【課題】種々の適用（例えば、遺伝子治療）のために適切な増強された生物学的活性を有する新規チミジンキナーゼ変異体およびＴＫ融合タンパク質、そして、他の関連する利益を提供すること。
【解決手段】本発明は、１つ以上の変異を含むＨｅｒｐｅｓｖｉｒｉｄａｅチミジンキナーゼ酵素をコードする単離された核酸分子を提供し、変異のうちの少なくとも１つは、非変異型チミジンキナーゼと比較して、チミジンキナーゼの生物学的活性を増大させるＤＲＨヌクレオシド結合部位からＮ末端の方向に位置するアミノ酸置換をコードする。そのような変異は、非変異型チミジンキナーゼと比較して、チミジンキナーゼの生物学的活性を増大する、Ｑ基質結合ドメイン内にアミノ酸置換を含む。さらなる局面において、グアニル酸キナーゼの生物学的特性およびチミジンキナーゼの生物学的特性の両方を有する融合タンパク質が提供される。 （もっと読む）

【課題】
トロンボポエチンレセプター活性化剤３−｛［（（２Ｅ）−２−｛１−［５−（４−ｔ−ブチルフェニル）−４−ヒドロキシ−３−チエニル］エチリデン｝ヒドラジノ）カルボノチオイル］アミノ｝安息香酸と有機溶媒との、新規で有用な溶媒和物を提供する。
【解決手段】
３−｛［（（２Ｅ）−２−｛１−［５−（４−ｔ−ブチルフェニル）−４−ヒドロキシ−３−チエニル］エチリデン｝ヒドラジノ）カルボノチオイル］アミノ｝安息香酸とアルコールなどの有機溶媒中で結晶化することによる溶媒和物の製造方法、得られた溶媒和物、及び溶媒和物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントの
モジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはその
フラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる）
、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレー
ターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】様々な凝固関連障害の治療のための、新規のポリペプチド変種の提供。
【解決手段】一本鎖糖タンパク質として分泌されるビタミンK依存的血漿タンパク質であるFVII、及び活性型であるはFVIIaに関して、196位、237位または341位の位置で少なくとも1つのアミノ酸の改変を含む、FVIIまたはFVIIaの変種。 （もっと読む）

【課題】 血液透析治療に関連する血管アクセス部位における合併症の危険性を有するヒト患者において該合併症を減少させる方法を提供することを目的とする。
【解決手段】 血液透析治療に関連する血管アクセス部位における合併症の危険性を有するヒト患者において該合併症を減少させるために該患者に投与するための医薬の製造における、ポリ-β-1→4-N-アセチルグルコサミンを含む障壁形成材料の使用であって、前記医薬の投与パターンが、(a)血液透析期間中に、前記患者において血液透析針を除去した部位において皮膚に対して前記医薬を局所的に適用すること、及び、(b)1〜14分間の期間において血液透析針を除去した前記部位に対して、又は該部位の近接部位に対して圧力を加えることを含み、前記血管アクセス部位が動脈に縫合された静脈、天然の動静脈フィステル又は合成血管移植片である、前記使用。 （もっと読む）

【課題】炎症が疾患の進行又は疾患若しくは状態の症状の発現に関与している、疾患及び状態の治療に有用な抗炎症性化合物を提供すること。
【解決手段】一態様では、本発明が、以下の構造式によって表される化合物を提供する。前述の式において、Ｒ^１は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、又は置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択される。
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【課題】ヘスペリジンの水溶性を向上させる方法を提供する。
【解決手段】水性媒体の存在下、ヘスペリジンを１００〜１８０℃で加熱処理するヘスペリジンの水溶性向上方法。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含めて）、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する：Ｈｔは、１個〜４個のヘテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香環であり、必要に応じて、炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている；環Ａは、０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜７員単環式環である；環Ｂは、必要に応じて、５員〜６員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる）、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】出血性疾患を処置するための新しい治療アプローチを提供する。
【解決手段】非抗凝固性の硫酸化多糖（ＮＡＳＰ）を凝血原として用いて出血性疾患を処置する方法が開示される。ＮＡＳＰは、単一の薬剤としてか、互いに組み合わせてか、または他の薬剤（例えば、第ＶＩＩ因子、第ＶＩＩＩ因子および第ＩＸ因子）と組み合わせて、止血を促進するために投与され得る。特に、血液因子欠乏に起因する先天性凝固障害、後天性凝固障害、および外傷に起因する出血状態を含む、出血性疾患の処置におけるＮＡＳＰの使用が記載される。 （もっと読む）

