【課題】イソチアゾロピリジン-3-オン化合物の新規製造方法の提供。
【解決手段】２−（Ｎ−置換スルフェナモイル）ニコチン酸エステル化合物を、塩基存在下に処理して、下記一般式（Ａ）で表されるイソチアゾロピリジン-3-オン化合物を製造する方法。


（式中、基Ｒ^１は、鎖状又は環状アルキル基、環状アルコキシル基、鎖状又は環状アルコキシカルボニル基、フェニル基、及びハロゲン原子から選ばれる基又は原子を表す。Ｒ^１が複数ある場合は、各Ｒ^１は互いに同一であっても異なっていてもよい。ｎは、０又は１〜３の整数である。置換基Ｒ^２は、鎖状アルキル基、環状アルキル基、アラルキル基、置換もしくは非置換の芳香族基から選ばれる基を表す。） （もっと読む）

本発明は、3-[5-(2-フルオロフェニル)-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イル]-安息香酸の結晶形、それらの結晶形を含む医薬組成物及び剤形、それらの結晶形の製造方法、並びに早期翻訳終止又はナンセンス介在性mRNA崩壊の調節により改善される疾患の治療、予防又は管理のためのそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

開示されているのは、興味深い医薬特性を有するピラゾロ−ピリミジン誘導体である。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


[式中、基Ｒ１〜Ｒ６およびＡは、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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【課題】ヒアルロン酸又はその誘導体をからなるポリカルボキシル化多糖類の架橋誘導体の提供。
【解決手段】多糖鎖の少なくとも1つが“クリックケミストリー”型反応によって架橋されたヒアルロン酸又はその誘導体をからなるポリカルボキシル化多糖類の架橋誘導体を用いる。関節内補充療法、形成外科、腫瘍再建外科の分野において、また、生物学的及び/又は薬理的に活性な分子及び/又は巨大分子の放出制御システムのためのマトリックスとしてのその使用を記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）の化合物およびその薬学的に許容可能な塩、水和物、幾何異性体、ラセミ体、互変異性体、光学異性体およびＮ−酸化物に関し、ここで、Ｗ^１およびＷ^２のうち一方はＮであり、そして他方はＣＲ^１２である。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる薬学的組成物、ならびに糖尿病および肥満のようなＧタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の障害に関連する医学的症状の予防および治療のためのこれらの化合物の使用に関する。
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式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル：式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＸは、明細書中に定義の通りである。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）の新規なベンゾイミダゾロン誘導体


（式中、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａ^１、Ａ^２およびＢは請求項１で定義の通りである。）、これを含む薬剤、ならびにバソプレッシン依存性疾患の予防および／または治療におけるその使用に関するものである。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
Ａは、水素または（Ｃ_１−４）アルキルであり、
Ｒ_１は、基Ｙ−Ｒ_２であり、
Ｙは、存在しないか、または（Ｃ_１−４）アルキレンであり、ここで、アルキレンは、所望により、例えば１個以上のハロゲン、例えばＦにより置換されており、
Ｒ_２は、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＯＨ）または式（ａ）または（ｂ）または（ｃ）で示される基であり、
Ｘは、式（ｄ）で示される基であり、
環Ａは、（Ｃ_５−１２）シクロアルキレン、（Ｃ_５−１２）シクロアルケニレンまたはフェニレンであり、そして、
環Ｂは、非置換であるか、または置換されている（Ｃ_５−１２）シクロアルキル、（Ｃ_５−１２）シクロアルケニルもしくは（Ｃ_６−１２）アリールである〕
で示される化合物および医薬としてのその使用に関する。
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【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
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本発明は、ゾタロリムス及びパクリタキセル又はその誘導体、プロドラッグ若しくは塩を含む薬物送達システム及び組成物、並びにこのようなシステム及び組成物を使用した治療法を提供し、この薬物は、効果及び／又は作用を互いに補完する。少なくとも１種の薬学的に許容される担体又は賦形剤を含む支持構造を含む医療装置が開示されており、この担体又は賦形剤は、１種又は複数の治療剤又は治療物質を含むことが可能であり、この担体は、その表面上に少なくとも１つのコーティングを含み、このコーティングは、例えば薬物などの治療物質と結合する。本発明における使用に適切な医療装置のための支持構造には、それだけに限らないが、血管系において使用される冠動脈ステント、末梢ステント、カテーテル、動静脈移植片、バイパス移植片、及び薬物送達バルーンが挙げられる。これらの組成物及び薬物送達システムは、抗増殖剤、抗血小板薬、抗炎症剤、抗血栓剤、細胞毒性薬、サイトカイン又はケモカイン結合を阻害する薬剤、細胞脱分化阻害剤、抗脂血症薬、マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤、細胞増殖抑制薬、又はこれら及び他の薬物の組合せを含めた他の薬物と組み合わせて使用することができる。 （もっと読む）

