本発明は、式Ｉ
【化１】


で示される化合物を提供し、該化合物はアルドステロン合成酵素、および／または１１−β−ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ１１Ｂ１）および／またはアロマターゼの阻害剤であり、したがって、アルドステロン合成酵素、アロマターゼまたはＣＹＰ１１Ｂ１が介在する障害または疾患の処置のために使用することができる。したがって、式Ｉの化合物は、低カリウム血漿、高血圧、うっ血性心不全、腎不全、特に、慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、シンドロームＸ、肥満、ネフロパシー、心筋梗塞後障害、冠状動脈性心疾患、コラーゲン形成の増加、線維症およびリモデリング後の高血圧および内皮機能障害の処置において使用することができる。最後に、本発明は、また、医薬組成物を提供する。
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１日に一回処置するための配合剤であって、１種又は複数種の活性成分を含有する徐放性経口投与用配合剤、及び該配合剤の製造方法が提供される。該配合剤は、コア層又は中心層及び１又は複数のバリヤー層を含む三層錠剤の形態にすることができる。コア層は、活性剤の放出を調整する腸溶性物質又はポリマー物質を含有していてもよい。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下式で示される化合物、またはその薬理学的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。


（式中、R¹はハロゲンまたはアルキルであり、R²は水素またはハロゲンであり、Arはハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ヒドロキシ、フェニル、ピリジル、チエニルなどで置換されていてもよい、フェニルまたはチエニル、等を表す。） （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）の新規の化合物および医薬品としてのそれらの使用に関する。本発明は、また、該化合物の製造方法、または１または複数の式（ＩＩ）の化合物を含有する薬学的組成物、および特にオレキシン受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用を含む関連する局面に関する。これらの化合物は、特に、例えば、摂食障害、飲水障害、睡眠障害、または精神医学的および神経学的障害における認知機能障害の治療において、潜在的に有用である。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル：式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＸは、明細書中に定義の通りである。
【化１】

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１又は複数のペプチダーゼを発現する組織及び器官をイメージングする複合体、方法及びキットを記載する。本発明の好ましい実施形態では、Ｍ（ＣＯ）_３^＋［Ｍ＝Ｔｃ又はＲｅ］を結合可能な一連のジ−（２−ピリジルメチル）アミン（Ｄ）配位子をリシノプリル（Ｌ）に結合させた。様々な数のメチレン基（３、４、５及び７、それぞれＤ（Ｃ_４）Ｌ、Ｄ（Ｃ_５）Ｌ、Ｄ（Ｃ_６）Ｌ及びＤ（Ｃ_８）Ｌ）の脂肪族テザーを用いた。インビトロ阻害活性は、メチレン基の数が増加するほど増大した。Ｄ（Ｃ_８）Ｌ複合体は、Ｄ（Ｃ_４）Ｌよりも有意に強力であることが観察された。ＡＣＥに対するインビボ特異性は、組織分布研究及びガンマイメージング研究の両研究で分析し、高ＡＣＥ含有組織内における局在性が示された。局在性は、リシノプリルによる前処理でブロックされた。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）の化合物およびその薬学的に許容可能な塩、水和物、幾何異性体、ラセミ体、互変異性体、光学異性体およびＮ−酸化物に関し、ここで、Ｗ^１およびＷ^２のうち一方はＮであり、そして他方はＣＲ^１２である。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる薬学的組成物、ならびに糖尿病および肥満のようなＧタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の障害に関連する医学的症状の予防および治療のためのこれらの化合物の使用に関する。
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バルサルタンの持続放出性胃滞留型薬物送達システム。薬物送達システムは、バルサルタンを含有する放出部分、薬物送達システムを胃の中で保持するための胃滞留型部分および所望によりバルサルタンの第二のパルスを送達するための第二の部分を含有する。もう一つの態様では、患者の上部胃腸管にバルサルタンの持続性投与のためにバルサルタンを含む膨潤可能な折畳めない膜が提供される。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規なオキシインドール誘導体（置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、ＢおよびＹは請求項１に定義されている。）、これら誘導体を含む医薬、バソプレッシン依存性疾患および／またはオキシトシン依存性疾患の予防および／または治療におけるこれの使用に関する。

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【課題】うつ病、不安症、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症などの疾患の予防又は治療薬を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン１ｂ受容体拮抗作用を有する、一般式（１）で表される１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン誘導体、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
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本発明は、血管収縮が関与する疾患の治療における、治療使用のための、PDE5阻害特性を有する少なくとも1つの化合物またはその薬学的に許容される塩との、同時の、別々のまたは期間にわたる組合せにおける、以下の式(I)の化合物
【化１】


