本発明は、新規の、複素環で置換された１−カルボニルメチル−３−アリール−１,２,４−トリアゾール−５−オン、その製造方法、疾患の治療および／または予防のためのその単独使用または併用使用、および疾患の治療および／または予防のための、特に心血管障害の治療および／または予防のための薬剤の製造のためのその使用に関する。本化合物はバソプレシン受容体拮抗薬である。
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本発明は、新規なＩＬ−１７阻害ポリペプチド、対応する融合タンパク質、組成物およびそれらの医薬用途に関する。 （もっと読む）

【課題】その医薬的に許容され得る塩の形態にあってもよい下記式Iの活性物質ダビガトランエテキシレートの過剰投与を治療する方法を提供する。
【化１】


I
【解決手段】有効量の木炭を投与する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアラルキルベンジルエーテルである新規抗真菌性化合物を記載する：
【化１】


ここで、Ａｒはアリール、イミダゾリル、１，２，４−トリアゾリル、ベンズイミダゾリルを示し；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４およびＲ_５は独立して水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキルであり；Ｒ_３はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＯ−Ｒ’を示し、Ｒ’は水素または低級アルキルを示し；Ｒ_６はアリール、置換されたアリール、トリフルオロメチル、トリクロロメチルまたはＯ−Ｒ’を示し、Ｒ’は水素または低級アルキルを示し；アリールの置換基はハロゲンまたはテトラゾリル基であり；ｎおよびｍは独立して０〜５の整数を示し；但し、Ａｒがイミダゾリル、Ｒ_３が塩素、Ｒ_６がｐ−フェニル、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４およびＲ_５が水素である場合、ｎは２とは異なる。ｎおよびｍが０および１ではない場合、Ｒ_３またはＲ_６は必ずしも等しくはない置換基により示されてよい。本発明はまた、それらの塩、溶媒和物、プロドラッグ、エステル、鏡像異性体および／または薬学的に許容されるジアステレオ異性体またはその混合物、これらの化合物、中間体化合物、それらの化合物および／または誘導体を含む医薬組成物の製造方法、前記化合物および／または誘導体を含む薬学的組成物、並びに、微生物、例えば、真菌、細菌および／または原生動物に起因する状態および／または疾患を治療および／または予防するための、微生物の増殖および／または生存の阻害のための、個体における微生物のコロニー形成の治療および／または予防のための、並びに医薬の製造のためのこれらの化合物および／または誘導体の使用および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】２−［［［２−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］−４−ピリジニル］メチル］チオ］−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−３−ピリジンカルボキサミド（化合物Ａ）を開発していく段階で、１）化合物Ａまたはその塩は再結晶化が困難であり、その塩の種類において、保存安定性が大きく異なり、保存安定性の高い化合物Ａの塩を得ることが非常に困難であること、２）化合物Ａの結晶化プロセスにおいても、結晶多形のコントロール（制御）が非常に困難であること、３）化合物Ａ（フリー体）は、反復経口投与により胃に鉱質沈着を生じること、などの複合的課題が存在する。
【解決手段】前記課題を解決するため、塩の種類に着目して検討した結果、化合物Ａのベンゼンスルホン酸塩は、１）１週間予備安定性試験（苛酷試験）で光、湿度、その他の要因でも分解せず、保存安定性に課題がないこと、２）２種類の結晶形が存在すること、それら２種類の結晶形を選択的に製造する方法、３）４週間の反復経口投与でも、胃に鉱質沈着が認められないこと、を見出した。 （もっと読む）

本明細書では、ＫＩＴ、ＣＳＦ−１Ｒ及び／又はＦＬＴ３キナーゼ媒介性疾患を治療するための化合物を提供する。さらに、該化合物を含む医薬組成物、並びに該化合物及び組成物の使用方法も提供する。
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【課題】チロシン・キナーゼ活性を阻害することにより、抗癌剤などとして有用なピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン化合物の提供。
【解決手段】ピロロトリアジン構造を有する、成長因子レセプタのチロシン・キナーゼ活性を抑制することにより、癌、炎症、自己免疫疾患やシグナル形質導入経路作用に関連する他の疾患にも有用な下記式で代表される化合物。
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【課題】糖鎖関連遺伝子阻害による、生体組織レベルの線維形成の抑制剤の提供。
【解決手段】糖鎖を構成する糖の中の一つであるＮ−アセチルガラクトサミンの４位または６位の硫酸基転移酵素の機能を阻害するインヒビターとしてが、硫酸基転移酵素遺伝子の発現を抑えるsiRNAや硫酸基の脱硫酸化酵素を含む、線維形成性疾患の治療用または予防用の薬剤及び組織線維形成抑制剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】赤血球の変形能を向上させることができる赤血球変形能改善剤を提供すること。
【解決手段】本発明では、グルタチオン、セレン及びビタミンB1とから赤血球変形能改善剤を構成することにした。特に、グルタチオンを50〜400ｍｇ、セレンを１〜100μｇ、ビタミンB1を１〜50ｍｇ含有することにした。なお、赤血球変形能改善剤は、服用だけでなく静脈内投与も可能である。また、グルタチオンは、グルタチオン含有酵母として含有するようにしてもよい。さらに、セレンは、セレン含有酵母として含有するようにしてもよい。 （もっと読む）

