Fターム[4C086ZA42]の内容

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Fターム[4C086ZA42]に分類される特許

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【課題】アンドロゲンによって仲介される疾患を治療するためのエクオールの使用の提供。
【解決手段】エクオール(7-ヒドロキシ-3(4’ヒドロキシフェニル)-クロマン)即ちフィトエストロゲンであるダイゼインの主な代謝産物は、in vitroおよびin vivoで5α-ジヒドロテストステロン(DHT)と特異的に結合し、そのホルモン作用をブロックする。エクオールは、循環する遊離のDHTと結合し、これをアンドロゲン受容体から隔離することができ従ってアンドロゲンによって調節される増殖及びホルモンの生理学的反応を変えることができる。これらのデータはエクオールの生物学的性質を説明するための新規のモデルを示唆している。DHTと特異的に結合しこれをアンドロゲン受容体から隔離するエクオールの能力の有意性は、健康及び疾患における重要な効果をもち、アンドロゲンによって仲介される病態の治療及び予防におけるエクオールの広範かつ重要な使用法を示すことができる。 (もっと読む)


【課題】本発明は、GPR119受容体アゴニスト作用を有するピロロ[2,3−d]ピリミジン化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分とする医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記式[I]:


〔式中、Eは式:−NH−で示される基等、環Aはヘテロ原子として1〜2個の窒素原子を含有していてもよい6員芳香環(該芳香環はハロゲン、式:−CONRで示される基等で置換されていてもよい)、R及びRは同一又は異なって水素、アルキル、ヒドロキシアルキル等)Rはアシル等、Rはハロゲン又はシアノを表す。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】NHE3(Na+/H+exchanger-type3)に対する良好な阻害作用を有しNHE3の発現が認められる臓器の疾患を効果的に改善する薬剤の提供。
【解決手段】例えば下式のようなNHE3に対する良好な阻害作用を有し、経口吸収性に優れた新規アシルグアニジン化合物を使用する。


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【課題】
ボセンタンは、N−[6−(2−ヒドロキシエトキシ)−5−(2−メトキシフェノキシ)−2−(2−ピリミジニル)−ピリミジン−4−イル]−4−tert−ブチルベンゼンスルホンアミドであり、エンドセリン受容体拮抗薬を有し、肺動脈性高血圧症の治療剤として用いられている。ボセンタンは難溶性の薬物のため、水への溶解性を向上させることによるバイオアベイラビリティーの向上及びその工業的に簡便な向上方法が求められている。
【解決手段】
ボセンタンを溶媒法、溶融法、メカノケミカル法などによって非晶質ボセンタンとすることによって、従来の製造方法よりも簡便で短時間に製造でき、さらには溶解性を向上させることができる。 (もっと読む)


【課題】新規の抗酸化剤、その作用効果を有する新規化合物およびその製造中間体を提供すること。
【解決手段】式(1)で表される化合物またはその塩およびその製造中間体を創製、該化合物は、ラット肝ミクロソームを使用したミクロソーム脂質過酸化測定系において、優れた抗酸化作用を示した。よって、該化合物またはその塩は、抗酸化剤として有用である。

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【課題】CXC−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規CXCR1ケモカインアンタゴニストおよびCXCR2ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してCXCR1および/またはCXCR2ケモカイン媒介疾患(例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌)を治療する治療方法に関する。 (もっと読む)


【課題】グリコーゲン分解酵素を阻害する新規なグリコーゲン分解酵素阻害剤及び該阻害剤を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】1,5-D-アンヒドログルシトール、1,5-D-アンヒドロフルクトース及びこれらの誘導体からなる群より選ばれる少なくとも1つを含有してなるグリコーゲン分解酵素阻害剤、ならびに、1,5-D-アンヒドログルシトール、1,5-D-アンヒドロフルクトース及びこれらの誘導体からなる群より選ばれる少なくとも1つを含有してなるグリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤。 (もっと読む)