【課題】血管新生の調整に有用な化合物および方法と、ポリカチオン化合物を投与することにより、血管新生に関連する疾患を治療する、または防ぐ方法の提供。
【解決手段】以下の式のサリチルアミド化合物、又はその塩。
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【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
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【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ［２，３−ｂ］ピリジン化合物を提供すること。
【解決手段】また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状（自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない）の処置または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】特に医学的問題への取り組みにおいて樹状細胞寛容（ｄｅｎｄｒｉｔｉｃ ｃｅｌｌ ｔｏｌｅｒａｎｃｅ）を誘導するための、核酸マイクロスフェアの調製およびそれらの送達の提供。
【解決手段】本発明は、一般に、特に医学的問題への取り組みにおいて樹状細胞寛容（ｄｅｎｄｒｉｔｉｃ ｃｅｌｌ ｔｏｌｅｒａｎｃｅ）を誘導するための、核酸マイクロスフェアの調製およびそれらの送達に関する。核酸を含む化合物を適切な溶媒または溶媒系の中で溶解し、そして生じる溶液からマイクロスフェアを形成することによって、核酸を調製する。このマイクロスフェアは、核酸の送達が有用である状態からの保護として（例えば、自己免疫疾患の処置において）個体に投与される。 （もっと読む）

【課題】中途翻訳終止又はナンセンス変異依存mRNA分解の調節によって改善される疾患を治療若しくは予防する医薬組成物および方法又は、それと関連する1つ以上の症状を改善する方法の提供。
【解決手段】下記に例示される新規な1,2,4-オキサジアゾール安息香酸化合物、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を使用する方法及び、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を含む医薬組成物。
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【課題】哺乳動物の補体Ｃ５ａ受容体の調節物質として、好ましくは高親和性Ｃ５ａ受容体リガンドとして作用する、またこの様なリガンドが補体Ｃ５ａ受容体のアンタゴニスト又は反作用薬（inverse agonist）として作用する、非ペプチド性、非疑似ペプチド性（non-peptidomimetic）である低分子有機化合物の提供。
【解決手段】下記の特性をもつ化合物：１）多環式アリール構造を有し；２）ヘテロアリール構造を有し；３）薬学的に許容される経口投与量が、インビボでの効力を検出できる量である；４）４個未満のアミド結合を持つ又は好ましくはアミド結合を持たない；及び、５）ナノモル濃度で、好ましくはナノモル以下の濃度で白血球の走化性阻害能を有する。また、本化合物を含有する医薬組成物、及び多様な炎症性若しくは免疫系疾患の治療への使用。 （もっと読む）

【課題】 正常細胞に影響を及ぼすことなく病的な新生血管の原因となる血管内皮細胞の増殖を抑制可能かつ安価に提供可能な、血管内皮細胞増殖抑制剤を提供すること。
【解決手段】 トレハロースを用いた血管内皮細胞増殖抑制剤とする。特にトレハロース濃度を２．５〜１０．０重量％以上とすることができる。トレハロースを有効成分とする血管内皮細胞増殖抑制効果は、トレハロース濃度に依存する。血管内皮細胞増殖抑制剤は、新生血管退縮促進、結膜や角膜における新生血管退縮促進、脈絡膜新生血管退縮促進、硝子体切除手術時またはその他の場合における出血抑制などに用いることができる。 （もっと読む）

【課題】細胞による異常型タンパク質の産生を少なくとも部分的に減少させるための方法であって、異常型タンパク質をコードするエキソンを含むｍＲＮＡ前駆体を有する細胞にいわゆるエキソンスキッピングを誘導することを特徴とする方法を提供する。
【解決手段】エキソンスキッピングは、スキップされたエキソンを有さない成熟ｍＲＮＡを生じ、スキップされたエキソンがアミノ酸をコードしている場合、変化した産物が得られる。エキソンスキッピングはあるエキソンのエキソン封入シグナル、例えばエキソン認識配列、を特異的に阻害することが可能な試薬を細胞に与えることによって行われる。該エキソン封入シグナルはエキソンの一部に対して相補的な核酸によって干渉することができる。医薬、例えば遺伝病の治療を目的とした医薬の調製に用いることができる上記の核酸。 （もっと読む）

本発明は、ＴＩＰ４１タンパク質の発現または活性を抑制するための抑制剤を含むＴＲＡＩＬ感受性増進用組成物に関するものである。より詳細には、ＴＲＡＩＬ耐性を有する肝細胞癌細胞株をＴＩＰ４１ ｓｉＲＮＡとＴＲＡＩＬで処理した時、癌細胞特異的アポトーシスが誘導され、ＴＲＡＩＬ耐性を有する肝癌のみならず肺癌及び結腸直腸癌でも、アポトーシスが誘導されることを明らかにし、かつ動物実験を通じて腫瘍のサイズが減少し、癌細胞アポトーシスが誘導され、このように誘導されたアポトーシスがＴＩＰ４１発現抑制によるＭＫＫ７／ＪＮＫ伝達経路の活性化に起因することを明らかにした。そのため、ＴＩＰ４１タンパク質の発現または活性を抑制するための抑制剤を含有する組成物を癌の予防及び治療においてまたは抗癌補助制として有用に使用することができる。

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