本発明は、組換えＤＮＡ技術の分野に関し、そして具体的には、組換えタンパク質の発現のためのベクターの開発に関する。異種遺伝子の真核生物細胞における発現は、ＲＮＡポリメラーゼＩＩによる転写を必要とする。ＲＮＡポリメラーゼＩＩは、プロモーターおよびエンハンサーとして知られるｃｉｓに作用する遺伝的エレメントによって駆動される。本発明は、組換えタンパク質の高レベレの発現を得るために有用な、モルモットサイトメガロウイルス前初期プロモーター／エンハンサーに由来するプロモーターを提供する。そのようなプロモーターを含む真核生物発現ベクターであって、多くの細胞型中にて、ヒトサイトメガロウイルスまたはマウスサイトメガロウイルスのエンハンサー／プロモーターエレメントから得られるものよりも増加されたレベルの発現を提供する能力を有する発現ベクターも、開示される。
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本発明は、式（Ｉ）を有するホスフィニックアミノ酸の新規な誘導体、その製造方法およびそれを含有する医薬組成物に関する。本発明によれば、Ｒ_１は、水素、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルカルボニルチオアルキルを表し、Ｒ_２は、水素、アルキルカルボニルオキシアルキル、アリールカルボニルチオアルキル、場合により置換されるアリールアルキルを表し、Ｒ_３は、場合により置換されるフェニル、インドリルを表し、その異性体、ならびにその薬学的に許容され得る塩基または酸付加塩を表す。あるいは、Ｒ_３が、ヒドロキシ基により置換されるフェニルである場合、Ｒ_１は、直鎖状もしくは分枝状（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基を表すこともでき、Ｒ_２は、直鎖状もしくは分枝状（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基を表し、その鏡像異性体およびジアステレオ異性体、その薬学的に許容され得る塩基の付加塩、ならびにその水和物および溶媒和物を表す。本発明のホスフィニックアミノ酸の新規な誘導体は、アンギオテンシン変換酵素およびエンドセリン変換酵素の両方を阻害する能力により特徴づけられる。
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【課題】自己由来の多血小板血漿組成物を用い、哺乳動物での組織の血管新生を促進するための方法及びキットを提供する。
【解決手段】上記キットは患者の血液から多血小板血漿を調製するための構成及び血管新生を必要とする領域へ投与するための構成を含む。上記方法及びキットは、腱炎、特に外側上顆炎及び足底筋膜炎の治療に有用である。
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本発明は、特定の式の縮合ピロール化合物、ならびにその薬学的に許容されうる塩およびプロドラッグに関し、ここでV₁、V₂、V₃、V₄、R₁、R₂、R₃、W₁およびW₂は明細書に記載されるとおりである。本発明の化合物は、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または上昇したレベルのサイトカインを含む他の状態を予防または治療するために使用されうる。本発明はまた、かかる障害を治療または予防するために化合物を使用する方法および該化合物を含む医薬組成物を提供する。
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【課題】 スルホン化されたアミノ酸誘導体およびそれらを含有するメタロプロテイナーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、例えばＲ^１は置換されていてもよい低級アルキル；Ｒ^２は水素；Ｒ^３は単結合；Ｒ^４は単結合；Ｒ^５は置換されていてもよい低級アルキル；ＹはＮＨＯＨまたはＯＨである）で示される化合物、その光学活性体、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの水和物であって、メタロプロテイナーゼ阻害活性を有する化合物。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉを有する新規化合物に関する：
【化1】


また、VIIa因子または他のVII因子ポリペプチド（特にその水性液体組成物）の安定化における、それらの使用に関する。
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本発明は少なくとも1つの酸化窒素増強利尿化合物、または薬学的に許容されるその塩と、任意で、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬とを含む新規の組成物およびキットについて記載する。本発明は同様に、(a) 水分過多および/または電解質滞留から生じる状態を治療する; (b) 心血管疾患を治療する; (c) 腎血管性疾患を治療する; (d) 糖尿病を治療する; (e) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (f) 内皮機能不全を治療する; (g) 内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する; (h) 肝硬変を治療する; (j) 子癇前症を治療する; (k) 骨粗鬆症を治療する; (l) 腎症を治療する; (m) 末梢血管疾患を治療する; (n) 門脈圧亢進症を治療する; (o) 中枢神経系障害を治療する; (p) 代謝症候群を治療する; (q) 性機能障害を治療する; ならびに(r) 高脂血症を治療する方法を提供する。酸化窒素増強利尿化合物は、加水分解できない結合または部分を経て炭素、酸素および/または窒素などの1つまたは複数の部位により利尿化合物に結び付けられた少なくとも1つの酸化窒素増強基を含む。 （もっと読む）

２位にヒドロキシメチル置換基またはヒドロキシエチル置換基を有する一定のイミダゾ［４，５−ｃ］環化合物、または該化合物、中間体を含有する薬学的組成物を投与することを含む、動物におけるＩＦＮ−αの生合成を優先的に誘導する方法、動物におけるＩＦＮ−αの生合成を優先的に誘導することを含む、ウイルス性疾患および新生物疾患などの疾患の治療用に、これらの化合物すなわち免疫調節剤を製造する方法、および使用する方法が開示される。
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動物において並びにウイルス性疾患及び腫瘍性疾患を含めた疾患の処置においてＩＦＮ−αの生合成を優先的に誘導するための、２位にヒドロキシメチル又はヒドロキシエチル基を、７位にアリール又はヘテロアリール基を有する特定のイミダゾキノリン類、それらの化合物を含有する薬学的組成物、中間体、並びに免疫調節剤としてこれらの化合物を調製する方法及び使用する方法が開示される。


