本発明は、医薬組成物を生成するのに適する新規のイソオキサゾール誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明により、カーゴを細胞に送達する組成物及び方法が提供される。一つの態様は、カベオリン１又はそのフラグメントを、小胞中に脂質ラフトを形成するのに有用な量で含有する合成小胞を提供する。合成小胞を使用して、ポリヌクレオチド、タンパク質、治療剤又はこれらの組み合わせを、細胞の特定の膜結合区画に送達することができる。特定の態様において、合成小胞は、ミトコンドリアのような細胞オルガネラへカーゴを送達することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（ＸＶＩ）の化合物：
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、式中、Ｙ_２、Ｚ、Ｌ_１、Ｒ_９、Ｒ_１０、ｍ、及びｕは本明細書で定義される。これらの化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、免疫疾患、及びアレルギー性疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】栄養剤、消化器剤、強筋肉剤、抗炎症剤、抗脳梗塞後遺症剤、抗運動麻痺剤、抗喘息剤、抗視力減退剤、抗うつ剤、抗更年期障害剤、抗老人性痴呆症剤、抗アルツハイマー剤、抗痴呆症剤、ストレス性胃炎予防・治療剤、不妊症治療剤、便通促進剤、内出血治療剤、利尿剤、抗癌剤、皮膚用剤などに有効な薬剤および美白、しみ、しわ、発毛、育毛などに有効な化粧料の提供。
【解決手段】多量の辛味物質、苦味物質または酸味物質を含む薬剤、とくに、辛味物質として多量のクルクミンを含む薬剤。クルクミンの一日の投与量は、１００〜１０００ｍｇ、特に、１５０〜２５０ｍｇが好ましく、外用剤の場合は、０．０１〜０．１％が好ましい。 （もっと読む）

本発明は、細胞外のフッ素化複合糖質の形成に有用であるフッ素含有単糖類に関する。細胞外のフッ素化複合糖質を形成する方法は、細胞をフッ素含有単糖類と接触させ、細胞がフッ素含有単糖類またはその誘導体をこの細胞の表面に内在化させる条件の下で、該細胞を培養する、各工程を有してなる。また本発明は、フッ素ＮＭＲを使用した細胞撮像におけるフッ素含有単糖類の使用にも関する。本発明はさらに、癌および炎症性疾患の治療におけるフッ素含有単糖類の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、可変基は明細書に定義されている〕の化合物；このような化合物の製造法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)介在疾患状態の処置におけるこのような化合物の使用を提供する。
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【解決手段】 第Ｖ因子／第Ｖａ因子を用いた凝固疾患の治療に対する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規分類の化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってこのような細胞の増殖を阻害することに用いるために適切である。したがって本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介性の疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び／又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じさせる投薬レジメンをも提供する。 （もっと読む）

【課題】 避妊薬、ホルモン依存性癌治療剤等として有用なステロイド受容体のアゴニストおよびアンタゴニストである新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式の縮合環等からなるステロイド受容体に対する高親和性で高選択性のモジュレーターである非ステロイド化合物、該化合物を配合した医薬組成物、該化合物および組成物ならびにステロイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト療法を必要とする患者に対する治療剤。
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本発明は、５ＨＴ６受容体に親和性を有する化合物を提供し、前記化合物は式（Ｉ）で表され、Ｒ^１〜Ｒ^３、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｑ及びｘは、本明細書で定義される。本発明は、かかる化合物の製造方法と、かかる化合物を含む組成物と、その使用方法とに関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で示される化合物及びその医薬上許容され得る塩及び互変異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、細胞増殖性疾患、例えば、がんを治療するのに有用である。それらはまた、神経変性疾患、精神遅滞、１０統合失調症、炎症性疾患、再狭窄、免疫障害、糖尿病、心血管障害及び喘息を治療するのにも有用である。
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本発明は、新規なピロン−インドール誘導体、それらを含む薬学的製剤、および種々の疾病の治療又は予防用の医薬の製造における前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式：


