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Fターム[4C086ZA42]の内容

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Fターム[4C086ZA42]に分類される特許

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尿素化合物、その立体異性体、または薬学的に受容可能な塩、および可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧症、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のsEH媒介疾患を処置するために有用である。

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本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用である化合物およびその医薬組成物、ならびに異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する状態を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。いくつかの態様において、本発明は、c−kit、PDGFRα、PDGFRβ、CSF1R、Abl、BCR−Abl、CSK、JNK1、JNK2、p38、p70S6K、TGFβ、SRC、EGFR、trkB、FGFR3、Fes、Lck、Syk、RAF、MKK4、MKK6、SAPK2β、BRK、KDR、c−rafまたはb−rafキナーゼまたはそれらの変異型の異常活性化を含む疾患または障害を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。 (もっと読む)


ラセミアムロジピンからのS−(−)−アムロジピンの分離方法を開示する。この分離方法は、低価格のL−酒石酸を光学分割剤として用い、ジメチルアセトアミド(DMAC)を溶媒として用いて、ラセミアムロジピンからS−(−)−アムロジピンを高収率と満足すべき鏡像体過剰率で分離することにより、経済的であり且つ光学異性体の大量生産に適する。 (もっと読む)


本発明は、下記式(I)の化合物:


ならびにそれらの製造方法、それらを含む組成物、そして不適切なc−Met活性に関係する疾患の治療におけるそれらの使用に関するものである。
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特定の新規置換イミダゾールは、ヒトボンベシンレセプターのリガンドであり、特に、ヒトボンベシンレセプターサブタイプ3(BRS−3)の選択的リガンドである。したがって、これらは、肥満及び糖尿病のようなBRS−3の調節に反応性のある疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 (もっと読む)


構造式(I)の化合物は、組織選択的様式であるアンドロゲン受容体(AR)のモジュレーターである。これらの化合物は衰弱した筋肉緊張力の増強に、及びアンドロゲン欠損を原因とする症状又はアンドロゲン投与により改善し得る症状、例えば、骨粗しょう症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨再構築手術後の骨損傷、骨格筋減少症、虚弱、皮膚老化、男性性機能低下、女性の閉経後症候群、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂肪血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血障害、炎症性関節炎と関節修復、HFV消耗、前立腺がん、良性前立腺肥大(BPH)、腹部脂肪蓄積、メタボリック・シンドローム、II型糖尿病、がん悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認識力低下、性機能不全、睡眠時無呼吸症、うつ病、早発卵巣不全、及び自己免疫疾患などの処置に、単独で又は他の活性薬剤との組合わせで有用である。 (もっと読む)


式(I)[式中、R〜Rは、請求項1と同義である]の化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステルを、医薬組成物の形態で使用することができる。
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本発明は、動物、特にヒトにおけるDGAT1活性と関連する状態または障害の処置または予防に有用な、以下の構造式;
A−L1−B−C−D
を有する化合物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)で示される化合物及びその薬学的に活性な塩に関する。式(I)で示される化合物が微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対して良好な親和性を有することが見出されている。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経障害、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、てんかん、偏頭痛、高血圧症、物質乱用、及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び吸収の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害並びに心血管障害の処置に使用できる。
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本発明は、式(I):
【化1】


の化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、多形体または製薬学的に許容されうる塩並びに前記化合物およびそれらの組成物、中間体および誘導体を調製する方法並びに炎症性障害またはセリンプロテアーゼ仲介障害を処置する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩;化合物を調製する方法;化合物を調製する際に使用される中間体;化合物を含有する組成物;脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)活性に関連する疾患または状態を治療する際の化合物の使用に関する。
【化1】

