【課題】カンデサルタンシレキセチル製剤は、打錠等の製造工程の際に結晶の立体構造が崩れ、有効成分の安定性が低下することが知られていた。有効成分の安定性低下は、類縁物質発生の原因となり、有効成分の含有量低下に繋がる。このことから、長期保存後では、安定した治療効果が得られなくことが懸念される。従って、カンデサルタンシレキセチル製剤における有効成分の安定化が求められていた。
【解決手段】
カンデサルタンシレキセチル製剤に低級アルコールを含有させることで、保存安定性に優れ、長期間に渡って有効成分含有量が安定した薬物組成物を提供するができる。これにより、上述の課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＧＰＲ１１９受容体アゴニスト作用を有するキナゾリン化合物またはその薬理的に許容し得る塩を有効成分とする医薬組成物を提供するものである。
【解決手段】本発明は、下記一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１は水素又はハロゲン、環Ａは５〜６員アリール環（該アリール環はＯ、Ｓ及びＮから選ばれる同一又は異なる１〜４個のヘテロ原子を含有していてもよい）、Ｒ^Ａ１及びＲ^Ａ２は独立して、ハロゲン原子、シアノ基等、環Ｂは６〜７員脂肪族含窒素複素環式基、Ｒ^Ｂ１は水素又はアルキル、Ｒ^Ｂ２は水素又は水酸基、Ｒ^Ｂ３は水酸基、シアノ基等を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、通常の錠剤製造設備で製造が可能で、実用上充分な硬度を有し、また、湿度等の要因による特性の変化（錠剤の硬度低下及び口腔内での速崩時間の遅延）を生じ難いという特長を有する口腔内速崩壊性錠を提供する。
【解決手段】本発明は、硬度４０Ｎ以上で口腔内での崩壊時間が６０秒以内である口腔内速崩壊性錠であって、（ａ）活性成分；（ｂ）水への濡れ性が良好な賦形剤；（ｃ）成形性が良好で前記賦形剤の水への濡れ性を実質的に低下させない水不溶性高分子；及び（ｄ）崩壊剤の混合物を圧縮成形して得られることを特徴とする当該口腔内速崩壊性錠に関する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物におけるステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）媒介性の疾患または状態を治療する方法を提供すること
【解決手段】哺乳動物、好ましくはヒトにおけるステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）媒介性の疾患または状態を治療する方法が開示される。この方法は、式（Ｉ）（ここで、Ｖ、Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は本明細書に定義されている）の化合物を、その必要のある哺乳動物に投与するステップを含む。前記式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物も開示される。この疾患または状態は、メタボリックシンドローム、症候群Ｘ、糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能の低下、インスリン非依存性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病の合併症、体重障害、体重減少、ボディマスインデックス、またはレプチンと関係がある疾患であり得る。
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【課題】
本発明は、個体におけるグルコースおよびインスリンバランスを栄養的に改善する方法および組成物を提供する。本発明はさらに、糖尿病の併存症の処置法を提供する。
【解決手段】
一態様として、本発明は、タンパク質源；脂肪源；および炭水化物源を含む栄養製剤(ここで、該タンパク質源、該脂肪源、および該炭水化物源が約１：１：１の比率であり、各々本組成物の総カロリーの約１／３を構成する)を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた高血圧症治療薬の提供。
【解決手段】一般式（I）


［式中、Ｒ¹：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可環状炭化水素、置換可ヘテロシクリル等；Ｒ²：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可シクロアルキル等；Ｒ³、Ｒ⁴；Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可シクロアルキル等；Ｒ⁵、Ｒ⁶：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルコキシ等；Ｒ⁷、Ｒ⁸：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル等；Ｘ：式(II)等；Ａ：置換可環状炭化水素、置換可ヘテロシクリル等；Ｙ：単結合、置換可アルキレン、置換可アルケニレン、−(ＣＨ₂)_a−Ｘ¹−(ＣＨ₂)_b−（Ｘ¹：式−ＮＨ−、−Ｏ−等；ａ、ｂ：０−５）等；Ｂ：置換可環状炭化水素、置換可ヘテロシクリル等］を有する化合物等を含有する。 （もっと読む）