またはこの化合物の薬学的に許容される塩を含む生成物に関する。前記PDE5阻害特性を有する化合物は、シルデナフィル、バルデナフィル、タダラフィルおよびウデナフィルから選択される。前記血管収縮が関与する疾患が、高血圧、肺高血圧症、糖尿病性動脈症、心不全、勃起障害および狭心症から選択される。
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本発明は、カルシウムチャンネル遮断薬を含有する徐放性の固体状経口投与用配合剤及び該配合剤の使用方法を提供する。該配合剤は心臓血管障害、例えば、高血圧症、アンギナ及び心臓不整脈等を一日一回処置するために使用される。活性剤は、好ましくは、ジヒドロピリジンカルシウムチャンネル遮断薬、例えば、ニソルジピンである。該配合剤は、当該分野において知られている他の薬剤送給用配合剤におけるカルシウムチャンネル遮断薬の生体内利用率に比べて、当該カルシウムチャンネル遮断薬の生体内利用率を増大させる。１つの実施態様においては、当該配合剤は、コート−コア形態の薬剤「スラー」におけるニソルジピンの同様の投与態様に比べて、カルシウムチャンネル遮断薬の生体内利用率を増大させる。当該配合剤は、コア層又は中心層と１又は複数のバリヤー層を含む三層錠の形態にすることができる。 （もっと読む）

11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ I型阻害剤である、新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾病の進行を治療、予防、または遅らせるのに有用である。これらの新規な化合物は、該構造:


、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
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【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表わされる化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグ。


［式中、環Ａは芳香環を、Ａｒは単環式環を、Ｘはスペーサーを、Ｙは結合手またはスペーサーを、Ｗは炭化水素基を、Ｚは−ＣＯＮＲ^ａＳＯ_２−等を、Ｒ^１，Ｒ^２は炭化水素基または複素環基等を、それぞれ示す。］ （もっと読む）

本発明は、ヒト膵リパーゼおよび／またはヒト脂肪酸シンターゼの活性に関連した又は該活性により引き起こされる又は該活性により媒介される疾患または状態の治療のためのキーウィフルーツの抽出物の製造、単離および使用を記載する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節または阻害に関連する疾患の治療上の処置に有用な式（Ｉ^＊）の新規の化合物、その薬学的に許容可能な塩、およびその薬学的組成物に関する。本発明は、さらに、細胞中でのコルチゾール産生の減少もしくは調節または細胞中でのコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害に使用するための新規の化合物の薬学的組成物および方法に関する。本発明は、さらに、有効量の開示の１１β−ＨＳＤ１インヒビター（式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、またはＩｄの化合物が含まれる）を必要とする哺乳動物に投与する工程を含む、１１β−ＨＳＤ１を阻害する方法を提供する。

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【課題】心拍数の増加を抑制しつつ優れた降圧作用を発揮する薬剤を提供すること、特に後述の特定の条件を満たす対象において心拍数の増加を抑制しつつ優れた降圧作用を発揮する薬剤を提供すること。
【解決手段】シルニジピンとアンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬とを組み合わせてなる降圧剤及び心血管疾患予防・治療剤。 （もっと読む）

本発明は経時治療用組合せ医薬製剤に関し、いわゆる経時治療の原理に基づき予め決定される速度にて組合せ薬物の各成分の放出を制御するよう設計され、薬物が投与されて予め決定された時間間隔にて薬理活性を示す。本発明の製剤は、有効成分としてシトクロムP450酵素およびスタチン（脂質低下剤）に影響を及ぼすジヒドロピリジン（カルシウムチャネル遮断薬）を含む。さらに、上記成分のそれぞれの放出速度が制御され、それにより拮抗作用および副作用を防いで上記成分の相互作用をもたらすが、相乗効果を維持し、容易な投薬を提供することができる方法にて製造される。
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【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
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式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＡは、明細書において定められた意味を有する］の化合物は、免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節因子である。本発明の化合物によって処置される免疫疾患としては、炎症状態、免疫障害、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、発熱、敗血症、全身性エリテマトーデス、糖尿病、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、移植片拒絶反応、炎症性腸疾患、癌、ウイルス感染、血栓症、線維症、潮紅、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症、疼痛、結膜炎、鼻閉およびじんま疹が挙げられる。
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