus sudachi Hort）の果皮、窄汁後の果肉、及び種からなる群から選択される少なくとも１種を凍結乾燥・粉末化して得た組成物、及び当該組成物を含有する医薬組成物、健康飲食品及びサプリメント。 （もっと読む）

【課題】抗肥満剤となる前駆脂肪細胞分化抑制剤及びその製造法を提供する。
【解決手段】海洋細菌シュードモナス・エスピーが生産する酸性ムコ多糖類WAK-1-AのO-アシル誘導体を有効成分とする前駆脂肪細胞分化抑制剤。その構造式はＮ−アセチルガラクトサミン３分子とグルクロン酸１分子とピルビン酸１分子との繰り返し単位からなる。また、培養液から抽出し、アルコール等による沈殿を繰り返し、水透析、噴霧乾等によりWAK-1-Aを得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1〜R8は特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、多様な障害の予防又は治療に有用である。例えば、化合物は、とりわけ腎臓障害、例えば急性又は慢性腎不全、胆管機能の障害及び呼吸障害、例えばいびき又は睡眠時無呼吸に使用することができる。
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【課題】ＮＰＹ１の局在化プローブとして、及びＮＰＹ１レセプター結合アッセイにおける標準物質としても有用な、新規医薬品の提供。
【解決手段】下式（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６は置換又は無置換アルキル基等をあらわし、ＸはＮ等をあらわす）の化合物を用いる。


これらの化合物はＮＰＹ１レセプターの選択的モジュレーターである。これらの化合物は、多くのＣＮＳ障害、代謝障害、及び末梢障害、特に摂食障害及び高血圧の処置に有用である。かかる障害の処置方法並びに包装医薬品が得られる。 （もっと読む）

【課題】 優れたDPP-IV阻害活性を有する新規なビシクロエステル誘導体または薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらを有効成分とするDPP-IVが関与する疾患に対する予防および/または治療剤を提供する。
【解決手段】
一般式（１）
【化１】


で表されるビシクロエステル誘導体または薬理学的に許容されるその塩（具体例：（２Ｓ,４Ｓ）−４−フルオロ−１−[[Ｎ−[（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イルメチル）オキシカルボニルビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル]アミノ]アセチル]ピロリジン−２−カルボニトリル）。
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【課題】
ＷＮＫ１及びＷＮＫ４の基質を同定すること、両タンパク質の関連シグナル伝達経路を明らかにすること、両タンパク質の関連シグナル伝達経路を標的とする降圧剤を提供すること。
【解決手段】
本発明者らは、ＷＮＫ１及びＷＮＫ４とＳＰＡＫとが相互作用すること（相互に結合すること）、及び、ＷＮＫ１及びＷＮＫ４がＳＰＡＫを基質とし、ＳＰＡＫをリン酸化する作用があることを新規に見出した。そこで、本発明では、まず、ＳＰＡＫを基質とするＷＮＫ１、ＳＰＡＫを基質とするＷＮＫ４、ＷＮＫ１又は／及びＷＮＫ４の基質であるＳＰＡＫ、ＷＮＫ１及びＷＮＫ４とＳＰＡＫとが相互作用を促進又は抑制する降圧剤を提供する。
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