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Fターム[4C086ZA42]の内容

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Fターム[4C086ZA42]に分類される特許

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式(I)および(II)の化合物[式中、XはSもしくはOであり、Ar2、R1、R2、R3、R8、n、m、およびtは、本明細書に開示されている]またはその薬学的に許容され得る塩(「3-置換ピリジル化合物」)、3-置換ピリジル化合物の有効量を含む組成物、および3-置換ピリジル化合物の有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、疼痛、尿失禁、潰瘍、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソニズム、不安、てんかん、脳卒中、発作、掻痒状態、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能の制限、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、認知症、網膜症、筋痙攣、片頭痛、嘔吐、ジスキネジア、もしくはうつ病を治療または予防するための方法が本明細書に開示されている。

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本発明は、以下の構造誘導体を有する5型キサンチンホスホジエステラーゼインヒビターの代謝物、およびそれらの処方、およびそれらを調製するための方法に関する。さらに、患者の生理学的な障害、症状または疾患を処置するための方法が開示されており、該方法は、該患者に、上記化合物の有効量を投与する工程を包含し、ここで、該生理学的な障害、症状または疾患は、泌尿生殖器、心血管、脳血管または末梢血管の障害、狭心症、高血圧症、血管形成術後の再狭窄、動脈内膜切除、ステント導入、脳卒中、気道障害(例えば、アトピー関連のアレルギー状態)、肺性高血圧、虚血性心疾患、糖耐性障害、糖尿病およびその関連合併症、インシュリン抵抗性症候群、高血糖症、多嚢胞性卵巣症候群、糸球体障害、腎不全、腎炎、尿細管間質障害、自己免疫疾患、緑内障、腸運動、悪液質または癌からなる群から選択される。
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本発明は、PDE10A阻害剤の投与による2型糖尿病を包含する糖尿病および関連障害の処置に関する。そのようなPDE10A阻害剤は、アルファ−グルコシダーゼ阻害剤、インシュリン増感剤、インシュリン分泌促進薬、肝臓グルコース生産低下化合物、β−3アゴニストもしくはインシュリンと併せて投与することができる。そのようなPDE10A阻害剤はまた、体重減少剤と併せて投与することもできる。さらに、本発明の方法は、PDE10A阻害剤の投与により、例えば血糖濃度の上昇に応答して、膵臓細胞からのインシュリン放出を刺激することに関する。 (もっと読む)


ジヒドロエピアンドロステロン及び/又はデヒドロエピアンドロステロン-サルフェート、又はそれらの塩から選ばれる第一活性物質、抗コリン作用性気管支拡張薬を含む第二活性物質を含む、喘息、慢性閉塞性肺疾患、又は他の呼吸器疾患の治療用の医薬又は獣医薬組成物。本組成物は、種々の製剤、及びキットの形態で提供される。当該特許に係る製品は、喘息、慢性閉塞性肺疾患、又は他の呼吸器疾患に適用される。
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式(I)
【化25】


(式中、環Aおよび環Bは、(1)環Aが置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、環Bが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、(2)環Aが置換されていてもよいベンゼン環であり、環Bが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、または(3)環Aが置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここにおいて−NR−基および−CH−基は両方とも、当該二環縮合不飽和異項環の同じ環に結合し、環Bが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり、
Rは水素原子、低級アルキル基、低級アルカノイル基または低級アルコキシカルボニル基である)
で示される化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
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大きなコンダクタンスのカルシウム活性化カリウムチャネルオープナー(BKチャネルオープナー)であり、尿道障害の治療において有用な式(I):


の化合物またはその医薬上許容される塩が開示される。

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本発明は、式Iの化合物を対象とし、I


(変数、R、R、R、およびRは、明細書において定義されている。)は、CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、またCGRPが関与する疾患、例えば、頭痛、偏頭痛および群発頭痛の治療と防止において有用である。本発明はまた、癌のようなAMが関与する疾患の治療と防止のためのAM受容体リガンドとしての、このような化合物の使用を対象とする。さらに、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、CGRPおよび/またはAMが関与するこのような疾患の防止と治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。
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PPARに対して活性な化合物,例えばpan活性化合物等が記載される。また,所望の選択性プロファイルを有する化合物を開発するかまたは同定する方法も記載される。 (もっと読む)


一般式(I)の化合物、ならびにこれらの塩、溶媒和物、異性体(互変異性体、デスモトロープ、光学活性異性体)、ならびにその塩および溶媒和物は、強力なアデノシンA受容体リガンド、好ましくはアンタゴニストである。

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長期放出コア及び即時放出層又はシェルを含む薬物錠剤が、当該錠剤の長期放出及び即時放出部分の間の薬物フリーポリマーの薄いバリアー層を伴い調製されている。このバリアー層は胃腸流体が透過可能であり、それによって胃腸流体の長期放出コアに対する完全なアクセスが提供され、しかし、即時放出層の適用の間に薬物は完全を保ち、実質上、即時放出薬物が長期放出部分へ浸透することを実質上減らす又は完全に排除する。 (もっと読む)


