【課題】本発明の目的は、式（Ｉ）の新規な化合物、特に医薬用途に都合の良い性質を有する塩を提供することである。
【解決手段】本発明は1-[(3-シアノピリジン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-[3-アミノピペリジン-1-イル]キサンチンの塩酸塩、及びその鏡像異性体、その混合物及びその水和物に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、高血圧症等の治療薬として有用な置換ピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（I）
【化１】


［式中、Ｒ¹：Ｈ、置換可アルキル、フェニル、飽和環状炭化水素、ヘテロシクリル等；Ｒ²：Ｈ、アルキル；Ｒ³、Ｒ⁴：Ｈ、アルキル；Ａ：フェニル、ピリジル；Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、置換可アルキル、置換可ヒドロキシ、置換可メルカプト、置換可アミノ、置換カルボニル、置換スルホニル、ＣＮ、ＮＯ₂、ハロゲノ等］を有する化合物等を提供する。 （もっと読む）

【課題】細胞損傷と炎症疾患の治療または予防に有用な薬学組成物、及びこれを用いる細胞損傷と炎症疾患の治療または予防方法の提供。
【解決手段】２‐ヒドロキシ‐５‐フェネチルアミノ‐安息香酸、２‐ヒドロキシ‐５‐［２‐（４‐トリフルオロメチル‐フェニル）‐エチルアミノ］‐安息香酸、２‐ヒドロキシ‐５‐［２‐（３‐トリフルオロメチル‐フェニル）‐エチルアミノ］‐安息香酸、５‐［２‐（３，５‐ビス‐トリフルオロメチル‐フェニル）‐エチルアミノ］‐２‐ヒドロキシ‐安息香酸、２‐ヒドロキシ‐５‐［２‐（２‐ニトロ‐フェニル）‐エチルアミノ］‐安息香酸、５‐［２‐（４‐クロロ‐フェニル）‐エチルアミノ］‐２‐ヒドロキシ‐安息香酸などの２‐ヒドロキシ安息香酸誘導体又はこれの薬学的に許容可能な塩。 （もっと読む）

【課題】酸化型リン脂質を合成する方法を提供。
【解決手段】（ａ）脂肪酸側鎖の少なくとも１つがモノ不飽和脂肪酸である２つの脂肪酸側鎖を含むリン脂質骨格を提供すること、および（ｂ）前記モノ不飽和脂肪酸の二重結合を酸化して、それにより酸化型リン脂質を得ることを含む方法。
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【課題】レニン阻害剤として有用な化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。［式中、Ｒ^１ａは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等；Ｒ^１ｍは、水素原子等であり；Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３およびＧ^４は、（ｉ）等であり（（ｉ）Ｇ^１は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−、Ｇ^２は、−ＣＯ−、Ｇ^３は、−Ｃ（Ｒ^１ｃ）（Ｒ^１ｄ）−、およびＧ^４は、酸素原子等である。）；Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは、各々独立して、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^２は、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、およびＲ^３ｄは、各々独立して、基：−Ａ−Ｂ（Ａは、単結合等であり、Ｂは、水素原子等である。）等であり；ｎは、１等であり；Ｒ^５は、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基等である。］
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【課題】食後の血糖濃度上昇を抑制することで体内の血糖値を正常な範囲に調節することができ、糖尿病や肥満、動脈硬化症の発症リスクの低下・予防・改善・緩和・処置に有用な血糖濃度上昇抑制剤の提供。
【解決手段】グルタミン酸のγ位のカルボキシル基とα位のアミノ基がペプチド結合したポリグルタミン酸でそのカルボキシル基の水素原子の５０％以上がカリウムに置換されたものを有効成分として含有する医薬又は食品用途として有用な血糖濃度上昇抑制剤。 （もっと読む）

【課題】血中トリグリセリド濃度上昇抑制剤を提供する。
【解決手段】ポリグルタミン酸のカリウム塩を有効成分として含有する血中トリグリセリド濃度上昇抑制剤。 （もっと読む）

【課題】キメラおよびヒト化抗体は、一部が依然としてネズミ配列のままであるので、長期間にわたって投与する場合に望ましくない免疫反応を引き起こす可能性があり、好ましいＩＬ−１８阻害剤は、完全なヒト抗ＩＬ−１８抗体を提供する。
【解決手段】ヒトインターロイキン−１８に結合する抗体、特に、ヒトＩＬ−１８のエピトープに結合する抗体。抗体は、例えば全体がヒト抗体、組換え抗体、またはモノクローナル抗体でよい。好ましい抗体は、ｈＩＬ−１８に対する親和性が高く、生体外および生体内でｈＩＬ−１８活性を中和する。完全長抗体またはその抗原結合部分であり、該抗体を作製する方法および使用する方法。該抗体または抗体部分は、ｈＩＬ−１８の検出に有用であり、例えば、ｈＩＬ−１８活性が害となる疾患に罹患したヒト対象のｈＩＬ−１８活性を阻害するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】カルベジロール遊離塩基、カルベジロール塩、無水形態、またはその溶媒和物、対応する医薬組成物または制御放出型処方、およびカルベジロール形態を胃腸管に送達する方法の改良。
【解決手段】溶解度を増強したカルベジロール遊離塩基またはカルベジロール塩、その溶媒和物または無水形態を含む制御放出性処方であって；経口投与後に、摂取の１〜４時間内に第１の血漿濃度ピークレベルを、摂取後の５〜１０時間内に第２の血漿濃度ピークレベルを有する実質的に二相性血漿特性を示す制御放出性処方。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、レニン阻害剤として有用な式（１）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
【解決手段】
式（１）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩（ここにおいて、Ｒ^１は、下記式（ａ）で置換されているＣ_１−４アルコキシカルボニル基、下記式（ｂ）であらわされる基等であり、Ｒ^２は、メチル基等であり、Ｒ^３およびＲ^４は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、Ｃ_１−４アルキル基（該基は、アミノ等で置換されていてもよい。）等であり、Ｒ^５は、Ｃ_１−６アルキル基（該基は、１〜３個のフッ素原子等で置換されているもよい。］
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【課題】哺乳動物PAI-1リガンドおよびモジュレータを提供する。
【解決手段】PAI-1のリガンドおよび／またはモジュレータであるポリペプチド、ポリペプチド組成物、およびポリペプチドをコードするポリヌクレオチド。PAI-1活性をモジュレートするホモポリリガンドまたはヘテロポリリガンドであるポリリガンド。細胞の領域に局在するリガンドおよびポリリガンド。PAI-1リガンドおよびポリリガンドの空間的制御を提供するために用いることができる局在化テザーおよびプロモーター配列。PAI-1リガンドおよびポリリガンドの時間的制御を提供するために用いることができる誘導型遺伝子スイッチ。アテローム性動脈硬化症を処置または予防する方法。線維症を処置または予防する方法。 （もっと読む）

