一般式（Ｉ）で表されるビシクロ置換ピラゾロン−アゾ誘導体の製薬学的に許容される塩、その製造方法、それを含有する医薬組成物、及び治療薬としての、特にトロンボポエチン（TPO）模倣薬及びトロンボポエチン受容体アゴニストとしてのその使用に関する。一般式（Ｉ）の置換基の定義は、明細書において定義されたものと同一である。


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【課題】本発明は、ＡＤＡＭ８の機能を抑制する化合物を有効成分として含有する、止血剤を提供することを課題とする。また、本発明はＡＤＡＭ８の機能を亢進する化合物を有効成分として含有する、血液凝固阻止剤の提供を課題とする。
【解決手段】本発明者らは、ＡＤＡＭ８の発現抑制により血液循環が阻害され、血栓形成にいたることを、生きた個体を用いて証明し、この分子が血液循環を促進し、血栓形成を阻害する活性を有することを見出した。さらに、ＡＤＡＭ８が、血液凝固や血液細胞の移動に関わる糖蛋白質ＰＳＧＬ−１に対し、セレクチンへの結合部位を消失させる限定的分解活性をもつプロテアーゼとして機能することを明らかにした。 （もっと読む）

本発明は、化合物、その調製法、それを含む薬学的組成物、および治療におけるその使用を記載する。 （もっと読む）

本発明は、肌または皮膚の反応を低減するための、ある量のアドレナリン受容体アゴニストα-1またはα-2、好ましくはブリモニジンとして知られている製品の、充填剤、好ましくはヒアルロン酸との組み合わせを提供する。 （もっと読む）

本発明は、損傷性前庭障害の治療に使用するための、セロトニン５−ＨＴ３受容体拮抗薬またはセロトニン５−ＨＴ３受容体の遺伝子発現の阻害剤に関する。 （もっと読む）

【課題】エンドセリン-1放出の刺激、血管収縮及び破裂した血管からの血液流出の減少よりなる群から選択される少なくとも1以上の一過性で局所性の生理学的応答を達成するための医薬の提供。
【解決手段】β-１→4コンフォメーションで共有結合した50〜150,000個のN-アセチルグルコサミン単糖を含んでなり、前記ポリマーが10,000ダルトン〜30 x 106ダルトンの分子量を有するポリ-β-1→4-N-アセチルグルコサミンポリマー。 （もっと読む）

【課題】３−シアノフェニルアラニン誘導体を用いる、薬学的に活性なウロキナーゼインヒビターであるエナンチオマーとして純粋な３−アミジノフェニルアラニン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】３−ヒドロキシアミジノ−及び３−アミドラゾノ−フェニルアラニン誘導体又はそれらのアセチル化誘導体を穏和な条件（Ｈ_２又はギ酸アンモニウム、Ｐｄ／Ｃ（約１０％）、エタノール／水、周囲温度、常圧、又はＨ_２、Ｐｄ／Ｃ、ＡｃＯＨ又はＨＣｌ／エタノール、１〜３bar）下で還元し、３−アミジノフェニルアラニン誘導体を９９．９％までのエナンチオマー純度で製造する方法。 （もっと読む）

縮合二環式ヘテロアリール部分を２つ有する式（Ｉ）の化合物、及びこれらの製薬学的組成物、並びにこれらの化合物及び製薬学的組成物を、ロイコトリエンＡ₄加水分解酵素（ＬＴＡ₄Ｈ）モジュレーターとして用い、ＬＴＡ₄Ｈにより介在される疾患、障害及び状態を処置するための方法。
【化１】

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治療を必要とするヒトにおいて血小板減少症を治療する方法が発明される。該方法は、治療有効量のペプチドまたは非ペプチドのＴＰＯ受容体アゴニストと、単一または複数の抗凝固剤と、任意にさらに活性成分とを、かかるヒトにｉｎ ｖｉｖｏで投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】動脈性炎症、関節炎、または心血管疾患が治療または予防に使用できる化合物と該化合物による治療方法の提供。
【解決手段】15-ヒドロキシエイコサペンタエン酸、18-ヒドロキシエイコサペンタエン酸、5,12,18-ヒドロキシエイコサペンタエン酸、および下式の化合物。


