プロドラッグ、薬剤、及び調合物、飲料、及び食品に使用するため、イソフラボノイド化合物のリン酸エステルを調製する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸のうちの１つは、式（II）であり、そしてＸ、Ｙ¹〜Ｙ⁴、Ｒ¹〜Ｒ¹⁴及びｎは、明細書中と同義である］の化合物、並びにその全てのエナンチオマー、及び薬剤学的に許容しうる塩及び／又はエステルに関する。本発明は更に、このような化合物を含む薬剤組成物、その製造方法、並びにＰＰＡＲδ及び／又はＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防のためのその使用に関する。
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本発明は、生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬製剤を製造するための１-アザ−ジベンゾ［ｅ，ｈ］アズレン類の群から選択される化合物並びにその薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物の使用に関する。 （もっと読む）

心臓血管疾患または損傷、腎臓疾患または損傷、心不全、または心不全関連疾患の処置を目的とするジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤（ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤）、好ましくは（Ｓ）−１−［（３−ヒドロキシ−１−アダマンチル）アミノ］アセチル−２−シアノ−ピロリジン、またはその医薬上許容される塩の使用。 （もっと読む）

本発明は式（I）の化合物に関する。

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本発明は、大型ほ乳類および特にヒト、好ましくは糖尿病のヒト患者における、窒素に対してα−位でオキソ基を含有し、かつ３位で１−（カルボキシアルキル）シクロペンチルカルボニルアミノ基により置換されているベンズアゼピン−Ｎ−酢酸誘導体および／またはその塩および生物学的不安定性（biolabil）エステルおよび／またはこれらの生理学的認容性の溶媒和物の新規使用、医薬組成物の製造および新規治療に適した製品に関する。本発明は、特に腎不全、腎疾患または腎障害、好ましくは腎臓病患者における腎不全、腎疾患または腎障害の治療および／または予防に関し、しかしながら広い意味においてはさらに、シンドロームＸの患者または特に加えて高血圧、肥満、高血糖および／または代謝障害を有する腎不全、腎疾患および／または腎障害の患者における治療および／または予防に関する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、ヒトなどの哺乳動物の神経障害を治療する方法を提供する。
【解決手段】
該方法は、それを必要とする哺乳動物に、効果的な、無毒な、及び医薬として許容し得る量の少なくとも１つのQC-インヒビターを、任意に、PEP-インヒビター, DP IV/DP IV-様酵素のインヒビター, NPY-レセプターリガンド, NPY アゴニスト, NPY アンタゴニスト, ACE-インヒビター, PIMT エンハンサー, ベータセクレターゼのインヒビター, ガンマセクレターゼのインヒビター, 及び中性エンドペプチダーゼのインヒビターからなる群から選択された少なくとも１つの薬剤と組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する。
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本発明は、生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系（CNS）の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬製剤を製造するための1,2−ジアザジベンゾ[e,h]アズレン類の群から選択される化合物並びにその薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、高フェニルアラニン血症への治療介入のための新しい方法及び組成物に向けられる。具体的には、本明細書は、種々のタイプのフェニルケトン尿症をＢＨ４を含む組成物を用いて処置する方法及び組成物を記述する。ＢＨ４と他の治療方式との併用療法が考慮される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中の可変基は本明細書において定義されたとおりである］の化合物の、１１βＨＳＤ１の阻害において使用するための医薬の製造における使用、それらの製造方法、式（Ｉ）の定義に含まれる特定の化合物およびそれらを含む医薬組成物が記載される。
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構造式 I を有する、ジペプチジルペプチダーゼIV（DPP-IV）阻害物質を提供する。ここで、 n は 1 から 3 の数であり、また、 X は、 CH₂基 、 S 、 O 、 CF₂基もしくは C(CH₃)₂基であり、また、 Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、 (C_1-6)アルコキシ基、 (C_1-12)アルキル基、 (C_3-12)シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基であり、ここでフェニル基およびヘテロアリール基は、オプションとして
R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができ、また、オプションとして X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、また、オプションとして X を含んだ環の結合のうちのひとつが二重結合であり、また、 CrⁱRⁱⁱ 、 R¹ 、 R¹、 R³
、 R⁴ および R⁵ については本明細書中で述べる。これらの化合物を調製する方法、ならびに、糖尿病（特にII型糖尿病）および他の関連する疾患を処置するための方法について、構造式 I の化合物を、これらの化合物を含むような薬学的組成物中で用いることによって記載した。これらの化合物と他の抗糖尿病薬とを配合した薬学的組成物についても本明細書中に記載した。
【化２２５】
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本発明は、医薬的有効成分として、少なくとも１種の活性物質（Ａ）および少なくとも１種の活性物質（Ｂ）を含有する組合せ製剤に関する。活性成分（Ａ）は、式（Ｉ）の直接的可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激剤であり、活性成分Ｂは、脂質低下剤である。 （もっと読む）

