本発明は、式(I)の化合物、疾患治療のためのその組合せ及び使用に関する：
【化１】


(式中、R¹は、ヘテロアリール、-カルボシクリル-ヘテロアリール、-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し；R²は、アルキル；アルキルによって任意に置換され得るカルボシクリル；アルケニル；アルキニル（三重結合は、Xと隣接していないことを条件とする）；-アルキル-アリール；-アルキル-ヘテロアリール；ヘテロシクリルがアルキルによって任意に置換され得る-アルキル-ヘテロシクリル；カルボシクリルがアルキルによって任意に置換され得る-アルキル-カルボシクリル；アリール；ヘテロアリール；又はHを表し；Xは、S又はNR³を表し；R³はH又はC_1-4アルキルを表す。）。 （もっと読む）

【課題】 現代の開発先進国では、食生活及びライフスタイルの変化に伴う食の欧米化、過栄養及び運動不足が原因で内臓への脂肪の蓄積が原因となり、生活習慣病及び／またはメタボリック症候群に陥る確率が高くなっている。このような状況の下、少しでも生活習慣病に陥る確率を低下させて、健全な生活が送れるようにして生活の質（Ｑｕａｌｉｔｙ ｏｆ Ｌｉｆｅ、ＱＯＬ）を向上させることが、現代社会全体における大きな課題とされている。本発明は、耐糖能の低下、糖尿病の進行及びメタボリック症候群の進行に伴う疾病を防止する効果が期待できることに加え、安全性及び実用性が高いことから飲食品、飼料、医薬部外品、医薬品等に幅広く使用可能なマーカータンパク質発現制御剤を提供する事を目的とする。
【解決手段】 多糖類を有効成分として含有することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、および、例えば、CXCR2受容体仲介状態もしくは疾患を予防もしくは処置することにおける、医薬としてのこれらの化合物の使用に関する。
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【課題】個体の全身性炎症の一定レベルのマーカーを入手することによって該個体が将来心筋梗塞を発症する危険度プロフィールを特性決定する方法、更に個体が将来の心臓血管障害の危険度を減少させる薬剤での処置から利益を得る可能性を評価する方法を提供する。
【解決手段】正常より高いレベルの全身性炎症のマーカーであってC-反応性タンパク質（CRP）、インターロイキン1〜17などのサイトカイン、インテグリン、ICAM-1、sICAM-1、ICAM-3、BL-CAM、LFA-2、VCAM-1、NCAM、およびPECAMから選択される細胞接着分子から選択されるものを有する対象に、将来心臓血管障害を発症する対象の危険度を低下させる有効量の非アスピリン抗炎症薬を投与する方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）:


［式中、R1はオキソ基、＝N−R等；式：


で表される基は、


R2は式：


R3およびR4はＨ、それぞれ置換されていてもよい、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルアミノ、ジ（C1-C6）アルキルアミノまたはC1-C6アルキルチオ；R5はＨ、それぞれ置換されていてもよい、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、環状基、-CO-R8または-O-R8'である］で表される化合物またはその塩。本発明の化合物は、循環器系疾患、代謝性疾患および／または中枢神経系疾患の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

レセプター蛋白質チロシンキナーゼであるｃ−Ｋｉｔおよび／またはｃ−ｆｍｓに対して活性な化合物が提供される。また，ｃ−Ｋｉｔ媒介性疾患または状態および／またはｃ−ｆｍｓ−媒介性疾患または状態の治療に有用な組成物，ならびにこれを使用する方法も提供される。 （もっと読む）

本出願は、全ての立体異性体、溶媒和物、プロドラッグおよびそれらの医薬的に許容される形態を含む、式Iの化合物を提供する。また、本出願は、少なくとも１つの式Iの化合物、および適宜少なくとも１つのさらなる治療薬を含有する医薬組成物を提供する。さらに、本出願は、治療上有効な量の式Iの化合物を投与することによるDPP4変調疾病または障害（例えば、糖尿病など）を患っている患者の治療方法を提供する。


式中、X、Z、A、R²、Y、R¹、nおよびbは本明細書に記載の通りである。
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【課題】 望ましくない細胞有糸分裂を特徴とする哺乳類の疾患の処置に有用である化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】 チューブリンに結合し、微小管形成を阻害する、又は抗−有糸分裂性を示す新規なエストラジオール誘導体。 （もっと読む）

