本発明は、多重機能性および／または結合特異性を有することができる明白な組成の安定に拘束された構造体のための方法および組成物に関する。特定の態様は、前駆体に結合した二量体化およびドッキングドメインを含有するモノマーを含むホモダイマーに関する。前駆体は、実質的に任意の分子または構造体、例えば、抗体、抗体フラグメント、抗体アナログもしくは模倣体、アプタマー、結合ペプチド、結合タンパク質のフラグメント、タンパク質もしくは他の分子のための既知のリガンド、酵素、検出可能な標識もしくはタグ、治療剤、毒素、医薬、サイトカイン、インターロイキン、放射性同位元素、タンパク質、ペプチド、ペプチド模倣体、ポリヌクレオチド、ＲＮＡｉ、オリゴ糖、天然もしくは合成ポリマー物質、ナノ粒子、量子ドット、有機もしくは無機化合物等であることができる。他の態様は、同じであるかまたは異なることができる第１ホモダイマーおよび第２ホモダイマーを含むテトラマーに関する。開示された方法および組成物は、実質的にいかなる機能性および／または結合特異性も有するホモダイマー、ホモテトラマーおよびヘテロテトラマーを得るための容易な且つ一般的方法を提供する。
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式（Ｉ）


式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ３、Ｂ、Ｂ’およびＸは、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規なスクアリン酸
化合物は、ＣＨＫ１、ＣＨＫ２およびＳＧＫキナーゼの阻害剤であり、疾患および愁訴、例えば癌、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺の筋緊張亢進、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症および炎症プロセスにおけるものの処置のために用いることができる。
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１つの局面において、本発明は、Ｒ_１ないしＲ_６、Ｒ_ａないしＲ_ｃ、Ｑ、Ｙ_１、Ｙ_２およびｎが明細書中で定義された一般式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を含む薬学的組成物を提供し、それにより、該組成物は約０．１ｍｇ／ｋｇないし約ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて被験体に投与するために処方される。もう１つの局面において、本発明は、前記にて直接的に記載された本発明の組成物の治療上有効量および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルをそれを必要とする被験体に投与することを含む、被験体において乳癌転移を治療する方法を提供する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（可変部は明細書中に定義の意味を有する）の化合物、その薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグに関する。さらに、本発明は、式Ｉの化合物を使用したＩＫＫ活性を阻害する方法、式Ｉの化合物を使用したＴＮＦの生産を阻害する方法、医薬として使用するための式Ｉの化合物、式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、および免疫抑制剤または抗炎症剤として使用するための医薬の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
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１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１β ＨＳＤ１）の活性を調節するための置換されたアミドの使用及び薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用が記載されている。新規クラスの置換されたアミド、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む薬学的組成物、及び医薬の製造におけるそれらの使用が記載されている。本化合物は、１１βＨＳＤ１の活性の調節物質であり、より具体的には、１１βＨＳＤ１の活性の阻害剤であり、活性なグルココルチコイドの細胞内濃度の減少が望ましい、多岐にわたる医学的疾患の治療、抑制及び／又は予防において有用であり得る。 （もっと読む）

本明細書では、スピロ構造の特徴を有する化合物を記載している。また、本明細書では、上記化合物の製造方法、ステロイドホルモン核受容体活性を調節するための上記化合物の使用方法、および上記化合物を含む医薬組成物および医薬についても記載している。また、本明細書では、ステロイドホルモン核受容体の活性に関連した疾患または状態を処置および／または予防するための上記化合物、医薬組成物および医薬の使用方法についても記載している。 （もっと読む）

新規な1,2,4-オキサジアゾール安息香酸化合物、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を使用する方法及び、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を含む医薬組成物が開示される。この方法は、中途翻訳終止又はナンセンス変異依存mRNA分解の調節によって改善される疾患を治療若しくは予防する方法又は、それと関連する1つ以上の症状を改善する方法を包含する。 （もっと読む）

縮合１，２，４−トリアゾールの１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ１（１１βＨＳＤ１）の活性を調節するための使用及び前記化合物の医薬組成物としての使用を記載する。新規な縮合１，２，４−トリアゾール類、治療におけるその使用、前記化合物を含む医薬組成物及び医薬品の製造におけるその使用も記載する。本発明の化合物は１１βＨＳＤ１の活性のモジュレータ、より具体的には阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度が低いことが望ましい様々な医学的疾患の治療、防止及び／または予防において有用であり得る。 （もっと読む）

患者の血管内に生体吸収性の塞栓塊を配置することによって、患者の血管を、短期間で非永久的に閉塞することを含む、治療方法が、開示されている。その方法は、特に、患者の子宮動脈を閉塞することによって子宮疾患を治療するのに適している。子宮動脈の閉塞のための治療有効期間は、約０．５〜約４８時間、好ましくは約１〜約２４時間であり、多くの場合、約１〜約８時間の閉塞時間が適している。閉塞塊は、約１００〜約２０００μｍ、好ましくは約２００〜約１０００μｍの最小横寸法を有する生体吸収性の粒子である。粒子は、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、又はそれらのコポリマーによって形成されたポリマー材料、又は、乳酸とポリエチレングリコールとの膨潤性のコポリマーでもよい。塞栓材料は、生体適合性溶液として、体内部位に供給される。生体適合性溶液は、水性液体に比較的不溶である溶質と、水性液体に比較的溶解可能な溶媒と、を含んでいる。溶質が塞栓塊を形成する場所で、塞栓塊は体内腔を全部又は部分的に閉塞したり、体腔を全部又は部分的に満たす。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^２、Ｒ^３、またはＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ１−Ｃ１２アルキルオキシ等の置換基で１箇所以上置換されていてもよいＣ１−Ｃ１５アルキル等；Ｒ^５は水素原子等；Ｒ^６およびＲ^７はハロゲン原子等；Ｒ^８はＣ１−Ｃ３アルキル等；Ｒ^９は水素原子等）で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
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【課題】細胞集団（顆粒球、単核細胞、赤血球、リンパ球および血小板からなる群）の生存を拡大し増大させ治療する方法、移植用の器官の生存能を延長する方法、および生物生産を増大させる方法を提供する。
【解決手段】インターロイキン-1β-転換酵素ICE/CED-3ファミリーインヒビター（核酸、アンチセンス配列、プロテアーゼインヒビター）を用いて、細胞集団のアポトーシスを阻害する方法。これにより、細胞集団の生存を拡大または増大させることができる。 （もっと読む）

