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【課題】本発明は、新しい製剤を提供する。
【解決手段】(1)クエン酸第二鉄、(2)ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及び(3)ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体を含む、錠剤。 (もっと読む)


【課題】骨髄異形性症候群を治療するための組成物および方法の提供。
【解決手段】事前にレナリドマイドに曝露された患者の骨髄異形性症候群の治療に使用するためのエザチオスタットまたはその塩を含む組成物。または、エザチオスタットまたはその塩およびレナリドマイドを含む組成物。エザチオスタットまたはその塩が少なくとも2週間毎日投与される。 (もっと読む)


【課題】骨髄異形性症候群を治療するための組成物および方法の提供。
【解決手段】DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤で治療された患者の骨髄異形性症候群をエザチオスタットまたはその塩によって治療する方法であって、エザチオスタットまたはその塩およびレナリドマイドの組み合わせによって治療する方法。 (もっと読む)


【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、Rは、RC(O)−、HC(O)−、RSO−、ROC(O)−、(RNC(O)−、(R)(H)NC(O)−、RC(O)C(O)−、R−、(RNC(O)C(O)−、R(H)NC(O)C(O)−またはROC(O)C(O)−であり;Rは、水素、−CF、−ハロ、−OR、−NO、−OCF、−CNまたはRであり;Rは、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;Rは、−COOHまたは−COORであり;Rは、−CHFまたは−CHO−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。
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【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターとして有用である、新規な化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、一般式(I):
【化1】


を有し、ここでR、RおよびRは、本明細書中に記載される通りであり、A環は、0〜2の二重結合を含み、各Xは、独立して窒素または炭素から選択され、A環中の少なくとも1つのXは、窒素であり、環Aは、必要に応じて記載されるように置換され、そして飽和または不飽和の、0〜3個のヘテロ原子を含む5〜7員環に縮合され、但し、Xが炭素である場合、X上の置換基は、窒素以外の原子である。 (もっと読む)


【課題】細胞毒性のある薬剤メイタンシノイドを、選択された細胞集団を標的として向かわせるための方法の提供。
【解決手段】選択された細胞集団を含有すると推測される細胞集団または組織を、下式のメイタンシノイド複合体と接触させることを含み、ここで1つまたはそれより多くのメイタンシノイドは、非開裂リンカーを介して細胞結合物質に共有結合で連結され、そして当該細胞結合物質が選択された細胞集団の細胞に結合する方法。


[式中、nは3〜24の整数、Eはカルボニル基と共に活性なエステル、例えばN−ヒドロキシスクシンイミジルエステル、N−ヒドロキシフタルイミジルエステル等である。] (もっと読む)


【課題】サイトカイン生合成またはその他の機序の誘導によって免疫応答を変調する能力を有する化合物を提供する。
【解決手段】1位において置換されたイミダゾ環系、同化合物を含有する医薬組成物、中間体、同化合物を製造する方法、および動物においてサイトカイン生合成を誘導するための、そして、ウイルス性及び新生物疾患をはじめとする疾患の処置におけるこれらの化合物の免疫調節物質としての使用。 (もっと読む)


【課題】smoothened依存の経路活性を変調する方法及び試薬の提供。
【解決手段】ステロイド系アルカロイド及びそれらの類似体を用いて、ヘッジホッグ機能亢進、ptc機能欠損またはsmoothened機能亢進の突然変異の結果生じる、ヘッジホッグ経路の不必要な活性の表現型作用を抑制する方法。該方法は、好ましくは神経組織の調節、骨及び軟骨形成及び修復、精子形成の調節、平滑筋の調節、平滑筋の調節、肺、肝、および消化管の調節、造血機能の調節、および皮膚及び毛髪成長の調節に用いられる。 (もっと読む)


【課題】中途翻訳終止又はナンセンス変異依存mRNA分解の調節によって改善される疾患を治療若しくは予防する医薬組成物および方法又は、それと関連する1つ以上の症状を改善する方法の提供。
【解決手段】下記に例示される新規な1,2,4-オキサジアゾール安息香酸化合物、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を使用する方法及び、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を含む医薬組成物。
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【課題】臓器移植のための免疫抑制剤として、および自己免疫疾患、機能亢進炎症反応を伴う疾患、アレルギー、癌、およびいくつかのその他の治療薬によって起こる免疫反応の予防および治療薬として作用する、キナーゼ、例えば、Janus キナーゼを阻害する新規または改善された薬剤の提供。
【解決手段】本発明は、Janus キナーゼの活性を調節し、Janus キナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用なヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリジン(I)およびヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリミジンを提供する。
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【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される3−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Xは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Yは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Zは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Rは、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、R2は、H、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、OH、カルボキシル等、R3、R4、R、およびRは、独立にH、アミノ、OH、アルキル、ハロアルキル等、RおよびRは、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 (もっと読む)


【課題】GDP(グルコース分解産物)含有溶液又はGDPが発生しうる溶液による細胞のダメージを低減できる溶液組成物の提供。
【解決手段】電解質塩、グルコース又はグルコースポリマー、及び、アミロイド形成抑制物質を含有する溶液組成物。この溶液組成物によれば、GDPによる細胞へのダメージを低減できる溶液組成物を提供でき、好ましくは、GDPによる腹膜中皮細胞への傷害性を低減できる腹膜透析液を提供できる。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置に有用な、化合物を調製するための方法、この化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれら化合物または組成物を使用する方法に関する。特定の実施形態において、これらの化合物はGSK−3、SYK、Aurora−2、CDK−2、JAK−3、LCK、SRC、およびTecファミリー(例えば、Tec、Btk、Itk/Emt/Tsk、Bmx、Txk/Rlk)のプロテインキナーゼインヒビターとして効果的である。 (もっと読む)


【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:


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【課題】PDE7を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内cAMPレベルが高まり、さらにはT細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である医薬組成物の提供。
【解決手段】次式(I):


(式中、好ましくは、Rがシクロヘキシル基、シクロヘプチル基またはテトラヒドロピラニル基であり、Rがメチル基であり、Rが水素原子であり、Rが基:−CONR(基中、RおよびRのいずれかが水素原子である)で示されるチエノピラゾール誘導体、及びその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物であり、PDE7阻害剤である。 (もっと読む)


【課題】飲酒前後二日酔い解消組成物の提供。
【解決手段】ケンポナシ(Raisin Tree、Hovenia dulcis Thunb.)の実抽出濃縮液、ローザロスボグ(Rosa Roxburghii)抽出物、黄耆抽出物、ロータス(蓮子肉)抽出物及びニコチン酸アミドを有効成分として含有し、アルコール摂取時体内の吸収/分解を助けて二日酔いを解消する。 (もっと読む)


【課題】心肺バイパス(CPB)手術の術後合併症を低減させるための組成物の提供。
【解決手段】タウロリジン、タウラルタムおよびそれらの混合物からなる群から選択される有効量のメチロール転移薬剤を含む組成物であり、前記CPB手術前、前記CPB手術中、前記CPB手術後およびそれらの組合せからなる群から選択される期間中に投与され、前記組成物が、タウロリジン溶液または2%タウロリジン溶液で、250mlの投与量で投与され、前記手術に続いて、前記投与量を12時間の間隔で1日に2回投与する。 (もっと読む)





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