（式中、Ｒ、Ｐは水素） （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、出血の増悪を引き起こす原因因子を同定し、出血の増悪のリスクを有する患者を迅速且つ容易に特定できるシステムを構築することである。
【解決手段】本発明は、試料中の口腔細菌のタンパク質抗原であるＰＡおよび／またはコラーゲン結合タンパク質であるＣＢＰを検出することを含み、ＰＡが検出されないことおよび／またはＣＢＰが検出されることにより、出血増悪口腔細菌の検出および／または出血増悪の危険性が高い対象のスクリーニングおよび／または対象における出血増悪の危険性の判定を行う方法、ならびにかかる方法に用いるための検出試薬およびキットを提供する。 （もっと読む）

ＣＩＲＰ阻害剤を含む医薬組成物を開示する。炎症性状態に罹患している被験対象を処置する方法であって、前記被験対象にＣＩＲＰ阻害剤を投与することを含む方法も本明細書に記載する。 （もっと読む）

本発明は、６−（３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）−２−フェニル−ピリミジン誘導体、並びにヒト及び他の哺乳動物の末梢血管、内臓、肝及び腎血管、心臓血管及び脳血管の疾患又は血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療及び／又は予防における、Ｐ２Ｙ_１２受容体拮抗剤としての、それらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明はキナーゼ阻害剤として有用なプリン化合物に関する。前記化合物は構造（Ｉ）を有するか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
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患者における１つ以上の出血性または潜在的に出血性の血管を診断する工程と、当該患者に、血管閉塞化合物を含む治療有効量の組成物を約０．１％〜約４５％の濃度で投与する工程と、を含む出血の治療方法が提供される。当該血管閉塞化合物は、親水特性を有するポリマー（ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）等）を含んでいてもよい。当該組成物はまた、当該血管閉塞剤とイオン結合を形成できる１つ以上の活性剤（血流修飾因子等）を含んでいてもよい。 （もっと読む）

【課題】実質的に、細胞システムの生理学的状態を維持し得、かつ実質的に構造増殖を可能にする、インビトロにおける増殖方法、および／またはインビボにおける再生方法の提供。
【解決手段】皮膚の創傷の局所的処置のための薬剤の製造のためのエリスロポエチン（ＥＰＯ）の使用であって、該処置は、創傷床を機械的に挫滅組織切除すること、およびＥＰＯを塩化カルシウムによって開始されるポリマー化によって生成した血餅に組み込むこと、および該ＥＰＯの創傷への局所的な遅延放出によるものである、使用。 （もっと読む）

本発明は、式１の化合物を調製する方法を提供し、この方法は、カップリング剤の存在下で式２のカルボン酸を式３のアニリンとカップリングさせるステップを含む。さらに別の態様では、本発明は、本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物を提供する。さらなる態様では、本発明は、本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物を含む医薬組成物を提供する。さらに他の態様では、本発明は、生物学的試料においてＣＦＴＲ活性をモジュレートする方法を提供し、この方法は、前記生物学的試料を本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物と接触させるステップを含む。

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本出願は、Ｂｔｋを阻害する、一般式（Ａ）［式中、変数Ｚ^＊は本明細書で記載のとおりに定義される］の化合物を開示する。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋの活性を調節し、過剰なＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチなどの、異常Ｂ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。更に開示されているのは、式（Ａ）の化合物及び少なくとも１つの担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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【課題】トランスグルタミナーゼにより形成される異常架橋を有する蛋白質で引き起こされる疾患の予防または治療薬の提供。
【解決手段】下記式で代表されるアクリロイル基を有する化合物、


下記式で代表されるカルボニル基を有する化合物、または


下記式で代表される水酸基を有する化合物、


などのケトンまたはアルコールを有する化合物。 （もっと読む）

本発明は、特に、グリア細胞由来神経栄養因子(GDNF)の天然アンチセンスポリヌクレオチドを対象とする、グリア細胞由来神経栄養因子(GDNF)の発現及び／または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、また、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、及びGDNFの発現に関連する疾病及び疾患の治療におけるそれらの使用にも関する。
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