［式中、
環Ａは、置換基を有していてもよい５員または６員の芳香族複素環を示し；
Ｕ、ＶおよびＷは、それぞれ独立して、ＣまたはＮ（但し、Ｕ、ＶおよびＷのうちいずれか一つがＮである場合には、その他はＣである）を示し；
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよい環状基、置換基を有していてもよいＣ_１−１０アルキル基、置換基を有していてもよいＣ_２−１０アルケニル基または置換基を有していてもよいＣ_２−１０アルキニル基を示し；
Ｘは、結合手または主鎖の原子数１ないし６のスペーサーを示し；
Ｙは、主鎖の原子数１ないし６のスペーサーを示し；
Ｒｃは、構成原子としてヘテロ原子を含有していてもよい、置換基を有していてもよい炭化水素基を示し；
ｍおよびｎは、それぞれ独立して、１または２を示し；
環Ｂは、さらに置換基を有していてもよい］
で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたレニン阻害活性を有するので、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である。
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請求項１に記載の新規なインダゾール誘導体は、ＣＨＫ１、ＣＨＫ２およびＳＧＫキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、癌の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）少なくとも１つの遊離アミノ基を持つポリマー、（ｂ）単環式オルトジヒドロキシ芳香族化合物、単環式パラジヒドロキシ芳香族化合物、二環式モノヒドロキシ芳香族化合物、多環式モノヒドロキシ芳香族化合物、二環式ジヒドロキシ芳香族化合物、多環式ジヒドロキシ芳香族化合物、二環式トリヒドロキシ芳香族化合物、多環式トリヒドロキシ芳香族化合物およびこれらの混合物で構成されるグループから選択された架橋分子、および（ｃ）ポリフェノールオキシダーゼ、それも特にリグノリティックポリフェノールオキシダーゼの各個別成分を擁し、且つその場合に個別成分のｂ）とｃ）が接触していないというキットに関する。
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【課題】眼中への点眼時に増粘化してゲルを形成し、薬剤の送達や、潤滑のために有用な組成物を提供する。
【解決手段】ガラクトマンナン（但し、イナゴマメガムを除く）及びホウ酸塩化合物を含む局所眼科液状組成物であって、やや酸性から中性のｐＨを有し、ガラクトマンナン及びホウ酸塩化合物は、前記組成物を眼に局所的に投与したときに、ｐＨ及びイオン強度の上昇に伴い透き通ったゲルまたは部分ゲルを形成するために有効な濃度で組成物中に含まれている組成物、及び、０．０５−５．０％（ｗ／ｖ）のホウ酸と製薬的に受容される塩類から選択されるホウ酸塩化合物；０．１−５％（ｗ／ｖ）の（１−４）−β−Ｄ−マンノピラノシル単位とα−Ｄ−ガラクトピラノシル単位とが（１−６）結合により結合した直鎖から構成されるガラクトマンナン多糖類；及び水を含み、薬剤を含まない眼科潤滑剤である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ａは非芳香性のヘテロシクリック環であり、Ａｒは不存在またはフェニレンであり、Ψは式（ＩＩ）のラジカルであり、Ｒ_２は疎水性の構成部分であり、ＧはＮＨ、ＯＨおよび塩基性の構成成分からなる群から選択される一以上の構成成分である。本化合物はインテグリンの阻害剤であり、特にフィブロネクチン受容体α５β１の拮抗剤であり、抗新脈管形成剤として有用である。
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本明細書において、特定のチロシンキナーゼの活性を阻害する化合物を開示する。かかる化合物の調製方法を開示する。また、前記化合物を含む医薬組成物も開示する。開示した化合物を、単独または他の治療用薬剤との組み合わせで、チロシンキナーゼ媒介性の疾患または病状またはチロシンキナーゼ依存性の疾患または病状の治療のために使用する方法を提供する。一実施形態では、本明細書において提供される化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼ（Ｂｔｋ）を阻害するために使用され、したがって、Ｂｔｋの阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、新規なクラスのフッ化アリールアミド誘導体に関する。本化合物は、癌を治療するために使用可能である。当該フッ化アリールアミド誘導体はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することが可能であり、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによりかかる細胞の増殖を阻害することにおける使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者を治療することにおいて有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性の疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、ヒドロキサム酸誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、これらの医薬組成物の、追従しやすく、かつ、治療上有効な量のヒドロキサム酸誘導体をインビボで生じる、安全な投薬レジメンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくは異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合せによって媒介される疾患または状態の処置に有用であり得る。本発明は、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を１つ以上含む医薬組成物、そのような化合物を１つ以上含む医薬処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いてＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合せに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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