本発明は、環Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３が明細書中で定義されるような、式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩；その調製のための方法；これらを含有する医薬組成物；及び治療、例えばＰＩ３Ｋ酵素及び／又はｍＴＯＲキナーゼによって仲介される疾病の治療におけるその使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】哺乳類の個体の生殖系の細胞のうち少なくともいくつかの細胞の１またはそれ以上の特徴を改変する。
【解決手段】開示されるのは、哺乳類の個体の生殖系の細胞のうち少なくともいくつかの細胞の１またはそれ以上の特徴を、該細胞に核酸を導入することによって改変する方法および、該方法において使用するための核酸を含む組成物である。 （もっと読む）

本発明は非ペプチド性ＴＰＯ模倣物に関する。本発明は本発明の化合物の調製に用いられる新規な方法および中間体に関する。ヒトを含む哺乳動物の血小板減少症の治療法であって、かかる哺乳動物に有効量の選択されたベンズイミダゾール誘導体を投与することを含む方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】多数のＴ_Ｈ１ドミナントな自己免疫疾患に対し、ＩＬ−１２は重要な役割を果たしている。本発明の課題は、ＩＬ−１２、ＩＬ−２３、及び／又はＩＬ−２７の産生を下方制御する化合物であって、炎症性疾患の治療に用いられる化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、複素環式化合物、当該化合物を含有する組成物、それらを用いた方法、及びそれらを製造する方法に関する。当該化合物及び組成物は、とりわけ、ＩＬ−１２の産生及びＩＬ−１２が介在するプロセスの調整に有用である。 （もっと読む）

開示されるのは、ピラジン誘導体、それらを含有する医薬組成物、及び、不安関連障害又は感情障害のような、ＣＲＦ受容体に拮抗することによって治療が奏効又は促進され得る障害又は状態を治療するためにそれらを使用する方法である。 （もっと読む）

本発明では、ＰＥＡポリマーブレンド、およびこれから形成されるコーティングまたは埋込型用具が提供される。ＰＥＡポリマーブレンドは、ＰＥＡポリマーおよびＰＥＡと水素結合を形成できる材料で形成される。該ＰＥＡポリマーブレンドは、埋込型用具上にコーティングを形成することも可能であり、その１つの例はステントである。該コーティングは場合により生体有益材料および／または場合により生理活性剤を含むことができる。埋込型用具は、アテローム性動脈硬化、血栓症、再狭窄、出血、血管解離または血管穿孔、血管破裂、不安定プラーク、慢性の完全閉塞、跛行、静脈および人工グラフトに関する吻合部増殖、胆管閉塞症、尿管閉塞症、腫瘍性閉塞症およびこれらの組合せのうちの１種などの障害を、治療または予防するために使用できる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（ＩＩ）で表される新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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式（Ｉ）で表される新規の複素環化合物（式中、Ｒ^１、Ｄ、Ｗ、Ｔ、およびＴ’が、請求項１において示される意味を有する）は、ＳＧＫ阻害剤であって、ＳＧＫ誘導性の疾患および状態の処置のために使用され得る。そのような疾患および状態とは、糖尿病、肥満、代謝症候群（脂質代謝異常）、全身性および肺性の筋緊張亢進、心血管疾患および腎疾患、一般にあらゆる型の線維症および炎症プロセスなどである。 （もっと読む）

治療手順および／または診断手順に使用される粒子が提供される。上記粒子には、粒子全体にわたって存在する、または粒子の外部コーティングに存在するポリ［ビス（トリフルオロエトキシ）ホスファゼン］および／またはその誘導体が含まれる。また、上記粒子には、アクリルベースのポリマーのヒドロゲルを有するコアも含めることができる。また、硫酸バリウムが粒子のコアにコーティングとして加えられても、粒子のコア内に吸収されてもよい。上記粒子は、哺乳動物中の血管の少なくとも一部を閉塞することによって哺乳動物組織への血流を最小限にするため、または少なくとも１種類の粒子を局所領域と接触させることによって哺乳動物の体内の局所領域に活性物質を送達するために使用することができる。さらに、上記粒子は、経口投与のための活性物質を含む徐放処方物、哺乳動物の血流中に注入するトレーサー粒子、または超音波画像化に使用する上で有用である。 （もっと読む）

炎症および自己免疫応答などの疾患病態に対する治療薬として有用な、ｐ３８ＭＡＰキナーゼ経路の阻害剤である式（Ｉ）のイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾールの効率的な合成経路を記載する。一実施形態において、本発明は、例えば、抗癌剤およびｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤として使用できる、例えば、式Ｉおよび式Ｚの化合物などのイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール化合物調製の高収率法を提供する。別の実施形態において、例えば、式Ｉまたは式Ｚの化合物を調製する方法など、化合物を調製する本発明のいずれの方法も、該化合物の製薬的に許容できる塩類、プロドラッグ類、代謝物、類縁体または誘導体を調製するために使用できる。