式Iの化合物は皮膚透過増強剤として有用であり、(I)式中、Rは、直鎖の飽和または不飽和、置換または非置換ヒドロカルビル基を表し、Xは、-(CO)O-、-O(CO)-、C=O、CONH、O、NHCONH、S、またはS=O基を表す。これらの化合物を用いる組成物および方法も記載する。 (もっと読む)


本発明は一般に、プロスタサイクリン類似体ならびに血管拡張の促進、血小板凝集及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖(血管再生を含む)の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発でのその使用の方法に関する。一般に、本発明の化合物及び方法は、経口投与したときに、トレプロスチニルの経口バイオアベイラビリティ及び循環濃度を上昇させる。本発明の化合物は、式(I)を有する。
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驚くべきことに、薬学的に許容される亜硝酸塩の投与が心臓血管系の調整に有用であるということが見出された。また、驚くべきことに、亜硝酸塩がインビボで一酸化窒素に還元され、このように生成された一酸化窒素が有効な血管拡張剤であるということが見出された。これらの効果は、驚くべきことに、臨床的に有意なメトヘモグロビン血症を生じさせない用量の亜硝酸で発揮される。これらの発見により、心臓血管系に関連する状態、たとえば高血圧、肺高血圧症、脳血管痙攣および組織虚血-再かん流傷害を予防し、処置する方法がここで可能となる。これらの発見はまた、組織、たとえば低酸素圧領域の組織への血流を増大させる方法を提供する。 (もっと読む)


ミネラル吸収促進剤及びミネラル吸収促進剤を含有するミネラル吸収促進用の組成物を提供することを課題とし、環状四糖、及び/又は、これの糖質誘導体を有効成分として含有するミネラル吸収促進剤、及び、このミネラル吸収促進剤を含有するミネラル吸収促進用の組成物を提供することにより解決する。 (もっと読む)


本発明は式(I)(式中、R6、R7またはR8の一つは、ならびに、X、Y、R1〜R13およびnは、明細書内で定義されている通りである)の化合物、ならびにそのすべてのエナンチオマーおよび薬学的に許容される塩および/またはエステルに関する。さらに本発明は、上記の化合物を含有する医薬組成物、その調製法およびPPARδおよび/またはPPARαアゴニストにより緩和される疾患の治療および/または予防のためのその使用に関する。
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式(I)
【化1】


の化合物は、ペルオキソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)と結合する薬剤を提供する。従って、本発明の化合物は、哺乳動物におけるPPAR受容体活性が介在する状態の処置に有用である。このような状態は異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高グリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心臓血管疾患、高血圧、肥満症、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚障害、呼吸器疾患、眼障害、炎症性腸疾患(IBD)、潰瘍性大腸炎およびクローン病、および耐糖能異常、高血糖症およびインスリン抵抗性が関連している状態、例えば1型および2型糖尿病、およびシンドロームXを含む。

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本発明は、メラニン濃縮ホルモン(MCH)用のアンタゴニストを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害(例えば、過食症)および糖尿病を治療する方法だけでなく、メラニン濃縮ホルモン(MCH)用のアンタゴニストである新規化合物を開示している。他の局面では、本発明は、このようなMCHアンタゴニストを含有する医薬組成物だけでなく、このような化合物を調製する方法に関する。本発明の化合物は、一般に、式(I)の構造を有し、この場合、置換基は、本明細書中で定義したとおりである。

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【課題】ステロール及び/又はスタノール及びコレステロール生合成阻害剤を含む新規化合物及び組成物、並びに様々な病気及び症状の治療又は防止へのそれらの使用
【解決手段】本発明は、一つの局面において、ステロール及び/又はスタノール及びコレステロール生合成阻害剤を含む新規化合物(それら化合物の塩、及びそれら化合物及び/又は塩の溶媒和物及びプロドラッグを含む。)を提供する。別の局面において、本発明は、少なくとも一つのステロール及び/又はスタノールエステル、並びに、少なくとも一つのコレステロール生合成阻害剤を含む組成物を提供する。また、本明細書に示された化合物又は組成物を投与することによって、様々な疾患、症状及び障害を治療及び予防する方法をも提供する。 (もっと読む)


本発明は、式Iで示される、ある一定の新規な化合物、該化合物の製造方法、核内ホルモン受容体肝臓X受容体(LXR)α(NR1H3)及び/又はβ(NR1H2)の調節と、例えばアテローム硬化症のような心血管系疾患、炎症疾患、アルツハイマー病、インシュリン抵抗性に関連するか否かに拘らず、脂質障害(異脂血症)、2型糖尿病及び代謝症候群の他の発現を包含する臨床状態の治療における該化合物の使用、該化合物の治療使用方法、並びにそれらを含有する薬剤組成物に関する。

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C反応性タンパク質の発現を調節するための化合物、組成物および方法が提供される。該組成物はC反応性タンパク質をコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチドを含んでなる。C反応性タンパク質発現の調節、ならびにC反応性タンパク質の発現と関連する疾患の診断および処置のためのこれらの化合物の使用方法が提供される。 (もっと読む)


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