【課題】アムロジピンまたはその薬学上許容される塩の光による変色及び分解を簡便に防止し、光安定化した経口固形組成物を提供すること。
【解決手段】(a) ベシル酸アムロジピン、(b) 酸化鉄、並びに(c) 賦形剤（但し、マンニトール及び乳糖を除く）を含有し、かつ被覆層を有しない経口固形組成物、ベシル酸アムロジピンと賦形剤（但し、マンニトール及び乳糖を除く）とを含有する経口固形組成物の調製に際して、酸化鉄を配合することを特徴とする、前記経口固形組成物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】ＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用な新規縮合環化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


［式中の各記号は明細書に記載の通りである。］
で表される化合物またはその塩を提供する。当該化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグは、ＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】柑橘系果皮などの食品に含まれるノビレチンおよびその関連成分を短時間で抽出可能で、抽出コストを低減することができるノビレチンの製造方法およびノビレチン含有抽出物を提供する。
【解決手段】柑橘系の果皮等のノビレチンを含む食品から成る粉末状の原料を、水、有機溶媒または水と有機溶媒との混合液から成る溶媒中に浸漬する。それをラモンドナノミキサー等の静止型流体混合装置に投入してナノメートルオーダーまで微細化し、ノビレチンを溶媒中に抽出する。 （もっと読む）

【課題】製剤が難しく、従来の方法では各剤形の大きさが大きいバルサルタンにおいて、従来よりも剤形の大きさが小さい固体経口製剤を得る。
【解決手段】a)バルサルタンおよび必要に応じてHCTZから選択される活性成分、ならびにb)圧縮法による固体経口剤形の製造に適当な薬学的に許容される添加剤
を含む固体経口剤形に関する。 （もっと読む）

【課題】苦味・渋味が低減されたポリフェノールとタンパク質との水不溶性複合体からなるポリフェノール含有タンパク質及びその製造方法を提供することにある。
【解決手段】ポリフェノール含有粉末及びタンパク質含有粉末をそれぞれ脂質でコーティングして、前記ポリフェノール含有粉末及びタンパク質含有粉末の表面に脂質被膜を形成させる工程、前記脂質被膜を形成させたポリフェノール含有粉末及びタンパク質含有粉末を、水性溶液中にて所望の剪断力下で混合し、前記脂質被膜を破壊し前記ポリフェノールとタンパク質との水不溶性複合体を形成させる工程を含むポリフェノールとタンパク質との水不溶性複合体からなるポリフェノール含有タンパク質の製造方法並びに該方法によって製造された水不溶性複合体からなるポリフェノール含有タンパク質である。 （もっと読む）

【課題】高血糖症および関連障害の処置のための、ヒトＧタンパク質共役レセプターおよ
びそのモジュレーターの提供。
【解決手段】１以上の候補化合物をＲＵＰ４３ ＧＰＣＲのモジュレーターと同定する方
法であって、該レセプターは、ＧＰＲ１３１アミノ酸配列を含み、該レセプターは、Ｇタ
ンパク質と共役し；該方法は、工程：
（ａ）候補化合物を該レセプターと接触させる工程；および
（ｂ）該レセプターの機能性が調節されるか否かを決定する工程；
を包含し、ここで、レセプターの機能性における変化は、該候補化合物がＲＵＰ４３ Ｇ
ＰＣＲのモジュレーターであることを示す、方法。 （もっと読む）

【課題】新規なオレキシン受容体のアンタゴニストの提供。
【解決手段】オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式（Ｉ）で示されるピリジルピペリジン化合物、該化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用。


式中、Ａは、置換されてもよいフェニル、ナフチル、及びヘテロアリールからなる群より選択される。 （もっと読む）

【課題】アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗作用を示す薬物、特にカンデサルタンシレキセチルの安定化した製剤を提供する。
【解決手段】アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗作用を示す薬物、特にカンデサルタンシレキセチルにフマル酸ステアリルナトリウムを含有させることにより、先に記載した有効成分の分解を抑えることができ、結果的に安定性に寄与することができる。 （もっと読む）

【課題】心血管疾患の治療に好適でありかつレニン−アンギオテンシン系阻害剤（ＲＡＳ阻害剤）とエンドセリン拮抗剤とから成る、新規医薬組合せ剤の提供。
【解決手段】式Ｉ：