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本発明は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経障害、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、てんかん、偏頭痛、高血圧症、物質乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び吸収の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害、及び心血管障害の処置用の式I[式中、Rは、水素、低級アルキル、−(CR−OH、−(CH−アリール又は−(CH−へテロアリール(これらは、場合により、ハロゲン、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルによって置換されている)であるか、あるいは場合によりヒドロキシにより置換されている−(CR−シクロアルキル、−(CH−ヘテロシクリル、−(CH−NH−S(O)CHであるか、あるいは−(CRO−低級アルキル、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり;Rは、水素又は低級アルキルであり、そして二つのR基が存在する場合、それらは同じであってもそうでなくてもよく;Rは、2,2−ジオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ[c]チオフェニル、6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタピリミジン−2−イル、2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、2,2,3,3−テトラフルオロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イルであるか、あるいは、アリール又はヘテロアリール(場合により、ハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル、−(CH−ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、−S(O)−低級アルキル、−(CH−S(O)−NH−低級アルキル、−(CH−O−低級アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、−NHC(O)−低級アルキル、−C(O)NH−低級アルキル、又はO−テトラヒドロ−ナフタレニルからなる群より選択される一つ以上の置換基により置換されている)であるか、あるいは場合によりハロゲンにより置換されている−(CH−アリールによるか、又は場合によりハロゲンにより置換されている−CH=CH−アリールによるか、又は場合によりハロゲン、低級アルコキシ、もしくはハロゲンにより置換されている低級アルキルにより置換されている−(CH−O−アリールによるか、又は場合によりハロゲンにより置換されている−O−(CH−アリールによるか、又は−(CH−ヘテロアリールによるか、又は−(CH−O−ヘテロアリールによるか、又は場合により=Oにより置換されている−(CH−ヘテロシクリルによるか、又は場合により低級アルキルにより置換されている−(CH−O−ヘテロシクリルによるか、又は−S−アリール、−CH(OH)−アリール、−C(CH−アリール、−NR−アリールによるか、又は2−オキソ−2H−ピリジン−1−イルにより置換されており;Rは、水素又は低級アルキルであり;Rは、水素又は低級アルキルであり;nは、0、1、2、3又は4である]で示される化合物及びその薬学的に活性な塩に関する。
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本発明は、アシルアミノピラゾール類、並びにそれらの製造、また、疾患、特に心血管疾患、好ましくは血栓塞栓性疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


チマーゼを伴う種々の疾患及び病態を治療するのに有用な小分子阻害剤が開示される。
【化1】


(I)
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本発明は、アムロジピンなどのジヒドロピリジンベースカルシウムチャネル遮断薬およびロサルタンなどのARB(アンジオテンシン-2レセプター遮断薬)を含む機能的組合せ製剤に関する。特に、本発明は、循環器疾患の予防または治療のための制御放出を伴う時間治療的組合せ医薬製剤であって、二の薬物が時間治療的に放出され得、それにより単一丸剤の形態における各薬物の同時投与と比較して治療活性を改善するが、副作用を軽減し、循環器疾患の合併症の危険性が最高となる一日の時間帯にできるだけ高い治療活性を維持するために生体異物および時間治療に従って製剤化される、製剤に関する。

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本発明は、PCSK9の発現を調節する化合物、組成物および方法を提供する。特に、本発明は、PCSK9をコードする標的核酸とハイブリダイズ可能なオリゴマー化合物、例えばオリゴヌクレオチド化合物、および、かかるオリゴマー化合物を調製する方法に関する。本オリゴヌクレオチド化合物がPCSK9の発現を調節することを示し、またそれらの医薬、ならびに高コレステロール血症および関連障害の処置におけるそれらの使用を開示する。
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本発明は、式(I)の化合物、またはそのエステルもしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供する。
【化146】


(I)
式(I)中、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R10、R11およびR12は、本明細書に定義した通りであり、C1とC2炭素原子の間の結合が二重結合であるか、またはC2とC3炭素原子の間の結合が二重結合であり、C1とC2炭素原子の間の結合が二重結合である場合、Rは存在しない。
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本発明は、冠動脈心疾患、特に安定または不安定狭心症、急性心筋梗塞、心筋梗塞、心不全、高血圧およびアテローム性動脈硬化症に起因する症状、血管および腎臓の障害、特に腎不全、炎症性障害、勃起障害の処置および/または予防、および、心臓性突然死の防止のための医薬を製造するための、PDE2A阻害剤の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物、医薬組成物、合成方法、ならびに細胞壊死に関連する疾患および状態を治療するための方法を特徴とする。これらの状態を治療するのに有用な化合物の同定のためのスクリーニングアッセイも記載される。
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【課題】カルシウム拮抗剤単独投与で見られる反射性頻脈などの副作用を解消し、しかも降圧作用に優れた高血圧症又は心血管系疾患の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】カルシウム拮抗剤に、2−プロピル−3−{[2‘−(1H−テトラゾール−5−イル)ビフェニル−4−イル]メチル}−5,6,7,8−テトラヒドロシクロヘプトイミダゾール−4(3H)−オン(一般名:プラトサルタン)、そのプロドラッグ及びその薬理上許容される塩から選ばれたアンジオテンシンII受容体拮抗剤を組み合わせてなる高血圧症又は心血管系疾患の予防又は治療剤である。これは、カルシウム拮抗剤と上記のアンジオテンシンII受容体拮抗剤とを配合して組成物にしたものでもよいし、それぞれを容器に収納し単一包装してキットの形態にしてもよい。
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