【課題】ネビボロールの合成中間体の提供。
【解決手段】（±）ギ酸［Ｒ^*，Ｓ^*，Ｓ^*，Ｓ^*］−α−α’−［イミノビスメチレン］ビス［６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−メタノール］、 ギ酸［２Ｓ，αＲ，２’Ｒ，α’Ｒ］−α−α’−［イミノビスメチレン］ビス［６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−メタノール］、又は ギ酸［２Ｒ，αＳ，２’Ｓ，α’Ｓ］−α−α’−［イミノビスメチレン］ビス［６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−メタノール］。 （もっと読む）

【課題】マラリア、又はＨＩＶなどの症状に対して、人体が自己免疫を獲得できる治療手段を提供する。
【解決手段】病名がエイズ患者の原因ウイルスであるＨＩＶを、ヤシガラ殻活性炭に吸着させて、凍結乾燥させるか、又はその活性炭をそのままの状態にてジェットミル等の粉砕手段を使用して粉砕をしたものを、ＨＩＶを含有している全血の血液成分、又は、全血の血液成分から血球を除いたもので、血清と繊維素からなる血漿成分を、人工透析に使用するアナライザー用の透析膜で、濾過をする。それを使用することにより、エイズ、マラリア原虫、及びポリオウイルスの予防方法、及び治療方法。 （もっと読む）

【課題】バルサルタンおよびアムロジピンの組み合わせを含む固体投与製剤、ならびにこのような固体投与形態の製造方法およびこのような固体投与形態で対象を処置する方法の提供。
【解決手段】本発明は、バルサルタンおよびアムロジピンの組み合わせの単層および二層固体投与形態を製造する。 （もっと読む）

【課題】優れた上皮型ナトリウムチャネル発現抑制効果を有する上皮型ナトリウムチャネル発現抑制剤、腎ナトリウム再吸収抑制剤、腎機能改善剤及び高血圧改善剤を提供する。
【解決手段】特定のジガラクトシルジグリセリド、及び／又はフィセチンは優れた上皮型ナトリウムチャネル発現抑制作用を奏し、腎臓へのナトリウムの再吸収を抑制し、腎機能の改善や高血圧症の予防・改善に有用であるので、ジガラクトシルジグリセリド及びフィセチンからなる群より選ばれる少なくとも１種の化合物を有効成分とする。 （もっと読む）

【課題】代謝障害のための併用処置法の提供。
【解決手段】インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症などの種々の代謝障害は、式Ｉの化合物と組み合わせて、インクレチン模倣物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビターから選択される化合物によって処置され得る。式（Ｉ）Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、およびペルフルオロメトキシより選択され；ｍは、０、２、４。
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【課題】患者の血中活性型ＧＬＰ−１レベルを効果的に増大しうる薬剤の提供。
【解決手段】ＤＰＰ４阻害剤及びＳＧＬＴ阻害剤からなる併用療法。ＳＧＬＴ阻害剤として例えば、


で示される化合物が用いられる。この組合せは、プラズマＧＬＰ−１レベルを増大させ、糖尿病及び糖尿病に関連する疾患などの状態の予防または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】相分離に抵抗し、（Ａ）シリコーン、アクリレートおよびこれらの組み合わせの少なくとも１つを含む単相シリコーンアクリレート製剤を提供する。
【解決手段】単相シリコーンアクリレート製剤はまた、（Ｂ）シリコーン官能性および（メタ）アクリレート官能性を有し、シリコン含有感圧接着剤組成物、（メタ）アクリレートおよび開始剤の反応生成物であるシリコーンアクリレートハイブリッド相溶化剤を含む。単相シリコーンアクリレート製剤の相分離を最小限にする方法は、（Ａ）および（Ｂ）を組み合わせて単相シリコーンアクリレート製剤を形成する工程を備える。 （もっと読む）