[式中、置換基は以下の意味を有する：Ｒ1は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり；Ｒ2は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり；Ｒ3は、フェニル基で置換されていてよいＣ1〜Ｃ8−アルキルであり、該フェニル基はさらに、１つまたは２つのＣ1〜Ｃ4−アルコキシ基で置換されていてよく；Ｚは、酸素または単結合である]のエンドセリン拮抗剤とＲＡＳ阻害剤とを含む、冠動脈障害、高血圧、心不全、虚血および血管痙攣から選択される疾患を治療するための組合せ剤。ただし、ＲＡＳ阻害剤からトランドラプリルは除く。 （もっと読む）

【課題】左室拡張期最小圧を低下させ、心筋弛緩障害を改善する医薬組成物の提供。
【解決手段】次の一般式［１］


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜１０のアルキル基、アルコキシ基などを表し、ｎは、０、１又は２を表し；Ｒ^２は及びＲ^３は、水素原子、炭素数１〜１０のアルキル基などを表し；Ｙは、−ＣＯ−、−ＣＨ_２−などを表し；ｍは０、１、２、３を表し；Ｒ^４は、炭素数１〜１０のアルキル基、置換基を有していてもよい含窒素複素環基などを表す。）で示される１，４−ベンゾチアゼピン−１−オキシド誘導体。 （もっと読む）

【課題】新規α−置換プロピオン酸誘導体及び、該α−置換プロピオン酸誘導体ＰＰＡＲγに選択的なアゴニストとして機能するα−置換プロピオン酸誘導体。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるα−置換プロピオン酸誘導体。


［式中、Ｒ_１はアダマンチル基、無置換又は置換基を有していても良いフェニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピペリジン基、アゼピル基若しくはピペラジニル基（置換基は、ハロゲン原子）等、Ｒ_２及びＲ_４は同一又は相異なって水素原子又はハロゲン原子、Ｒ_３は炭素数１から１０の直鎖状又は分岐状アルキル基、Ｒ_５は置換基を有していても良いフェニル基又はシクロヘキシル基、ｎは０から１０の整数を表す］ （もっと読む）

【課題】腎／腎臓疾患、インスリン抵抗性／糖尿病、脂肪肝疾患、および／または内皮機能不全／心臓血管疾患を治療および予防するための方法を提供する。
【解決手段】対象に、下記の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。


（式中、Ｒ１は、−ＣＮ、またはＣ１〜Ｃ５−アシルもしくはＣ１〜Ｃ５−アルキルであって、これらの基のどちらも、ヘテロ原子置換されているか、またはヘテロ原子置換されていない。） （もっと読む）

【課題】薬物の不快な呈味（苦味など）をマスキングし、高湿度下で長期間に亘り保存しても錠剤硬度の低下を抑制できる速崩壊錠（又は口腔内速崩錠）、及びその製造方法を提供する。
【解決手段】速崩壊錠は、（a-1）不快な呈味を有する粉末状薬物、（a-2）粉末状薬物の凝集を抑制する流動化剤、及び（a-3）前記薬物と流動化剤との混合物を造粒又は被覆するための担体とを含む第１の顆粒（Ａ）と、（b-1）平均粒子径１０〜５００μｍを有し、かつ糖、糖アルコール及びアミノ酸から選択された少なくとも一種の粒状ベース成分、（b-2）吸水時の膨潤率が１．３以下の崩壊剤、及び（b-3）水溶性結合剤を含有し、（b-3）前記水溶性結合剤の含有量が錠剤１００重量部に対して１重量部以下である第２の顆粒（Ｂ）とを含む。 （もっと読む）

【課題】[4-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル]ボロン酸の化学製造法の提供。
【解決手段】下式で表される化合物の製造法であって、


（式中、Ｘ１はＯ、ＮＲ１又はＳから選択され、そして、Ｘ２はＣＨ又はＮから選択され、ここで、Ｒ１は窒素保護基である。）例えば、2-(4-ブロモフェニル)-1,3,4-オキサジアゾールの（ｉ）メチル−又は場合により置換アリール−リチウム、次いで、(ii)ｎ−ブチル−、ｓ−ブチル−、ｔ−ブチル−又はｎ−ヘキシル−リチウム、次いで、(iii)-ボレートエステルとの逐次反応を含む、前記製造法。 （もっと読む）