本発明は、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉及びXは、明細書において定義したとおりである、式（I）の化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩、それらを含む医薬組成物、これらの化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、哺乳動物において、肥満、糖尿病、不安、又は炎症性疾患を治療するため、またはGRによって仲介される過程を調節するための前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩の使用方法に関する。
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以下の式（Ｉ）により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化２６】

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FPRL1受容体を選択的に活性化する化合物が開示される。さらに、治療有効量の開示化合物を対象に投与して、白血球輸送の重要ステップを調節し、また好中球を介した組織損傷を予防し、以って炎症反応を緩和するという方法も開示される。加えて、有効量の開示化合物を投与し、以ってFPRL1受容体を調節する、または特異的に作動させるという方法もまた開示される。
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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、ＤおよびＧは、置換基を有していてもよい環状基、または置換基を有していてもよいアルキル基を表わし、ＷおよびＹは、結合手または主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わし、環Ａおよび環Ｂは、少なくとも１個の炭素原子および少なくとも１個の窒素原子を含有してなる、置換基を有していてもよい複素環を表わし、環Ａと環Ｂは１個のスピロ炭素原子を共有する。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。一般式（Ｉ）で示される化合物はＭＢＲに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および／または治療薬として有用である。 （もっと読む）

治療的状態を治療する方法であって、この方法は、このような治療を必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）および式（ＩＩ）の少なくとも１種の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な異性体、塩、溶媒和物または共結晶形状の有効量を投与する工程を包含し、ここで、この置換基は、本明細書中で定義したとおりであり、この治療的状態は、心血管または循環器疾患または病気、炎症疾患または病気、呼吸器疾患または病気、癌、急性腎不全、アストログリオシス、肝臓、腎臓、肺または腸管の線維性障害、アルツハイマー病、糖尿病、糖尿病性神経障害、関節リウマチ、神経変性疾患、神経毒性疾患、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、骨粗鬆症、緑内障、黄斑変性症、乾癬、放射線線維症、内皮障害、創傷または脊髄傷害、またはそれらの症状または結果である。他の治療有効薬剤との併用療法もまた、開示されている。
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本発明はカンナビノイド受容体ＣＢ_１の拮抗性化合物の、異脂肪血症並びに異脂肪血症および／または肥満に関連する疾患、例えば、メタボリック・シンドローム、心血管性の危険性および肝疾患の予防および治療のための医薬品の調製への使用に関し、該化合物はピラゾールから誘導され、単独で、または他の活性成分と一体に用いられる。
マーからなる。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中の可変基は明細書中に定義）の化合物の、１１βＨＳＤ１の阻害に使用するための医薬品の製造における使用、それらの製造法、式（Ｉ）の定義内のある種の化合物及びそれらを含む医薬組成物について記載した。該化合物は、メタボリックシンドローム、糖尿病及び肥満の治療に有用である。

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