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本発明は、本発明の化合物または組成物を投与することにより、ｍＲＮＡのナンセンス変異に関連する疾患を治療または予防するための方法、化合物および組成物に関する。さらに特定すると、本発明は、ｍＲＮＡのナンセンス変異に関連する未熟な翻訳終結を抑制するための方法、化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＮＳＡＩＤ、緩衝剤及びＰＰＩを含む剤形及び前記剤形を用いる各種疾患の治療方法を提供する。 （もっと読む）

プロスタグランジン媒介疾患又は病態の治療又は予防のために有用なアシルスルホンアミドペリ置換縮合二環式環状化合物を開示する。化合物は一般式（Ｉ）で表されるものである。代表例は一般式（ＩＩ）である。
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本発明は、本発明の化合物または組成物を投与することにより、ｍＲＮＡのナンセンス突然変異に関する疾患を治療または阻止するための方法、化合物および組成物に関する。より具体的には、本発明は、ｍＲＮＡのナンセンス突然変異に関する未熟な翻訳終了を抑制するための方法、化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体に関する。本発明のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン類は、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性を有し、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性に関連する疾患の予防および処置に使用できる。そのような疾患には、以下のような泌尿器疾患または障害が含まれる：膀胱下閉塞、過活動膀胱、尿失禁、排尿筋反射亢進、排尿筋不安定、膀胱容量の減少、頻繁な尿意、切迫性尿失禁、ストレス性尿失禁、膀胱の反応亢進、前立腺肥大（ＢＰＨ）、前立腺炎、頻尿、夜尿症、尿意切迫、骨盤過敏症、尿道炎、骨盤疼痛症候群、前立腺痛、膀胱炎または特発性膀胱過敏症。本発明の化合物はまた、炎症性疼痛、神経因性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、歯痛、月経前疼痛、内臓の疼痛、頭痛などを含むがこれらに限定されるわけではない、疼痛；低血圧；血友病および出血；および炎症の処置にも有用である。なぜなら、これらの疾患も、ＩＰ受容体アンタゴニストによる処置で緩和されるからである。
【化１】

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プロスタグランジン媒介疾患又は病態の治療又は予防のために有用なペリ置換縮合二環式環状化合物を開示する。
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【課題】炎症、喘息及び癌等の様々な疾患の治療に有用なキメラタンパク質治療薬の提供。
【解決手段】融合タンパク質のアミノ末端に位置し、第１のサイトカイン又は増殖因子と特異的に結合し無力化する第１の部分、及び、融合タンパク質のカルボキシル末端に位置し、特異的に、疾患部位（例えばＩＬ−１受容体を多く含む炎症部位）にしばしば多く含まれる第２のサイトカイン受容体と結合する第２の部分、を含む融合タンパク質。更に、上記第２の部分は、通常受容体アンタゴニスト（例えばＩＬ−１受容体アンタゴニスト）及びその機能的に等価な類似体である。また、融合タンパク質をコードする核酸、ベクター及び核酸を有する宿主細胞、及び関連する組成物及び炎症性疾患及び炎症と共存する適応症を標的とする方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、一般にｐ３８キナーゼ、ＴＮＦ、および／またはシクロオキシゲナーゼ活性を阻害する置換ピリミジノン化合物を対象とする。そのような置換ピリミジノンには、一般に構造が次式Ｉ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４Ａ、Ｒ^４Ｂ、Ｒ^４Ｃ、Ｒ^４Ｄ、およびＲ^４Ｅは、本明細書で規定するとおりである］に相当する化合物が含まれる。本発明はまた、そのような置換ピリミジノンの組成物（特に医薬組成物）、そのような置換ピリミジノンを合成するための中間体、そのような置換ピリミジノンの製造方法、ならびにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性、および／またはシクロオキシゲナーゼ２活性に関連する状態（通常は病的状態）の（予防を含む）治療方法も対象とする。
【化１】

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本発明は、Ｎ−｛１−［ビス（４−クロロフェニル）メチル］アゼチジン−３−イル｝−Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニル）メチルスルホンアミドを合成するための新規な方法に関する。 （もっと読む）

式Ｉに従ったアリール置換されたイミダゾキノリン化合物、化合物を含有する医薬組成物、中間体、および動物において、そしてウィルスおよび新生物をはじめとする疾患の治療において、サイトカイン生合成を誘発または阻害するための免疫調節物質としてのこれら化合物の使用法が開示される。式（Ｉ）、（式中、Ｒはアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、およびトリフルオロメチルより成る群から選択され、Ｎは０または１であり、Ｒ₃は−Ｚ−Ａｒ、−Ｚ−Ａｒ’−Ｙ−Ｒ₄、−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ₄、Ｚ−Ａｒ’−Ｒ₅、および−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｒ₅より成る群から選択され、Ａｒはアリールおよびヘテロアリールより成る群から選択され、該アリールおよびヘテロアリールは、双方が置換されていないまたは独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、メチレンジオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノより成る群から選択される１つ以上の置換基によって置換されていることができる。
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