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Fターム[4C086ZA42]の内容

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Fターム[4C086ZA42]に分類される特許

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本発明は、式Iで示される、ある一定の新規な化合物、該化合物の製造方法、核内ホルモン受容体肝臓X受容体(LXR)α(NR1H3)及び/又はβ(NR1H2)の調節と、例えばアテローム硬化症のような心血管系疾患、炎症疾患、アルツハイマー病、インシュリン抵抗性に関連するか否かに拘らず、脂質障害(異脂血症)、2型糖尿病及び代謝症候群の他の発現を包含する臨床状態の治療における該化合物の使用、該化合物の治療使用方法、並びにそれらを含有する薬剤組成物に関する。

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【化1】


本発明は、5HT−拮抗性を有する新規な式(I)の化合物に関する。本発明はさらにそのような新規な化合物の製造方法、該新規な化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに該化合物の薬剤としての使用に関する。
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本発明は、Rhoキナーゼ(ROK、ROCK)阻害剤である式(I)及び式(II)で表される化合物及び化合物の一群であって、これら式中のR1〜R6が請求項1の記載によって定義されるような化合物及び化合物の一群に関する。また本発明は、心臓血管疾患(冠攣縮、高血圧症、動脈硬化症)、卒中、癌、勃起障害、喘息、骨粗鬆症、緑内障及びAIDSを含めた多くの治療適応に適用するための治療法、並びにそれらに適用するための薬剤の製造においてそれら化合物を使用することに関する。これら化合物は、スクリーニングプログラムにおいてプロテインキナーゼに対して使用することができる。本発明はまた、化合物及びそれら化合物を含むライブラリーの作製方法も提供する。
【化1】
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本発明は、アミド置換1,2,4−トリアジン−5(2H)−オン、それらの製造方法、並びに疾患、特にリウマチ性疾患などの慢性炎症性疾患、および異脂肪血症、動脈硬化症および冠動脈心疾患などの心血管疾患の処置および/または予防のための医薬を製造するための、それらの使用に関する。
【化1】

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本発明は、式(I):


[式中、Rは2−インダニルであり、Rは1−メチルプロピルであり、Rは2−メチル−1,3−オキサゾール−4−イルであり、RおよびRは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリノを意味する]
で示される化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物および医薬におけるその使用に関する。

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本発明は、式(I)(ここで、R、R,R及びRは明細書及び特許請求の範囲に記載したとおりである)の化合物及びそれらの薬学的に許容され得る塩に関する。化合物は、DPP−IVが関係する疾患、例えば糖尿病、特に非インシュリン依存性糖尿病及び耐糖能異常の治療及び/又は予防に有用である。
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【化1】


本発明は、5HT−拮抗特性を有する式(I)で表される新規な化合物に関する。本発明は、更に、前記新規化合物を製造する方法、前記新規化合物を含有させた薬剤組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。
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心臓病(例えば、心不全)および腎臓病(例えば、腎不全)を診断および処置するための方法および材料について記述する。 (もっと読む)


新規なスピロベンゾアゼピン化合物、非ペプチド置換スピロベンゾアゼピン誘導体の新規な製造方法及びそのような誘導体の製造における中間体の新規な製造方法。非ペプチド置換スピロベンゾアゼピン誘導体の製造における新規な中間体。 (もっと読む)


本発明は哺乳動物(例えばヒト)の肺高血圧を治療するための吸入可能製剤を目的とし、製剤はアンギオテンシン変換酵素阻害薬、アンギオテンシン受容体遮断薬、ベータ遮断薬、カルシウムチャンネル遮断薬、もしくは血管拡張薬、またはそれらのあらゆる組合せを含むがこれらに限定されない、少なくとも1つの血圧降下薬を含む。本発明の製剤は、溶液または懸濁液であることができ、好ましくは噴霧化による投与に適する。本発明は、肺高血圧に罹患している哺乳動物を治療するための方法およびキットも目的とする。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物、それらの立体異性体およびプロドラッグと、前記化合物、立体異性体、およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩(式中、R、RおよびRは、本明細書中で定義する通りである);それらの医薬製剤;ならびに、とりわけ、双極性障害、糖尿病、認知症、アルツハイマー病、脳卒中、統合失調症、うつ病、脱毛症、および癌などの状態、疾患、および症状の治療におけるそれらの使用を提供する。
【化1】