【課題】血管新生および／または増加した血管透過性に関連した疾患状態の処置方法、及びヒトなどの温血動物において抗血管新生作用および／または血管透過性減少作用を生じるのに用いるための薬剤、医薬組成物、およびそれらの使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）に表すキナゾリン誘導体及びそれらを含有する医薬組成物。


［式中、環Ａは、フェニル環、または本明細書中に定義のような５員または６員複素環式環であり；Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｓ−であり；ｍは、０〜５までの整数である。] （もっと読む）

【課題】ＦＡＴＰ４阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるヘテロ５員環化合物又はその製薬学的に許容される塩。


式（Ｉ）中、Ａはカルボニル又はメチレン基を示し、Ｘはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Ｙ及びＷは同一又は異なって、メチン基又は窒素原子を示し、Ｚはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Ａｒは置換ベンゼン環、置換ピリジン環又は置換チオフェン環を示し、Ｒ¹は−ＣＯ−ＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＣＯ₂−Ｒ⁸、−ＮＨＣＯ−Ｒ⁹等を示す。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全なＣＸＣＲ４拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ−０）


（式中の記号は明細書中に記載の通り）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。 （もっと読む）

【課題】 優れたS1P3アンタゴニスト活性を有する医薬として有用なジフェニルスルフィド誘導体を提供する。
【解決手段】 S1P3アンタゴニスト活性を有する化合物を創製すべく鋭意研究を重ねた結果、一般式（１）
【化１】


［式（１）中、Ｒ^１は１〜３個のハロゲン原子で置換していてもよい炭素数１〜６のアルキル基又は炭素数１〜６の低級アルコキシ基を示し、Ｒ^２は炭素数１〜６のアルキル基又は炭素数２〜６のアルケニル基を示し、Ｒ^１０は炭素数１〜６のアシル基又はカルボキシル基を示し、Ｘはメチレン又は酸素原子を示し、Ｚはハロゲン原子を示す］
で表されるジフェニルスルフィド誘導体が優れたS1P3アンタゴニスト活性を有することを見出した。 （もっと読む）

【課題】許容される溶解特性を有するトロンビン受容体拮抗薬即放性製剤を提供すること。
【解決手段】いくつかの実施形態では、本発明は、経口投与用の固体薬剤製剤であって、化合物１またはその薬剤として許容される塩、および少なくとも１つの崩壊剤を含み、化合物１の量は製剤の重量の約１０％未満である薬剤製剤を対象にする。いくつかの実施形態では、製剤は錠剤である。いくつかの実施形態では、化合物１の量は製剤の重量の約７％未満である。 （もっと読む）

【課題】キマーゼが関与する各種疾患の予防または治療に用いる医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で表される７員複素環化合物を含む化合物。例えば、化合物が６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオン、４−［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］−６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオンである化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物である。 （もっと読む）

【課題】動脈硬化症、とりわけ心筋梗塞や狭心症など冠状動脈疾患、高脂血症、糖尿病、肥満、アテローム性動脈硬化、高血糖および／またはシンドロームＸの治療および／または予防のための医薬を製造するためのＨＤＬ上昇剤の提供。
【解決手段】以下に例示される化合物。


ＰＰＡＲアゴニストとなり得る化合物を選定し、選定された化合物の構造を基礎として、多くの誘動体を合成し、活性が強く所望の薬理活性を持つ化合物を選出し、さらにその誘動体合成を行うことにより完成する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はＪＮＫ経路の有効なモジュレーターであり、特にＪＮＫ２及び３の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式（Ｉ）の化合物は、式中、Ａｒ¹ 及びＡｒ² が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Ｘが、Ｏ又はＳ、好ましくはＯであり；Ｒ¹ が、水素若しくはＣ₁ −Ｃ₆ −アルキル基であるか、又はＲ¹ が、Ａｒ¹ と一緒に置換若しくは非置換型５−６−員飽和若しくは不飽和環を形成し；ｎが、０−５の整数、好ましくは１−３、そして最も好ましくは１であり；式（Ｉ）中のＹが、少なくとも１の窒素原子を含む非置換又は置換４−１２−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式（Ｉ）のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 （もっと読む）

【課題】がん、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および／またはそれに付随した疾患の治療において有用である新規化合物を提供する。
【解決手段】ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物。また、該化合物の調製のためのSPS条件下での方法、および多数のそれらを含むケミカルライブラリ。 （もっと読む）