【課題】本発明は哺乳動物(例えばヒト)の肺高血圧を治療するための吸入可能製剤を目的とする。
【解決手段】製剤はアンギオテンシン変換酵素阻害薬、アンギオテンシン受容体遮断薬、ベータ遮断薬、カルシウムチャンネル遮断薬、もしくは血管拡張薬、またはそれらのあらゆる組合せを含むがこれらに限定されない、少なくとも1つの血圧降下薬を含む。 (もっと読む)


【課題】増強されたインビボ効能を有するキメラアンチセンス化合物を提供すること。
【解決手段】標的RNAの発現を減少する必要のある動物において、標的RNAの発現を減少するための医薬の製造における18〜24ヌクレオチド長のギャップ拡張アンチセンスオリゴヌクレオチドの使用であって、ここで該アンチセンスオリゴヌクレオチドは、11個より多い連続した2'-デオキシリボヌクレオチドを有するギャップ領域、ならびにギャップ領域に隣接する第一のウイング領域および第二のウイング領域を含み、ここで該第一のウイング領域および第二のウイング領域のそれぞれが独立して、1〜8個の2'-O-(2-メトキシエチル)リボヌクレオチドを有する、使用。 (もっと読む)


【課題】イルベサルタンを含む医薬組成物に関し、高い相対量又は濃度のイルベサルタンを含む経口製剤を提供する。
【解決手段】1つの実施態様において、本発明は、70%w/w超のイルベサルタンを含むイルベサルタンの経口製剤を提供する。別の実施態様において、本発明は、USP装置2を用いて、50rpmのパドルスピードで37℃において1000mLの0.1Nの塩酸中に錠剤を置いた場合に、約85%超のイルベサルタンが約30分以内に溶解する溶解プロファイルを示すイルベサルタンの経口製剤を提供する。この製剤は、少なくとも1つの追加の活性成分を任意に含むことができる。 (もっと読む)


【課題】アスパルチルプロテアーゼを阻害し、特に、循環器疾患、認知症及び神経変性疾患を治療する薬剤組成物の提供。
【解決手段】下記に代表される化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩若しくは溶媒和化合物を含む薬剤組成物。


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【課題】高血圧性血管疾患に対する新規の薬剤を提供すること。
【解決手段】新規のアンギオテンシン受容体遮断剤と中性エンドペプチダーゼ阻害剤との二作用性化合物及び組合せ剤が提供される。より詳細には、(a)アンギオテンシン受容体拮抗剤;(b)中性エンドペプチダーゼ阻害剤(NEPi);及び要すれば(c)薬学的に許容されるカチオンを含む、二作用性化合物、たとえば超分子複合体が提供される。アンギオテンシン受容体拮抗剤とNEPiとの特定的な組合せ剤、結合プロドラッグ又は化合物は、高血圧の処置に使用される。 (もっと読む)


【課題】アンジオテンシンII受容体拮抗作用、およびペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ作動作用を有し、高血圧症等の循環器系疾患および/または糖尿病等の代謝性疾患等の予防・治療薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物またはその塩。


[式中、Rは水素原子、置換可能なC1−6アルキル、3ないし10員の非芳香環基、5または6員の芳香環基。Rは水素原子、置換可能なC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C1−6アルキルチオ、C1−6アルキルスルフィニル、C1−6アルキルスルホニル。Rは水素原子、ハロゲン原子、置換可能なC1−6アルキル、C1−6アルコキシ。] (もっと読む)