本明細書中に開示される本発明に係る化合物およびその医薬的に許容し得る塩は、レセプターチロシンキナーゼを阻害するのに有用であり、そしてレセプターチロシンキナーゼが媒介する障害を治療するのに有用である。本明細書は特に、哺乳類の細胞内でのそのような障害または関連する病的症状の、インビトロで、その場で、およびインビボでの診断、予防または治療のために、式Ｉの化合物およびその医薬的に許容し得る塩を使用する方法を開示する。

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本発明は、構造式（Ｉ）の化合物：
【化５０】


又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し；式中、Ａ、Ｌ、Ｙ、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｚ、Ｘ、Ｘ_２、及びｎは、本願明細書で定義される。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、尚且つ、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。

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本願は、新規のアザ二環式化合物、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のための、単独または組合せにおけるそれらの使用、および、疾患の処置および／または予防のための、特に心血管疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】毒性が低く優れた免疫抑制作用を有する新規化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ａは、カルボキシル基等、Ｂは、水素原子等、Ｖは、単結合、メチレン基等、ｎは、０から２までの整数を示し、Ｗは、５員環乃至７員環複素環基等、Ｚは、置換基群Ａから選択される基等を示し、置換基群Ａは、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル基などからなる群を示す］を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、ＤＮＡポリメラーゼαを特異的に阻害する第１の薬剤およびプロテインキナーゼ（例えば、Ｃｈｋ１）を阻害する第２の薬剤を用いる併用療法を使用して、増殖性障害を処置するための組成物および方法を提供する。第１の薬剤は、ＤＮＡポリメラーゼαに指向される結合化合物（例えば、抗体またはその抗原結合フラグメント）を含む。第１の薬剤はまた、ＰｏｌＡに指向されるアンチセンス核酸またはｓｉＲＮＡを含み得る。第２の薬剤は、チェックポイントキナーゼ（例えば、Ｃｈｋ１）に指向される結合化合物（例えば、抗体またはその抗原結合フラグメント）を含む。第２の薬剤はまた、チェックポイントキナーゼ（例えば、Ｃｈｋ１）をコードする遺伝子に指向されるアンチセンス核酸またはｓｉＲＮＡを含み得る。 （もっと読む）

本発明は、関節リウマチなどの慢性炎症性疾患の治療にGM-CSFアンタゴニストを使用できるという発見に基づく。したがって、本発明は、GM-CSFアンタゴニスト、例えばGM-CSF抗体、および抗葉酸化合物、例えばメトトレキサートをRA患者に投与する方法、ならびにそのようなアンタゴニストを含む薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、可変要素が本明細書で定義の通りである新規な式（Ｉ）の化合物に関するものである。式（Ｉ）の化合物はキナーゼ阻害薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば癌を治療する上で有用である。

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本発明は、イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジンおよびイミダゾ[1,2-a]ピリミジン、ならびに、キナーゼ、例えば、c-Metの阻害剤であり、癌およびキナーゼ経路の調節不全に関連するその他の疾患の治療に有用な、その医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


（Ｉ）
の化合物、およびそれの医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉの化合物は、ＶＥＧＦＲ−２、ＦＧＦＲ−１およびＩＧＦＲ−１のような成長因子受容体の、チロシンキナーゼ活性を阻害し、それにより抗癌剤として有用となる。式Ｉの化合物はまた、成長因子受容体を通じて作動するシグナル伝達経路に関係する他の疾患の治療においても有用である。
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本発明は、低コンダクタンスカルシウム活性化型カリウムチャネル（ＳＫチャネル）のモジュレーターとして有用な、新規な４−アミノ−ピリジン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこうした化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。
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本発明は構造式（Ｉ）の新規置換三環式芳香族複素環を対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素のインヒビターであり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
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本発明は、式（Ｉ）の新規なアミノピロリジン類、それの製薬上許容される塩、それの代謝物、それの異性体、それの立体異性体またはそれのプロドラッグ（可変要素は本明細書で定義の通りである。）に関するものである。式（Ｉ）の化合物はケモカイン受容体拮抗薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば癌の治療において有用であると考えられる。

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