【課題】本発明は、溶解錠剤マトリックス中に分散する3〜50質量％のテルミサルタンを含む第一層、及び崩壊錠剤マトリックス中に利尿剤を含む第二層を含有する二層医薬錠剤ならびにその製造方法に関する。
【解決手段】成分の総量が100％となる
(a) 基本薬剤：テルミサルタンのモル比が1:1〜10:1の基本薬剤
(b) 最終組成物の約1〜20質量％の界面活性剤又は乳化剤
(c) 25〜70質量％の水溶性希釈剤、及び
(d) 任意に0〜20質量％のさらなる賦形剤及び／又は補助薬
を含有する溶解マトリックス中に分散した、3〜50質量％のテルミサルタンを含む第一層、及び崩壊錠剤マトリックス中に利尿剤を含む第二層を含有する二層医薬錠剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】ナフタレン誘導体、その調製方法、それらを含む医薬組成物および医薬におけるその使用。
【解決手段】式（Ｉ）［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、ＸおよびＹは、明細書中と同義である］で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体；該化合物の調製方法；該化合物を含む医薬組成物；および、医薬における該化合物の使用。

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【課題】前駆タンパク質転換酵素サブチリシンケキシン９型（ＰＣＳＫ９）と結合する拮抗抗体の提供。
【解決手段】前記拮抗抗体の抗原結合部分、およびアプタマー。また、ＰＣＳＫ９と結合する、ペプチドに対する抗体。さらに、そのような抗体および抗体をコードしている核酸を得る方法。さらに、ＬＤＬ−コレステロールレベルを低下させるため、かつ／または高コレステロール血症の処置を含めた心血管病を処置および／もしくは予防するための、これらの抗体およびその抗原結合部分を使用する治療的方法。 （もっと読む）

【課題】糖尿病及び肥満症等の疾患及び障害の治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】ナトリウム／グルコース共輸送体２（ＳＧＬＴ２）阻害剤としての下記一般式で表せるフロリジン誘導体を含有する医薬組成物。
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【課題】本発明は、イルベサルタンとアムロジピンまたはその塩を含有する安定な医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、イルベサルタン、アムロジピンまたはその塩、Ｄ-マンニトール、結晶セルロース、乳糖、リン酸水素カルシウムおよびトウモロコシデンプンから選択される少なくとも１種以上である賦形剤、およびヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース等から選択される結合剤を含有する医薬組成物である。該組成物は、更に、崩壊剤、および滑沢剤を含有する医薬組成物である。ここにおいて、崩壊剤は、好ましくは、クロスカルメロースナトリウムであり、滑沢剤は、好ましくは、ステアリン酸マグネシウムである。該組成物は、更にフィルムコーティングされていてもよい。 （もっと読む）

【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患において良好な体内動態を示す治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン１ｂ受容体拮抗作用を有する、一般式（１）で表されるキノリン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
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【課題】 本発明は、細胞内カルシウムイオンが関与する様々な悪影響を軽減し、もしくは予防することができる、新規なカルシウム拮抗剤を提供すること、特により簡便に入手できると共に、大量生産が容易に実現可能なカルシウム拮抗剤を提供する。
【解決手段】本発明によれば、下記式（１）乃至（３）
【化１】


（式中、Ｒ１は炭素数１から１０のアルキリデン基を表し、Ｒ２は炭素数１から３のアルコキシ基を表す。）で示される化合物群から選ばれた少なくとも１つの化合物を有効成分として含有するカルシウム拮抗剤によって前記課題は解決される。また、本発明はさらに、上記のカルシウム拮抗剤を有効成分とする、抗不整脈剤、血管弛緩剤および抗脳血管攣縮剤などを提供する。 （もっと読む）