【課題】低分子のIL−18阻害薬剤を提供する。
【解決手段】3−(3,4−ジクロロフェニル)1−アクリロナフトン(3-(3,4-dichlorophenyl)1-acrylonaphthone)、3−tert−ブチル−5−メチルカテコール(3-tert-Butyl-5-methylcatechol)、3−ブロモ−4’−メチルカルコン(3-bromo-4'-methylchalcone)、3−(4−(3−オキソ−ピリジン−3−イル−プロペニル)−フェニル)−1−ピリジン−3−3イル−プロペノン(3-(4-(3-oxo-3-pyridin-3-yl-propenyl)-phenyl)-1-piridin-3-3yl-propenone)、それらの塩、それらのエステル及びそれらの溶媒和物からなる群より選択される少なくとも1つの化合物を含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】同素形有機化合物の、固体結晶化された成形粒子を製造する方法を提供する。
【解決手段】以下の工程:(a)2以上の同素形有機化合物から本質的になる混合物を作る工程であって、前記各化合物が、混合した結晶性の、無定形の、又は結晶性と無定形との組み合わせの形態である工程;(b)前記混合物を複数の球状粒子に加工する工程;(c)前記球状粒子を、前記各同素形有機化合物の1以上の溶剤の蒸気を含む雰囲気に、前記各同素形有機化合物の固体結晶化が行われ、その最も安定な結晶形態になるのに十分な時間、暴露する工程;及び(d)前記粒子を回収する工程を含むことを特徴とする方法。
更に、本発明は、同素形有機化合物の極めて安定な成形粒子を提供するものである。本発明の粒子は、所望の用途によって成形することが出来る。その様な粒子の好ましい形状は、微小球体であり、特に、約1〜約1,000ミクロンの直径を有する微小球体である。本発明の安定な成形粒子は薬理学的製剤、特に持続的放出と均一な生体利用性が望まれる場合の製剤の製造に特に良く適合する。貯蔵安定性粒子は、同素形有機化合物の固体結晶化によって形成される。本発明の固体結晶化方法は、元の粒子寸法の損失或いは劣化無しに前記同素形化合物の貯蔵安定性結晶形態を達成する手段を提供する。 (もっと読む)


【課題】 高血圧症又はそれに起因する医学的症状については降圧剤が処方されている場合でも、その効果が切れている時間帯では安全域を外れている場合もある。医薬によって血圧を低減することは可能であるが天然成分を用いて安定した血圧を保つことが人体の血圧によるリスクを低減することになる。
【解決手段】 セサミン類5mg、ルチン50mg、ヘスペリジン50mgの2種以上をオレイン酸リッチな油脂に配合したソフトゼラチンカプセルを毎日3粒を目安に摂取することによって安定した血圧を保持できる。 (もっと読む)


【課題】コレステロール低下剤として機能し、コレステロール関連疾患及び関連徴候の治療に使用しうる3−ヒドロキシ−3−メチルグルタリル−コエンザイムA(HMG-CoA)還元酵素阻害剤である置換ピロール誘導体を提供する。
【解決手段】式Ibで表される置換ピロール誘導体、並びに含有する医薬組成物。
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【課題】内皮機能障害を予防しながら、血管機能を健全な状態に保つことができ、経口摂取が可能で、長期間継続摂取しても安全な、eNOS活性を有する化合物の提供。
【解決手段】式(1)のイミダゾロン誘導体。


(Rは、水素原子、またはC1−10アルキル基を;Rは、1個以上のヒドロキシ基を有するC1−10アルキル基を;かつRは、アミノ基及び/又はカルボキシル基を有していてもよいC1−10アルキル基を示す。ただし、Rが、水素原子で、かつ、Rが、−(CH−CH(NH)COHである場合には、Rは、2,3,4−トリヒドロキシブチル基ではない。)で表されるイミダゾロン誘導体またはその塩。 (もっと読む)


【課題】非ペプチド性で組織のレニン−キマーゼ系を活性化して、腎臓、心臓及び血管の再構築、アテローム性動脈硬化症及び可能性としては再狭窄のような病態生理学的に変更された局所的機能をもたらし得る、血圧調節を超えた適応症において、長時間作用性でかつ活性の経口活性レニン阻害剤の提供。
【解決手段】4位置にオキソピリジンを保有する、下式の3,4−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物。
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【課題】主薬であるオルメサルタンメドキソミル及びアゼルニジピンの安定性と溶出性が良好な配合製剤の提供。
【解決手段】オルメサルタンメドキソミルとアゼルニジピンが互いに接触しないように分離配合されている固形製剤であって、オルメサルタンメドキソミルを主薬として含む層に混入するアゼルニジピンの量が該層中のオルメサルタンメドキソミルに対して4.5質量%以下となるように制御した多層錠。さらに、アゼルニジピンを主薬として含む層に混入するオルメサルタンメドキソミルの量が該層中のアゼルニジピンに対して36.2質量%以下となるように制御した多層錠。 (もっと読む)


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