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Fターム[4C086ZA42]の内容

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Fターム[4C086ZA42]に分類される特許

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本発明は、式(I)(式中、A、A、B、B及びR〜R11は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである)で表される新規なフェニルアミド又はピリジルアミド誘導体ならびにその薬理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、GPBAR1アゴニストであり、II型糖尿病などの疾患を処置するための医薬として使用されうる。
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【課題】筋肉(骨格筋および心筋)における糖取り込み促進作用を有する組成物、およびこれを含有する高血糖改善剤、または高血糖改善食品を提供すること。
【解決手段】本発明の糖取り込み促進剤は、フィセチン、ルテオリン、ケルセチン、およびそれらの配糖体からなる群より選択される少なくとも1種の化合物を有効成分として含有する。本発明によれば、GLUT4を活性化することにより筋肉の糖取り込みを促進し、糖尿病または糖尿病合併症を予防または改善することができる。 (もっと読む)




上記式を有する化合物(式中、X、X、X、R、R、Y、Q、X、B、及びLは、本明細書に定義する通りである)並びにその製造及び使用方法を開示する。
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上記式を有する化合物〔式中、X、X、X、R、R、R、R、Y、A、n及びLは、本明細書に定義する通りである〕並びにその製造及び使用方法を開示する。
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本発明は、式(I)[式中、nは1または3であり;Rは水素または−−C(O)N(R)(R)であり、RおよびRは独立に−−(C〜C)アルキル、または−−(C〜C)アルキル−(C〜C)アリールであり、RおよびRの各々は、−−(C〜C)アルコキシで必要により置換されており;R、R、およびRは独立に水素、ハロゲン、シアノまたは−−(C〜C10)アリールであり、前記−−(C〜C10)アリールは、R、R、およびRの1つ以下が水素であることを条件に、ハロゲンで必要により置換されており;RおよびRは水素である]で表される化合物、または医薬的に許容可能なその塩の治療有効量を被験体に投与する工程を含む、被験体における増加したストレスホルモンレベルおよび/または減少したアンドロゲンホルモンレベルを特徴とする疾患または障害の治療方法に関する。

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構造式Iのベータ−カルボリン誘導体は、ソマトスタチンサブタイプ受容体3(SSTR3)の選択的アンタゴニストであって、2型真性糖尿病の、および、高血糖症、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、および高血圧を含めた、しばしばこの病気に関連する疾患の治療で有用である。該化合物は、鬱病および不安の治療でも有用である。
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本発明の主題は、式(I)


のN−[2−n−ブチル−3−{4−[(3−ジブチルアミノ)プロポキシ]ベンゾイル}−1−ベンゾフラン−5−イル]メタンスルホンアミドの新規製造方法及び前記製造方法の新規中間体である。
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【課題】CETP(コレステロールエステル転送タンパク質)阻害薬であり、HDL−コレステロールの上昇、LDL−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)の構造を有する化合物、またはその化合物の製薬上許容される塩。式(I)の化合物において、BまたはRはオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、5員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−CH−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。
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本発明は、膵臓発生遺伝子の発現および/または機能を調節、特に、膵臓発生遺伝子の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定および膵臓発生遺伝子の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、保存によるアンギオテンシンII受容体拮抗剤の含量低下が抑制されている固形製剤と、固形製剤におけるアンギオテンシンII受容体拮抗剤の保存安定性を向上するための方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明に係る固形製剤は、アンギオテンシンII受容体拮抗剤および糖アルコールを含むことを特徴とする。また、本発明に係る固形製剤におけるアンギオテンシンII受容体拮抗剤の保存安定性向上方法は、賦形剤として糖アルコールを配合することを特徴とする。 (もっと読む)


ジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)阻害剤としての3−(3−アミノピペリジン−1−イル)−5−オキソ−1,2,4−トリアジン誘導体、その医薬組成物及びその使用の方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Iのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、FLT−3、FMS、
c−KIT、PDGFR、JAK、プロテインキナーゼのAGCサブファミリー(例えば
、PKA、PDK、p70S6K−1および−2、ならびにPKB)、CDK、GSK、
SRC、ROCKおよび/またはSYKプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、FLT−3、JAK−3、PDK−
1および/またはSYKプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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ヒマワリ抽出物を含有する医薬組成物が、ヒマワリ(ヘリアンサスアナスL.(Helianthus annuus L.))の葉、頭花又は茎由来の総フラボノイドの抽出物を含み、前記医薬組成物中の総フラボノイドの含量が、50〜90%である。好ましくは、前記医薬組成物が、総テルペンの抽出物及び/又は総有機酸の抽出物を含む。前記医薬組成物が、高血圧症を予防又は治療するための食品、機能性食品又は医薬品の製造における活性成分として使用される。 (もっと読む)


本発明は、複素環式化合物、この全ての立体異性体及び、互変異性型、この薬学的に許容される塩、溶媒和物、及び多形体に関する。また、本発明は、前記複素環式化合物の製造方法、及びこれを含む薬学的組成物に関する。前記化合物及びこの薬学的組成物は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(DGАT)、特に、DGАT1により媒介される疾病又は障害の予防及び治療に有用する。更に、本発明の前記化合物、又はこの薬学的組成物を、これを必要とする哺乳動物に、治療的有効量で投与することで、前記疾患又は障害を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】キサンチンオキシダーゼ活性阻害効果を有するキサンチンオキシダーゼ阻害剤、及び尿酸生成阻害効果を有する尿酸生成阻害剤を提供する。
【解決手段】ピメントールを有効成分として含有する、キサンチンオキシダーゼ阻害剤及び尿酸生成合成阻害剤。 (もっと読む)


【課題】
PI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるPI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される1つ以上の病態の治療方法である。 (もっと読む)


本発明は、式[式中、
Rは、水素または低級アルキルであり;
は、−(CH−(O)−ヘテロシクロアルキル又は−C(O)−ヘテロシクロアルキル(ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−(CH−アリール)で、場合により置換されている)であり;
nは、0、1又は2であり;
oは、0又は1であり;
pは、0、1又は2であり;
は、CF、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−2−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール(ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、CF、OCF、OCHCF、OCH−シクロアルキル、OCHC(CHOH)(CHCl)(CH)、S−低級アルキル、低級アルコキシ、CH−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される1つもしくは2つの置換基で、又はC(O)−フェニル、−O−フェニル、−O−CH−フェニル、フェニルもしくは−CH−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−C(O)−低級アルキル、−C(O)OH又は−C(O)O−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、OCH−オキセタン−3−イル又はO−テトラヒドロピラン−4−イルで、場合により置換されている)であり;
Xは、結合、−NR’−、−CHNH−、−CHR”−、−(CHR”)−O−、−O−(CHR”)−又は−(CH−であり;
Yは、結合又は−CH−であり、
R’は、水素又は低級アルキルであり、
R”は、水素、低級アルキル、CF、低級アルコキシであり、
qは、0、1、2又は3である]の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Iの化合物が、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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本発明は、心血管疾患の治療もしくは予防における使用または心臓および/もしくは心血管の健康の促進における使用のための、高レベルのグルコシノレートおよび/または少なくとも1種のその誘導体を有する高グルコシノレートのアブラナ科の野菜(高グルコシノレートのブロッコリーなど)を含む組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、酵素PDE10A阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式(I)の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式(I)の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、血漿カリクレイン(PK)の活性を阻害する化合物のプロドラッグ、ならびに血漿カリクレイン依存性の疾患または病状、例えば糖尿病性黄斑浮腫を、式(I)を有するプロドラッグによって予防および治療する方法を提供する。

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