本発明は、一般に置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、ならびに置換ピラゾールおよび互変異性体の塩類を製造する方法に関する。置換ピラゾールの構造は式（I）に対応し、式中のR^3A、R^3B、R^3C、Y¹、Y²、Y³、Y⁴、およびY⁵は、明細書中に定めたものである：

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ｒＡＡＶ導入を改変する因子および方法が提供される。
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本発明は、下記式I：[式中、R³は、１〜３個のヒドロキシ基、ハロゲン原子、又は１〜３個の（C₁-C₅）-アルコキシ基から選択された基により任意に置換さえ得るC₁-C₁₀-アルキル基、任意に置換された（C₃-C₇）−シクロアルキル基、任意に置換されたヘテロシクリル基、任意に置換されたアリール基、又は他の置換基を表し、Aは、-CR⁶R⁷-CH₂-基又は-CH₂-CR⁶R⁷-基を表し、Dは、-CR⁴R⁵-CH₂-基又は-CH₂-CR⁴R⁵-基を表し、R⁴は、ヒドロキシ基、OR¹⁰基又はO(CO)R¹⁰基を表し、R⁵は、（C₁-C₅）-アルキル基又は任意には部分的に又は完全に弗素化された（C₁-C₅）-アルキル基、（C₃-C₇）シクロアルキル基、（C₁-C₈）アルキレン（C₃-C₇）シクロアルキル基、（C₂-C₈）アルキレン（C₃-C₇）シクロアルキル基、ヘテロシクリル基、（C₁-C₈）アルキレンへテロシクリル基、（C₂-C₈）アルケニレンヘテロシクリル基、アリール基、（C₁-C₈）アルキレンアリール基、（C₂-C₈）アルケニレンアリール基、（C₂-C₈）アルキニレンアリール基、又は他の置換基を表す]で表される、多置換された5Hベンゾシクロヘプテン誘導体に関する。前記他の置換基は請求項に特定される。本発明はまた、前記誘導体の生成方法、及び抗炎症剤へのそれらの使用にも関する。

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本発明は、シクロオキシゲナーゼ‐２媒介疾患に伴う状態の処置に役立つ方法および化合物に関する。とりわけ興味のある化合物は式(1)に定義されたベンゾピラン類とその類似体である。式中、Z、X、R1、R2、R3は本明細書に定義のとおりである。

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本発明は、式(I)の新規な化合物、及びc-Jun N末端キナーゼの阻害におけるそれらの使用法を提供する。本発明は、さらに、それら化合物の医療での使用法、特に、アポトーシス及び／又は炎症に関連する神経変性疾患の予防及び／又は治療における使用法を提供する。

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【課題】新規結晶形態のイミダゾール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、本質的に純粋なＮ−［（｛２−［４−（２−エチル−４，６−ジメチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル）フェニル］エチル｝アミノ）カルボニル］−４−メチルベンゼンスルホンアミド多形形態ＡおよびＢに、そしてこのような結晶形態を含有する組成物の製造方法に、ならびにこのような結晶形態の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の構造を有する化合物を提供し、さらに、その合成法、その組成物、および種々の疾患（癌、転移を含む）および障害（増加した脈管形成を含む）の処置においてそれを使用するための方法を提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_６、Ｒ_ａ〜Ｒ_ｃ、Ｑ、Ｙ_１、Ｙ_２およびｎは明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、細胞移動の阻害剤として有用であり、抗脈管形成活性を示し、そして／または抗増殖性効果を有する。従って、これらの化合物は、例えば、種々の障害（悪性腫瘍および脈管形成の増加に関連する障害を含む）の処置に有用である。
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標的タンパク質に対する特異的な結合活性を有するアミノ酸配列を好ましくは含む、少なくとも2個のマイクロタンパク質を含むポリペプチドを開示する。さらに、このようなポリペプチドをコードするポリヌクレオチド、ならびに薬学的組成物、および該ポリペプチドまたは該ポリヌクレオチドを含むキットも開示する。本明細書では、開示されたポリペプチドまたはポリヌクレオチドを投与する治療法、および第2の医学的使用も開示する。加えて本出願の開示は、開示されたポリペプチドの作製に使用可能なマイクロタンパク質内に共有結合を形成させる方法に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ−Ａ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１はヒドロキシ等；Ｒ^２は置換されていてもよい低級アルキル等；Ｒ^３は水素原子等；Ｒ^４は置換されていてもよいアリレン等；
Ｒ^５は式：
【化２】


で表わされる基；
Ｒ^６は置換されていてもよいアリール等］で示される化合物、その光学活性体、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物、およびそれらを含有するメタロプロテアーゼ阻害剤。
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