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【課題】ヒトインシュリン-様成長因子-I受容体(IGF-IR)に結合するヒト抗体、これらの抗体の誘導体(Fab、単一鎖抗体、二重特異性抗体又は融合タンパク質)、及び治療法及び診断法の提供。
【解決手段】インシュリン様成長因子−I受容体(IGF−IR)に特異的に結合し、かつ以下、(i)IGF−I又はIGF−IIからIGF−IRへの結合を阻害する。(ii)IGF−I又はIGF−IIによってIGF−IRの活性化を中和する。(iii)IGF−IR表面受容体を少なくとも約80%減少させる。及び、(iv)1×10−10M−1以下のKdでIGF−IRに結合する、からなる群より選ばれる少なくとも1つの性質を有する、単離ヒト抗体又はその断片。 (もっと読む)


【課題】炎症性障害および免疫障害の処置のためにIL−33またはIL−33レセプターのアゴニストおよびアンタゴニストを使用する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、IL−33もしくはIL−33レセプターのアゴニストまたはアンタゴニスト(IL−100およびIL−100レセプターとして公知である)が、多くの免疫状態および炎症性状態に対する応答を調節するという知見に、部分的に基づく。例えば、免疫障害および炎症障害(腫瘍および癌を含む)を処置するという目的のために、サイトカイン活性を調節する方法が提供される。IL−33およびIL−33レセプターのアゴニストまたはアンタゴニストを投与する方法もまた、提供される。 (もっと読む)


本発明は、医療用途を有する式(I)の新規レニウム化合物、対応する医薬組成物及びそれらの医療用途に関する。
【化1】

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本発明は、遺伝子療法における非ウイルス性媒体として使用するための一般式(I)及び(II)で表される新規化合物、並びに薬剤の調製のためのそれらの使用に関連する。本発明は、一般式(I)及び(II)で表される化合物の合成方法も開示する。 (もっと読む)


【課題】治療的なオリゴマー−ペプチド結合体およびこの結合体を使用する方法の提供。
【解決手段】本願発明の治療的なオリゴマー−ペプチド結合体は、(a)実質的に荷電していないオリゴヌクレオチドアナログ化合物であって、化合物が結合することが意図される標的核酸領域において、4以上連続したシトシン塩基と相補的である塩基の列を含む塩基配列を有する、化合物、および(b)標的細胞への該化合物の取り込みを高めるのに効果的な、この化合物に結合されたアルギニンリッチペプチドを含む。この化合物中の塩基の列は、この塩基の列における連続したグアニン塩基の数を3個以下に制限するように列中に配置された少なくとも1個のイノシン塩基を含む。この結合体は、アルギニンリッチペプチドによって、化合物単独よりも大きな細胞取り込みを有し、そしてイノシンによるグアニン置換がない結合体よりも活性が実質的により大きいアンチセンス活性を有する。 (もっと読む)


本発明は、チエノピリミジン化合物を含む新しい医薬組成物に関する。さらに、本発明は、Mnk1および/またははMnk2(Mnk2aまたはMnk2b)および/またはその変異体のキナーゼ活性の阻害により影響を受ける可能性のある疾患の予防および/または処置のための医薬組成物を製造するための、本発明のチエノピリミジン化合物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】raf,VEGFR,PDGFR,p38および/またはflt−3キナーゼが含まれる一以上の信号形質導入経路が含まれる一以上のタンパクキナーゼによって調節されるヒトまたは他の哺乳類の病気の処置のための薬剤組成物の提供。
【解決手段】(a)生理学的に許容し得る担体、および(b)4−{4−〔3−(4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル)ウレイド〕−3−フロロフェノキシ}ピリジン−2−カルボン酸メチルアミド、その酸塩、脱メチル体または代謝産物を含んでいる薬剤組成物。 (もっと読む)