式中、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｇ_１、Ｇ_２、及びｎは本明細書に定義する通りである。
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本発明は、ｓｇｋ１（血清および糖質コルチコイド依存性キナーゼ１）の診断用の測定のための物質の利用と、組織因子の活性阻害に関連した疾患の治療的処置のためにｓｇｋ１に影響を与えるための活性薬剤の利用と、それに関連する診断用キットとに関する。 （もっと読む）

【課題】優れたヒトc-mpl-Ba/F3細胞増殖作用、及び巨核球コロニー形成促進作用に基づく血小板増多活性を有し、血小板減少症治療に有用な2-アシルアミノチアゾール誘導体又はその製薬学的に許容される塩の製造法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される2-アシルアミノチアゾール誘導体又はその製薬学的に許容される塩の製造法。


［式中の記号は、以下の意味を示す。-R¹：低級アルキル、若しくはシクロアルキル。-A=：-N=、若しくは-CH=。-X：ハロゲン。-Y-：（ａ）-A=が-N=である場合、-NR³-。（ｂ）-A=が-CH=である場合、-O-。-R²：置換されている低級アルキル。-R³：-H、若しくは低級アルキル。あるいは、R²とR³は隣接する窒素原子と一体となって、置換されたピペリジン-1-イル；若しくはオキソ基で置換されたピペラジン-1-イル；を示してもよい。］ （もっと読む）

本発明は、脳卒中及び他の脳障害を含む虚血障害の治療における抗酸化剤として有用な、新規２，６−ジイソプロピルフェノール２，６−ジイソプロピルフェノール類似体、並びに２，６−ジイソプロピルフェノール２，６−ジイソプロピルフェノール及びその類似体の無菌で安定な医薬上許容可能な組成物を提供する。２，６−ジイソプロピルフェノール及びその類似体は、虚血障害関連のフリーラジカル損傷を防ぐことが可能な程度の薬剤の血液レベル及び脳レベルを生み出すのに効果的な投薬量にて投与される。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表わされるピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン誘導体とそれらの医薬上許容される塩は、優れたＭＡＰＫＡＰ−Ｋ２阻害活性を示す。従って、有効成分としてこの化合物を含む医薬品は、例えば炎症性障害、自己免疫性疾患、破壊性骨障害、癌および／または腫瘍成長などのプロテインキナーゼが媒介する疾患の治療または予防に有用であることが期待される。
【化１】

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エストロゲンまたはその代謝物などの性ステロイドホルモン、その誘導体、構造類似体、エストロゲン作用物質またはＳＥＲＭ又はノンフェミナイジングエストロゲン（ノンホルモナールエストロゲン）を含有する点眼剤または洗眼剤等の形態にある各種疾患の治療剤。優れた治療効果を有し、副作用の低減された、眼に適用する疾患治療剤を提供できる。
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本発明は、血液障害の診断および処置のための方法に関する。特に本発明は、血液障害の感覚に関連する組織において、正常状態、または非血液障害疾患状態における発現と比較して、および／または血液障害に適切な操作に対する応答において、９１１８、９９０、１７６６２、８１９８２、６３０、２１４７２、１７６９２、１９２９０、２１６２０、２１６８９、２８８９９、５３６５９、６４５４９、９４６５、２３５４４、７３６６、２７４１７、５７２５９、２１８４４、９４３、２０６１、５８９１、９１３７、１３９０８、１４３１０、１７６００、２５５８４、２７８２４、２８４６９、３８９４７、５３００３、９６５、５６６３９、９６６１、１６０５２、１５２１、６６６２、１３９１３、１２４０５および５０１４の遺伝子の差次的な発現を同定する。 （もっと読む）

【課題】特にＭＭＰの亢進が原因として起こる疾患（ガンの転移等）を予防または改善しうる安全性の高いＡＰ−１活性阻害剤、遺伝子発現阻害剤、および医薬組成物の提供。
【解決手段】アスコクロリン、４−Ｏ−メチルアスコクロリン、４−Ｏ−カルボキシメチルアスコクロリン、４−Ｏ−メトキシカルボニルオキシアスコクロリン、４−Ｏ−（２−エトキシカルボニルオキシ）エチルアスコクロリン、４−Ｏ−ニコチノイルアスコクロリン、アスコフラノン、４−Ｏ−メチルアスコフラノン、４−Ｏ−カルボキシメチルアスコフラノン、４−Ｏ−メトキシカルボニルオキシアスコフラノン、４−Ｏ−（２−エトキシカルボニルオキシ）エチルアスコフラノンまたは４−Ｏ−ニコチノイルアスコフラノンで示される化合物もしくは生体内でこの化合物を生じうる化合物またはその薬理学的に許容できる塩を有効成分とする、ＡＰ−１活性阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、Ｘが式（ＩＩ）の基を表し、Ｒ_３およびＲ_４が非置換、一置換、二置換または三置換フェニルを独立して表す、式（Ｉ）の化合物に関する。本発明は、前記化合物の調製方法およびカンナビノイドＣＢ１受容体拮抗薬としての適用にも関する。

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本発明は、各種の自己免疫性および炎症性の疾患もしくは状態を治療するための新規な非ステロイド系選択的糖質コルチコイド受容体調節剤として有用であり、望ましくない副作用、効力、毒性および／または代謝に関してステロイド系糖質コルチコイドリガンドに勝る長所を有する式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは水和物を包含する。医薬組成物および使用方法も含まれる。

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本発明は、ヒト細胞及びポリマー繊維の複合体を含む組成物、及び治療用途のためのそれらの使用方法に関する。かかる組成物の製造方法もまた提供する。本発明は、ポリ−β−１→４−Ｎ−アセチルグルコサミンポリマー及び保存血小板を含む組成物、並びに創傷治癒の促進及び止血実現のためのそれらの使用を包含する。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制、及び／又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_１８及びｎが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）