【課題】 ＥＰ２アゴニスト作用による、喘息や慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器疾患の治療及び／又は予防のための医薬の提供。
【解決手段】 下記式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｙ及びＺは、明細書及び請求の範囲に定義されたとおりである）で表される新規ピリジルアミノ酢酸化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬により解決される。 （もっと読む）

アミノ酸または短ペプチドを有するグアンファシンのプロドラッグ、そのようなプロドラッグを含有する薬学的組成物、およびグアンファシンプロドラッグによるＡＤＨＤ／ＯＤＤ（注意欠陥多動性障害および反抗挑戦性障害）の治療において治療利益を提供するための方法が、本明細書に提供される。さらに、グアンファシン投与に随伴する有害な胃腸副作用を最小限にするか、または回避するための方法、ならびにグアンファシンの薬物動態を向上させるための方法が、本明細書に提供される。 （もっと読む）

【課題】標的治療活性を有するテトラサイクリン化合物で疾病を治療する方法および使用可能な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で表される特定のテトラサイクリン化合物を、急性肺傷害、成人呼吸窮迫症候群、急性呼吸不全症候群、大動脈瘤もしくは血管動脈瘤、動脈硬化、アテローム性動脈硬化、骨もしくは軟骨の分解、気管支拡張症、癌、慢性閉塞性肺疾患、角膜の潰瘍形成、嚢胞性繊維症、糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性潰瘍、ドライアイ、気腫、乏血、再狭窄、マラリア、転移、多発性硬化症、骨関節炎、骨粗鬆症、骨肉腫、骨髄炎、歯周炎、リウマチ様関節炎、神経疾患、老化、皮膚および目の疾病、脳卒中、組織創傷、腫瘍増殖、腫瘍浸潤、潰瘍性大腸炎、または血管発作等の炎症性のプロセスに関連した疾患の治療に用いる。 （もっと読む）

【課題】ＰＩ−３キナーゼのインヒビターの新規なプロドラッグを提供すること。
【解決手段】この新規な化合物は、ＬＹ２９４００２および可逆的に四級化されたアミンを含むそのアナログである。改善された薬物動態および薬力学的特性を有するクラスＩのＰＩ−３キナーゼインヒビターを提供する。本発明は、特定の実施形態において、四級窒素を含むプロ化合物、およびその四級窒素の１つの結合が、加水分解された化合物を提供する。これらの化合物を生成する方法、患者を処置する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】眼圧降下剤および平滑筋弛緩剤を提供する。
【解決手段】本発明は、１位においてハロ、メチル、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、アミド、アジド、オキシム、シアノ、チオール、エーテルまたはチオエーテル基で置換されたシクロペンタンヘプタン酸,２−シクロアルキルまたはアリールアルキル誘導体、例えば１−ＯＨシクロペンタンヘプタン酸,２−(シクロアルキルまたはアリールアルキル)誘導体に関する。本発明のシクロペンタンヘプタン酸,２−(シクロアルキルまたはアリールアルキル)誘導体は有効な眼圧降下剤であり、緑内障の処置に特に適当である。更に、本発明のシクロペンタンヘプタン酸,２−(シクロアルキルまたはアリールアルキル)誘導体は、全身性高血圧および肺疾患において広範に適用し得る平滑筋弛緩剤であり、胃腸疾患、生殖、受胎力、失禁、ショックなどに関して適用し得る平滑筋弛緩剤である。 （もっと読む）

本発明は、全ての異性体の式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩、これらの製造法、これらを含有する医薬組成物、並びにＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置できる疾患（好ましくは脂質異常症、アテローム動脈硬化症及び心血管疾患など）の処置及び／又は予防用の医薬品としてのこれらの使用に関する。
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本発明は式（Ｉ）のピロロピリドン化合物：


その塩、それらを含む医薬組成物および医薬におけるそれらの使用に関する。特に、本発明はＡＭＰＫの活性化因子としての化合物に関する。
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【課題】 エストロゲン剤として有用な置換ベンゾオキサゾールの提供。
【解決手段】 構造式：


［式中：
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_２ａ、Ｒ_３、Ｒ_３ａおよびＲ_４ならびにＸは、明細書中の記載と同意義である］
を有する式（Ｉ）で示されるエストロゲン受容体モジュレーターまたはその医薬上許容される塩の提供。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、トルバプタンの水に対する溶解性が向上し、注射剤としての使用に適した新規なベンゾアゼピン化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）で表されるベンゾアゼピン化合物またはその塩を提供する。


［式中、Rは、水素原子、保護基を有するヒドロキシ基等を示す。Ｒ^１は、水
素原子またはヒドロキシ保護基を示す。Xは酸素原子または硫黄原子を示す。］ （もっと読む）