特定の実施形態として、製薬的に許容される賦形剤、およびヒトの血小板レベルを増加させるために有効な量の1-(3-クロロ-5-{[4-(4-クロロチオフェン-2-イル)-5-(4-シクロヘキシルピペラジン-1-イル)チアゾール-2-イル]カルバモイル}ピリジン-2-イル)ピペラジン-4-カルボン酸（式I）または製薬的に許容されるその塩を含む経口医薬剤形が開示される。 （もっと読む）

本発明は、新規クラスの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、および異常なもしくは無制御なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にイノシトール １，４，５−トリスリン酸 ３−キナーゼＢ（ＩＴＰＫｂ）の異常な活性と関係する疾患または障害を処置または予防するためにかかる化合物を使用する方法、を提供する。 （もっと読む）

【課題】 チロシンキナーゼ阻害作用、特に、Ｓｙｋキナーゼ阻害作用に優れるチエノピリミジンジアミン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容される水和物、その薬理上許容される溶媒和物、その薬理上許容されるプロドラッグ、これらの製法、及び、Ｓｙｋキナーゼ関連疾患の予防及び／又は治療に優れる、上記チエノピリミジンジアミン誘導体を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）を有する化合物：
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本発明は、CNS及び他の分野における、直接トロンビン阻害剤、例えばダビガトランエテキシレートに関する新規適応に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療を必要とする被験体に、フラバノール、プロシアニジンなどの特定のポリフェノール、またはそれらの薬学的に許容される塩または誘導体を投与する工程を含む、アルギナーゼ濃度および／または活性の上昇に関連する症状を治療するための組成物、およびそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、泡状医薬製剤を提供する。前記製剤は概して、脂肪酸および治療上有効量のイミキモドを含む。 （もっと読む）

本発明は、心臓血管分野におけるダビガトランエテキシレートなどの直接トロンビン阻害薬のための新規適応に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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モノ‐Ｌ‐アスパルチルクロリンｅ_６の製造のための改善された２段階反応プロセス。第１段階で、クロリンｅ_６とカルボジイミドとの間の活性化反応により、活性化反応生成物中にこれまで未知の無水物が生成される。この反応生成物を精製して、有意な割合のジ‐Ｌ‐アスパルチルクロリンｅ_６の前駆物質を除去する。精製した活性化反応生成物は、これまで未知の無水物をより高濃度含有する。この精製した反応生成物を第２段階で、すなわち精製した活性化反応生成物とアスパラギン酸塩とのカップリング反応で使用する。このカップリング反応により、有意に低減したジ‐Ｌ‐アスパルチルクロリンｅ_６濃度を有するカップリング反応生成物が生成される。この低減したジ‐Ｌ‐アスパルチルクロリンｅ_６濃度は、カップリング反応混合物からのモノ‐Ｌ‐アスパルチルクロリンｅ_６の精製を促進する。 （もっと読む）