本発明は、一般式の新しいチエノピリミジン化合物、
【化1】


(I)
これら化合物を含む医薬組成物ならびにMnk1および/またはMnk2(Mnk2aまたはMnk2b)および/またはその変異体のキナーゼ活性の阻害により影響を受ける可能性のある疾患の予防および/または処置のためのこれらの治療的使用に関する。
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本発明は、特定構造を有する式(I)のピリミジン環およびピリジン環を含有する置換芳香族二環式化合物、ならびにその薬学的に許容できる塩に関する。本発明の化合物は、チロシンキナーゼ阻害剤、好ましくはSRCファミリーキナーゼ(SFK)阻害剤として、特に多重SFK/JAKキナーゼ阻害剤として、さらに好ましくは二重c−SRC/JAKキナーゼ阻害剤として有用であり、これによりSTAT3活性化およびそれゆえ特定の細胞のタイプの異常成長を阻害する。注目すべきことに、本発明の化合物は、STAT3の調節解除の結果である特定の疾患の処置または阻害に有用である。
【化1】
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D‐リボースおよびアルギニン(例えば、L‐アルギニン、D‐アルギニン、またはそれらの組合せ)を含む血液貯蔵および/または若返らせる組成物が、本明細書中に開示される。そのような組成物は、赤血球を取り扱うための(例えば、貯蔵するためおよび/または若返らせるため)方法において有用となるであろう。
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本発明は、貴重な薬理活性を有する式(I)によって定義される化合物に関し、式中、変数R1〜R8は、明細書において定義される通りである。特に、化合物は、コレステロールエステル転送タンパク質(CETP)の阻害剤であり、したがって、この酵素の阻害によって影響を及ぼすことができる疾患の治療および予防に適している。

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【課題】新規のタンパク質を含む組成物と、免疫関連疾患の診断と治療のためのその組成物の使用法を提供する。
【解決手段】PROポリペプチド、或いはポリペプチドと結合するアゴニスト又はアンタゴニスト抗体を、担体又は賦形剤と混合して免疫関連及び炎症疾患の治療のための医薬及び薬剤組成物を調製する。PROポリペプチドと候補化合物を接触させ、前記PROポリペプチドによって媒介される生物活性をモニタリングすることを含む、PROポリペプチドのアゴニスト又はPROポリペプチドに対するアンタゴニストを同定する。 (もっと読む)


4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化1】
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【課題】共有結合した酸を有するN−メチル−N−[(1S)−1−フェニル−2−((3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)エチル]−2,2−ジフェニルアセトアミドの誘導体の提供。
【解決手段】上記誘導体、およびこれらの塩、溶媒和物およびプロドラッグ、医薬としてのこれらの誘導体、これらの誘導体の医薬の製造への使用、これらの誘導体の医薬組成物の製造への使用、該医薬組成物の製造のための方法、この方法により得られる医薬組成物、ならびに、該医薬組成物の投与を含む、疾患の処置のための方法。 (もっと読む)


本発明は、式:


(可変基は本明細書中で定義される)のアポトーシスシグナル調節キナーゼ1(「ASK1」)阻害化合物に関する。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、キット及び製品;かかる化合物を製造するのに有用な方法及び中間体;並びにかかる化合物を使用する方法にも関する。 (もっと読む)


【課題】炎症性サイトカインが介在して発症または悪化する疾患、特に敗血症性ショック、急性臓器障害や臓器不全、虚血再還流によって生じる各種臓器障害の予防または治療に有効な医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】下記一般式で示される水溶性ビタミンE誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とする:


〔式中、RおよびRは、同一または異なって、水素原子またはメチル基を示し、RおよびRは、異なって、水素原子であるか、またはS結合したSH化合物若しくはそのエステル(但し、システアミンは除く。)を示し、Rは水酸基、N−置換アミノ酸またはそのエステル(但し、アミノエタンスルホン酸、アミノエタンスルフィン酸は除く。)またはアミン化合物を示す〕。 (もっと読む)


本明細書は、カンナビノイド−2作動薬、そのようなカンナビノイド−2作動薬を含む組成物、およびそのようなカンナビノイド−2作動薬(式IおよびIII)を含む組成物を投与することによって、疾患に罹患する個人を治療する方法を開示する。
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本発明は、調節性T細胞(Treg)の数を増加させることが有益な疾患または障害を治療する方法であって、このような疾患または障害に罹患している対象者に、Dll4−ノッチシグナル伝達経路を遮断する、治療的有効量のDll4アンタゴニストを投与して、Tregの数を増加させる工程を包含する方法を提供する。本発明の方法によって治療可能な疾患または障害としては、多発性硬化症(MS)のような自己免疫疾患または障害、糖尿病などが挙げられる。本発明に適切なDll4アンタゴニストとしては、Dll4を特異的に結合し、Dll4−ノッチ相互作用を遮断する抗体または抗体フラグメント、Dll4の細胞外ドメインなどが挙げられる。本発明はまた、このような疾患または障害の発症が予測されているかまたは罹りやすい対象者におけるこのような疾患または障害の発症または再発を防止する方法を提供する。さらに、本発明の方法は、器官移植の拒絶反応または移植片対宿主病の予防または治療に有用である。 (もっと読む)


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