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本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイドおよびプロゲステロン受容体のモジュレーターである又はそうであると考えられる非ステロイド化合物、ならびにそのような化合物の製造および使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物(式中、R1は、明細書および請求項で定義の通りである)、およびその薬学的に許容される塩に関するものである。本化合物は、DPP−IVに関連する疾患、たとえば糖尿病、特にインスリン非依存型糖尿病、および耐糖能異常の治療および/または予防に有用である。
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本発明において、S−ニトロソグルタチオンレダクターゼ(GSNOR)のレベルおよび/または活性をインビボまたはインビトロで調節するための方法および組成物が開示される。具体的には、GSNOR欠失構築物、GSNOR欠失を含む宿主細胞および非ヒト哺乳動物、ならびに、GSNOR欠失変異体を用いるスクリーニング方法が開示される。また、具体的には、様々な医学的状態に関連して、GSNORのレベルまたは活性(ならびに一酸化窒素およびS−ニトロソチオールのレベル)を測定するか、またはモニターするか、または変化させるための試薬および手法も開示される。
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本発明は、式(I):
【化1】


[式(I)中、Rは、−C1−8アルキル−Z、−C2−8アルケニル−Zおよび−C2−8アルキニル−Zから成る群から選択され、−C1−8アルキル−Z、−C2−8アルケニル−Zおよび−C2−8アルキニル−Zの中のZは、ヘテロ原子を2から4個有する5から6員の芳香一環状ヘテロアリール環である]
で表される新規なインダゾリル置換ピロリン化合物に向けたものである。本化合物はキナーゼもしくはデュアルキナーゼ阻害剤として有用であり、そのような化合物の製造方法そしてキナーゼもしくはデュアルキナーゼ介在疾患を治療または軽減する方法で用いるに有用である。
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本発明は、式(I)の化合物、その立体異性体およびプロドラッグ、ならびに前記化合物、立体異性体およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩(式中、R、RおよびRは本明細書に定義されている)、その医薬組成物、および特に糖尿病、認知症、アルツハイマー病、卒中、統合失調症、うつ病、脱毛および癌などの状態、疾患および症状の治療における使用を提供する。
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本発明は、NK2およびNK3受容体アンタゴニストであり、呼吸器疾患の治療に有用である、式(I):


で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。

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ペリンドプリルエルブミンの二つの新しい結晶型、δ結晶型およびε結晶型を開示する。これら結晶型は、心血管系の病気、特に高血圧および心不全の治療のための医薬に関し治療上の活性物質として好適である。ε結晶型は1.5−2.0%(v/v)の含水MTBE中、30−45℃、好ましくは34-45℃における結晶化により得られる;この結晶化は撹拌しながら行うのが有利である。有利には共沸的な蒸留を好ましくは35−37℃で行って水分を除去し、30−45℃、好ましくは35−37℃で少なくとも15時間撹拌を継続すると、ε結晶型がδ結晶型へと転移する。δ結晶型はまた、α結晶型およびβ結晶型を、0.9−1.4%(v/v)の含水tert-ブチルメチルエーテル中、δ結晶型を接種して33−38℃で撹拌することにより得られる。ε結晶型はまた、α結晶型若しくはβ結晶型を、0.9−1.4%(v/v)の含水tert-ブチルメチルエーテル中、ε結晶型を接種して28−35℃で撹拌することにより;またはα結晶型若しくはβ結晶型を、1.5−2.0%(v/v)の含水tert-ブチルメチルエーテル中、35−38℃で撹拌することにより得られる。 (もっと読む)


フルバスタチンナトリウム結晶型、その調製方法、これを含有する組成物、およびその使用法。 (もっと読む)


本発明は、下記の一般式(I):


に相当する新規化合物に関し、ならびにそれらを調製する方法、およびヒトまたは獣医学的薬剤への使用(皮膚科学、ならびに心血管系疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に関連する疾患)、または別法として化粧品組成物への使用も意図された医薬品組成物へのそれらの使用にも関する。
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