本発明は、呼吸器疾患を処置するのに有用な薬学的化合物としての、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は請求項１で定義した通りである]の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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本発明は、イオン調節型 GluR5 受容体の選択的及び非競合アンタゴニストとして有用である新規のアリールウレイド安息香酸誘導体に関する。
その生物学的活性の故に, 本発明のアリールウレイド誘導体は、アスパラギン酸受容体又はグルタミン酸受容体のモジュレーションに応答する疾患の治療に有用であるとみなされる。
更に、本発明は本発明にしたがって使用される化合物, 並びにこの化合物を含む医薬調合物, 及びアスパラギン酸受容体又はグルタミン酸受容体のモジュレーションに応答する疾患又は障害又は病態を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

ケモカインレセプターＣＸＣＲ４に結合する化合物を、ＣＸＣＲ２ケモカインＧＲＯβの修飾型を含むＣＸＣＲ２ケモカインＧＲＯβと組み合わせて用いて動物被検体における前駆／幹細胞数を増加させる方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくは立体異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−またはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の処置に有用であり得る。その多くの実施形態において、本発明は、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生のインヒビターとして新規なクラスの化合物、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を１つ以上含む薬学的組成物、そのような化合物を１つ以上含む薬学的処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または訴を用いてＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連する１以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。

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【課題】 トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬を提供する。
【解決手段】式（１）
【化１】


［式中、ＡはＣ_２-１４アリール基を意味し、Ｂは、水素、Ｃ_１-６アルキル基、フッ素原子で置換されたＣ_１-３アルキル基又はＣ_２-１４アリール基を意味し、Ｄは、水素、Ｃ_１-６アルキル基、フッ素原子で置換されたＣ_１-３アルキル基又はＣ_２-１４アリール基を意味し、ＥはＣ_２-１４アリール基を意味する。］で表されるトロンボポエチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬又は血小板増多剤。
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本発明は、概して、一般にｐ３８キナーゼ、ＴＮＦ、および／またはシクロオキシゲナーゼ活性を阻害するトリアゾロピリジン化合物を対象とする。そのようなトリアゾロピリジンとしては、一般に式（Ｉ）の構造［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、本明細書で規定する通りである］に一致する化合物が挙げられる。本発明はまた、このようなトリアゾロピリジンの組成物（特に、医薬組成物）、このようなトリアゾロピリジンの合成中間体、このようなトリアゾロピリジンの製造方法、ならびにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性、および／またはシクロオキシゲナーゼ−２活性に関連する状態（通常は病的状態）の（予防を含む）治療方法に関する。
【化１】

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免疫系を抑制するため及び免疫関連の疾患を治療するための新規な方法が提供される。本発明の治療法には、ＦＬＴ３阻害剤化合物を、それを必要とする対象、例えば、臓器拒絶反応、骨髄移植拒絶反応、後天性免疫不全症候群、関節炎、再生不良性貧血、移植片対宿主病、グレーブス病、確立された実験的アレルギー性脳脊髄炎、多発性硬化症、狼瘡、又は神経系の疾患などを患う対象への投与が含まれる。また、ＦＬＴ３受容体の活性レベルの高いマウスの使用を含む、免疫障害疾患を治療するための治療剤をスクリーニングする方法も提供される。 （もっと読む）

式（I）の化合物、あるいはその医薬的に許容できる塩および／または溶媒和物（水和物を含む）；式（I）、ならびにTNF仲介による疾患、障害もしくは状態、またはp38仲介による疾患、障害もしくは状態、特にアレルギー性および非アレルギー性の気道疾患、殊に閉塞性または炎症性気道疾患、好ましくは慢性閉塞性肺疾患の処置における式（I）の化合物の使用。
【化１】