本発明は、置換キサンチン誘導体およびその薬学的に許容される塩である新規の化合物に関する。例えば、本発明は、ペントキシフィリンの誘導体である新規の置換キサンチン誘導体に関する。本発明はまた、1つまたは複数の本発明の化合物および担体を含む組成物、ならびに、ペントキシフィリンおよび関連の化合物が有利である疾患および状態を治療する方法における開示の化合物および組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】水への溶解性及び生体での吸収性に優れた低結晶性ヘスペリジン含有原料とセルロース含有原料の混合粉砕物の製造方法、該製造方法により得られる混合粉砕物、及び該混合粉砕物を含有するヘスペリジン含有組成物を提供する。
【解決手段】ヘスペリジンの結晶化度が５０％以上、かつ水を除いた残余の成分中のヘスペリジン含有量が５０質量％以上であるヘスペリジン含有原料とセルロース含有原料とを、媒体式粉砕機で混合粉砕する、低結晶性ヘスペリジン含有原料とセルロース含有原料の混合粉砕物の製造方法、該製造方法により得られる混合粉砕物、及び該混合粉砕物を含有するヘスペリジン含有組成物である。 （もっと読む）

本発明は、置換キサンチン誘導体およびその薬学的に許容される塩である新規の化合物に関する。例えば、本発明は、ペントキシフィリンの誘導体である新規の置換キサンチン誘導体に関する。本発明はまた、1つまたは複数の本発明の化合物および担体を含む組成物、ならびに、ペントキシフィリンおよび関連の化合物が有利である疾患および状態を治療する方法における開示の化合物および組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】トリアゾロキノリン構造を有する、Ａ３アデノシン受容体に対して高い選択性を示すリガンドの提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で表される特定のトリアゾロキノリン化合物。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ及びＲ３が明細書中に示される意味を有する化合物、それらの塩並びに該化合物及びそれらの塩の立体異性体は、５型ホスホジエステラーゼの効果的なインヒビターである。
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【課題】 高純度の２−（３−ニトロベンジリデン）アセト酢酸イソプロピルを、従来の方法よりも、比較的短時間でかつ高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】 塩基の存在下、アセト酢酸イソプロピルと３−ニトロベンズアルデヒドとを脱水縮合反応させて２−（３−ニトロベンジリデン）アセト酢酸イソプロピルを製造する方法において、非プロトン性溶媒中、４０℃以上７０℃以下の温度範囲で該脱水縮合反応を行うことを特徴とする２−（３−ニトロベンジリデン）アセト酢酸イソプロピルの製造方法である。 （もっと読む）

【課題】メチル基転移疾患、好ましくは、粥腫形成性およびトロンボゲン形成性疾患のような心臓血管疾患の治療および予防のための新規組成物の提供。
【解決手段】一種または二種以上の活性成分、および任意に、一種または二種以上の栄養物質、固体、液体および／または半液体の賦形剤または助剤を含んでなる組成物であって、活性成分が、ａ）メチルおよびメチレン供与体から選択される一種または二種以上の化合物からなる成分Ａ、ｂ）一種または二種以上のメチル輸送体からなる成分Ｂ、およびｃ）一種または二種以上のバイオフラボノイドからなる成分Ｃからなる組成物。メチル基転移疾患、好ましくは、粥腫形成性およびトロンボゲン形成性疾患のような心臓血管疾患の治療および予防に良く適している。 （もっと読む）

本発明は、様々な新規多形形態のマニジピン及びその医薬として許容し得る塩に関する。本発明はまた、該多形形態のマニジピン及びその医薬として許容し得る塩の製造方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】生体内で脂肪細胞への脂肪の蓄積を抑制することにより肥満を抑え、副作用の恐れがなく、安全で効果的な脂肪蓄積抑制剤およびそれを含む飲食品または飼料を提供する。
【解決手段】高分子ペクチン、あるいは該高分子ペクチンを加水分解で調製した中分子量および低分子量のペクチンを有効成分として含有させた脂肪蓄積抑制剤とするこれはメタボリックシンドロームを改善するとともに肥満を解消する、該ペクチンを飲食品又は飼料に配合する。 （もっと読む）

【課題】胆道疾患、例えば、胆汁うっ滞または門脈高血庄に起因する胆道疾患を治療するかまたは胆汁流量を刺激するポリヒドロキシル化胆汁酸を提供する。
【解決手段】新規な化合物2α,3α,7α,12α-テトラヒドロキシ-5β-コラン酸および3α,4α,7α,12α-テトラヒドロキシ-5β-コラン酸、その使用およびその合成を開示する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターでの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、以下の化学構造（Ａ）を有する化合物Ａの一水和物の４つの異なる結晶多形に関する。これら４つの多形形態は、本明細書中で形態Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩおよびＩＶと称され、そしてＣＸＣ−ケモカインレセプターリガンドとして活性である。本発明は、さらに、これらの多形形態の処方物、処置方法、および合成プロセスに関する。これらの多形形態により処置され得るケモカイン媒介性疾患としては、疼痛、急性炎症、慢性炎症、慢性関節リウマチ、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息、ＣＯＰＤ、成人呼吸器疾患、関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性敗血症、トキシックショック症候群、発作、虚血、再灌流障害、腎臓の再灌流障害、糸球体腎炎、血栓症、アルツハイマー病などが挙げられる。
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