【課題】Ｃ反応性タンパク質の発現を調節するためのオリゴ若しくはポリヌクレオチド、組成物および方法を提供する。
【解決手段】Ｃ反応性タンパク質をコードする核酸分子を標的とする長さ１５ないし３０核酸塩基を含むアンチセンスオリゴヌクレオチドであって、Ｃ反応性タンパク質をコードする核酸分子の最低８核酸塩基部分に１００％相補性であり、かつ、Ｃ反応性タンパク質のｍＲＮＡの発現を阻害する、アンチセンスオリゴヌクレオチド。組成物はＣ反応性タンパク質をコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチドを含んでなる。Ｃ反応性タンパク質発現の調節、ならびにＣ反応性タンパク質の発現と関連する疾患の診断および処置のためのこれらの化合物の使用方法。 （もっと読む）

【構成】ＥＤＧ−５調節剤からなる血管の収縮または拡張による疾患治療および／または予防剤。
【効果】ＥＤＧ−５調節剤は、ＥＤＧ−５に特異的に結合しアンタゴニストまたはアゴニスト作用を示すため、ＥＤＧ−５アンタゴニストは血管の収縮による疾患、例えばくも膜下出血または脳梗塞後の脳血管攣縮性疾患、心血管攣縮性疾患、高血圧、腎疾患、心筋梗塞、狭心症、不整脈、肝硬変に伴う門脈圧の亢進、肝硬変に伴う静脈瘤等、またＥＤＧ−５アゴニストは血管の拡張による疾患、例えば慢性頭痛（例えば、偏頭痛、緊張型頭痛、それらの混合型頭痛または群発頭痛）、痔核、鬱血性疾患等の治療および／または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】脂肪燃焼促進効果が高い脂肪燃焼促進剤を提供すること。
【解決手段】スピロスタン型サポニン、及び不飽和脂肪酸を有効成分として含有することを特徴とする脂肪燃焼促進剤を提供する。上記のスピロスタン型サポニンとしてはジオスゲニン配糖体が、不飽和脂肪酸としては１０−ヒドロキシ−２−デセン酸及びドコサヘキサエン酸が例示される。本発明の脂肪燃焼促進剤を摂取することにより、脂質代謝を亢進させ、体脂肪量を減少させることができる。従って、本発明は特に食品や医薬の分野で有用である。 （もっと読む）

【課題】強力な経口活性を有し、かつその効果が長時間持続するｃｙｓＬＴ₁／ｃｙｓＬＴ₂受容体拮抗作用を有する化合物の開発が求められている。
【解決手段】本発明で示される化合物IのＣ型結晶、化合物IIのＢ型結晶および化合物IIIのＣ型結晶は、強力にｃｙｓＬＴ₁／ｃｙｓＬＴ₂受容体を拮抗し、経口投与においてもその効果が長時間持続するので、例えば、呼吸器疾患の予防および／または治療のための経口剤として有用である。また、本発明で示される化合物IのＣ型結晶、化合物IIのＢ型結晶および化合物IIIのＣ型結晶は、熱力学的に安定であることから製造上で安定した供給が可能であり、また光安定性および湿度安定性に優れていることにより保存安定性にも優れるため、医薬品の原薬として大変有用である。 （もっと読む）

【課題】カンデサルタンシレキセチル含有製剤を製剤操作上簡便な方法で製造し、流通過程や無包装状態で保管した場合にも長期間品質が保証できる製剤を提供する。
【解決手段】カンデサルタンシレキセチル含有錠の打錠工程において、打錠圧力を０．２〜２ｋＮの範囲で錠剤を製造することにより、圧力、摩擦等による経時的な含量低下を改善し、保存安定性に優れ、かつ、市場での流通状態に耐えうる強度を有するカンデサルタンシレキセチル含有固形製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】アンドロゲンによって仲介される疾患を治療するためのエクオールの使用の提供。
【解決手段】エクオール(7-ヒドロキシ-3(4’ヒドロキシフェニル)-クロマン)即ちフィトエストロゲンであるダイゼインの主な代謝産物は、in vitroおよびin vivoで5α-ジヒドロテストステロン(DHT)と特異的に結合し、そのホルモン作用をブロックする。エクオールは、循環する遊離のDHTと結合し、これをアンドロゲン受容体から隔離することができ従ってアンドロゲンによって調節される増殖及びホルモンの生理学的反応を変えることができる。これらのデータはエクオールの生物学的性質を説明するための新規のモデルを示唆している。DHTと特異的に結合しこれをアンドロゲン受容体から隔離するエクオールの能力の有意性は、健康及び疾患における重要な効果をもち、アンドロゲンによって仲介される病態の治療及び予防におけるエクオールの広範かつ重要な使用法を示すことができる。 （もっと読む）