【課題】ヘッジホッグ蛋白質またはヘッジホッグシグナル伝達経路の異常活性によって生産されたパラクリンおよび／またはオートクラインシグナルを阻害する利用可能なアッセイおよび試薬を提供する。
【解決手段】ステロイドアルカロイドまたは他の小分子の使用を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なヘプシジン拮抗薬、それを含む医薬組成物、ならびに特には、鉄代謝障害、例えば鉄欠乏性疾患および貧血、特には慢性炎症性疾患に伴う貧血（ＡＣＤ；慢性疾患の貧血およびＡＩ：炎症の貧血）を治療するための医薬としてのそれらの使用に関するものである。
【化１】

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【課題】エリスロポエチン関連状態を治療、前治療もしくはプレコンディショニングまたは予防する方法の提供、並びにこれらの方法で使用される化合物、およびそのような化合物の同定方法の提供。
【解決手段】内因性エリスロポエチンをin vitroおよびin vivoで増加させる化合物、例えば複素環式カルボキサミド、フェナントロリン、ヒドロキサマート並びにそれらから誘導される生理的に活性な塩およびプロドラッグよりなる群から選ばれるものである。 （もっと読む）

神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)などのタウプロテインキナーゼ1の異常な活性によって引き起こされる疾患の予防的および/または治療的処置のために使用される、式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩
【化１】


[式中、Zは、窒素原子またはC-Xを表し、Xは、水素原子またはフッ素原子を表し、R¹は、水素原子またはC₁〜C₃アルキル基であり、Lは、単結合または置換されていてもよいC₁〜C₆アルキレン基を表し、Yは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NHなどを表し、R²は、水素原子または置換されていてもよい環式基を表す]。
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様々な疾患および病態を治療するためのインダゾール化合物を開示する。特に、本発明は、Wnt経路シグナル伝達の活性化によって特徴付けられる障害（例えば、癌、異常な細胞増殖、血管形成、アルツハイマー病および骨関節症）の治療、Wnt経路シグナル伝達によって仲介される細胞事象の調節、ならびにWntシグナル伝達成分の突然変異による遺伝疾患における、インダゾール化合物またはその類縁体の使用に関する。Wnt関連疾患症状を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な構造を有し、副作用が低く優れたヒトSGLT1および／またはSGLT2阻害活性を有する化合物またはその水和物を有効成分として含有する、１型糖尿病、２型糖尿病、妊娠糖尿病、その他の要因による高血糖症、耐糖能不全（impaired glucose tolerance：IGT）、糖尿病関連疾患または糖尿病合併症を治療および／または予防するための医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物またはその水和物を含有する医薬組成物 （もっと読む）

少なくともＭｇ^２＋および少なくともＦｅ^３＋を含み、１００００ｐｐｍ未満のアルミニウム含有量を有し、２０ｎｍ（２００Å）未満の平均結晶サイズを有する混合金属化合物を生成する方法であって、（ａ）Ｍｇ^２＋塩およびＦｅ^３＋塩をＮａ_２ＣＯ_３およびＮａＯＨと合わせて、スラリーを生成するステップであって、スラリーのｐＨは、９．５〜１１に維持され、Ｎａ_２ＣＯ_３は、反応を完了するのに必要とされるよりも０〜４．０のモル過剰で提供される、ステップと、（ｂ）０．０３〜１．６ｋＷ／ｍ^３の単位体積当たりの動力を提供する条件下で、スラリーを混合に供するステップと、（ｃ）混合金属化合物をスラリーから分離して、少なくとも１０重量％の乾燥固形分を有する粗生成物を得るステップと、（ｄ）（ｉ）粗生成物を、１５０℃以下の温度であって、乾燥生成物１ｋｇ当たり１時間に水０．０５〜１．５ｋｇの水蒸発速度を提供するのに十分な温度に加熱するか、または（Ｈ）粗生成物を、乾燥生成物１ｋｇ当たり１時間に水５００〜５００００ｋｇの水蒸発速度での急速乾燥に曝露することのいずれかによって、粗生成物を乾燥させるステップと、を含む、方法が提供される。
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本明細書には、デサザデスフェロチオシンポリエーテル（ＤＡＤＦＴ−ＰＥ）アナログの新しい化合物と同様、それらを含む医薬組成物および疾患の処置のための金属キレート化剤としてのそれらの適用が開示される。ヒトまたは動物の被験体の鉄および他の金属のキレート化の方法も、金属過剰症および毒性の処置のために提供される。 （もっと読む）

【課題】低分子性のＥＰＯ産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される２−アリールアミノキノリン化合物：


［式中、Ｒ¹は水素原子、アルキル基など、Ｒ³〜Ｒ⁶は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基など、Ｒ²は水素原子、置換されていてもよい酸素原子または窒素原子など、Ｒ⁷〜Ｒ⁹は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基など、Ｒ¹⁰は、水素原子又はＣ_1-6アルキル基など、Ｘは炭素原子または窒素原子を示す］。 （もっと読む）

ここで提供されるのは、新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたＳｙｋキナーゼ活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物の使用方法である。 （もっと読む）

ヒトのための薬物送達システムにおける医薬組成物に好適な、（１−ヒドロキシ−２−イミダ／オール−１−イル−１−ホスホノ−エチル）ホスホン酸の新規形態の調製のインビトロおよびインビボ特性評価。 （もっと読む）