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本発明は、細胞間受容体に結合するおよび／もしくは細胞間受容体の活性を調節する請求項１に記載のＲ¹〜Ｒ¹⁰の定義を持つ式Ｉ、IIまたはIIIの化合物に、ならびにそのような化合物を作成しそして使用するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】薬効成分本来の効能効果を損うことなくその製剤中の濃度を向上させ且つ生体内への吸収性を改善し得るピラゾロン系製剤を提供する。
【解決手段】３−メチル−１−フェニル−２−ピラゾリン−５−オンおよび／または医薬的に許容しうる塩とシクロデキストリンおよび／またはその誘導体からなる錯体を有効成分とすることを特徴とするピラゾロン系製剤。 （もっと読む）

本発明は式ＩまたはＩＩの化合物を提供し、当該化合物は明細書中に定義されるＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、及びＲ_１０または薬学的に許容されるそれらの塩の構造を有し、炎症性疾患の原因治療に有用であり、特に、アテローム性動脈硬化、心筋梗塞、鬱血性心不全、炎症性大腸炎、関節炎、２型糖尿病及び多発性硬化や関節リウマチなどの自己免疫疾患に有用である。
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本発明は、プロテアーゼ阻害剤、特に、カテプシンＳの阻害剤として、およびアテローム性領域における多くの疾患および喘息およびアレルギー反応のような肺疾患の予防に有用な式（Ｉ）：
【化１】


で示される４−アミノ−アゼパン−３−オンに関する。
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本発明は、ボタン属、特にシャクヤクの植物体又は根の抽出物を、家畜に使用する成長促進剤の製造に使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は、N-アロイルサイクリックアミン誘導体およびその医薬としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、実質的に純粋なΔ４，５グリクロニダーゼを提供する。本発明の１つの実施形態において、実質的に純粋なΔ４，５グリクロニダーゼは、組換え的に産生されたグリクロニダーゼである。組換え発現は、１つの実施形態において発現ベクターにより達成され得る。発現ベクターは、配列番号２（必要に応じてプロモーターと作動可能に連結される）についての核酸であり得る。別の実施形態において、発現ベクターは、配列番号４についての核酸またはこれらの改変体であり得、また必要に応じてプロモーターと作動可能に連結され得る。１つの実施形態において、実質的に純粋なΔ４，５グリクロニダーゼは、発現ベクターを含有する宿主細胞を使用して産生される。別の実施形態において、実質的に純粋なΔ４，５グリクロニダーゼは、合成グリクロニダーゼである。
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エベロリムスなどの抗増殖薬とクロベタゾールなどの抗炎症薬とを有する、ドラッグデリバリーステントなどのドラッグデリバリーシステムを提供する。また、再狭窄または脆弱性プラークなどの血管障害を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規化合物


（式中、種々の置換基の意味は明細書に開示したとおりである。）。これらの化合物はｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。
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【解決すべき課題】
神経状態の治療に効果的な新規な物質を開発すること。
【解決手段】
本発明は、神経状態、とりわけ神経変性アミロイド症などの神経変性状態を治療、回復、及び／又は予防する方法に関する。本方法は式（Ｉ）の化合物を、それらを必要とする被験者に効果的な量を投与する工程を含む。上記神経変性状態は、散発性若しくは家族性のアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、白内障、パーキンソン病、クロイツフェルト・ヤコブ病と「狂牛病」に関連するその新種、ハンチントン病、レービ小体型痴呆、多系統萎縮症、ハレルフォルデン・スパッツ病、びまん性レービ小体病、致死性家族性不眠症、ゲルストマン・シュトロイスラー・シャインカー病、又はオランダ型遺伝性アミロイド性脳出血であることが好ましい。本発明はまた、式（ＩＩ）の化合物とその調製法をも提供する。
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式(１)：
【化１】


の化合物、医薬上許容される塩、溶媒和物およびin vivoで加水分解可能なエステルは医薬として、特にケモカインレセプター(特にＣＸＣＲ２)活性のモジュレーターとしての活性を有し、過剰な、または調節されないケモカインの生産によって悪化する、または引き起こされるヒトおよびヒト以外の動物の症状／疾病の処置(治療または予防)に用い得る。
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本発明は、脈管形成および関連疾患、例えば癌を治療するために有用なクラスの化合物（これらの医薬的に許容される誘導体を含む）を提供する。 （もっと読む）