Fターム[4C086ZA53]の内容
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Fターム[4C086ZA53]に分類される特許
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Δ4,5グリクロニダーゼおよびその使用
【課題】実質的に純粋な新規のΔ4,5グリクロニダーゼを提供する。
【解決手段】実質的に純粋なΔ4,5グリクロニダーゼは、組換え的に産生されたグリクロニダーゼである。組換え発現は、発現ベクターにより達成される。発現ベクターは、特定の配列(必要に応じてプロモーターと作動可能に連結される)についての核酸である。発現ベクターは、特定の配列についての核酸またはこれらの改変体であり、また必要に応じてプロモーターと作動可能に連結される。
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塩基の形態のチエノピリジン族の抗血小板剤を含有する経口組成物
本発明は、クロピドグレルやチクロピジンなどの抗血小板剤を含有する非溶血性組成物であって、前記組成物は、抗血小板剤が塩基の形態である点および該組成物が少なくとも1種の親水性非イオン性界面活性剤を含有する点で特徴付けられる非溶血性組成物に関する。本発明はまた、ガレノス形態、そのような組成物の調製方法、その治療的使用、特に、溶血および/または胃腸酸性と関係する所望でない作用を患う患者のための治療的使用に関する。 (もっと読む)
炎症性および線維性疾患を治療するための化合物および方法
開示されているのは、炎症性疾患および線維性疾患を治療するための化合物および方法であり、活性化合物によりストレス活性化プロテインキナーゼ(SAPK)を調整する方法を含み、活性化合物は、p38MAPKの阻害のために低効力を示し;接触させることは、化合物によるp38MAPKの阻害に対して低いパーセンテージの阻害濃度であるSAPK調整濃度で行われる。開示されているのはまた、ストレス活性化プロテインキナーゼ(SAPK)系を調整するために有用である、ピルフェニドンの誘導体および類似体である。 (もっと読む)
PI3キナーゼの阻害剤としてのベンズピラゾール誘導体
本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式(I)の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、PI3-キナーゼ活性の阻害剤である。
【化1】
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セリンプロテアーゼ阻害剤
【課題】人に於いて、ペプチド系プロテアーゼ阻害剤吸収の増加に起因する,増加した特定のプロテアーゼ活性によるコントロールされていない組織損傷及び炎症を発生させることがある。このため、特定のプロテアーゼ阻害剤は治療における高い可能性を有している。特定のセリンプロテアーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】4つのシステインを有するドメイン持ち、かつ、第1と第2システインの間に0から20のアミノ酸配列が存在するとことにより特徴づけられるセリンプロティアーゼ阻害剤、又は、6つのシステインを有するドメインを持ち、かつ、第1と第2システインの間に7から20のアミノ酸配列が存在するセリンプロティアーゼ阻害剤。
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P38のイソキノリンインヒビター
【課題】p38の活性化と関連する種々の状態を処置するのに有用である、p38の新しい強力なインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、細胞増殖、細胞死および細胞外刺激に対する反応に関与する哺乳動物のプロテインキナーゼである、p38のインヒビターに関する。本発明はまた、これらのインヒビターを生成するための方法に関する。本発明はまた、本発明のインヒビターを含む薬学的組成物、および種々の障害の処置および予防においてこれらの組成物を利用する方法を提供する。
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フェニルまたはピリジニル置換インダゾール誘導体
式Ia
の化合物:
本発明は、新規インダゾリル誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、かかる新規誘導体の製造方法および医薬としてのかかる誘導体の使用に関する。
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アミン化合物
【課題】免疫応答抑制活性を示し、副作用が低減された化合物であって、例えば、全身性エリテマトーデス、慢性リウマチ様関節炎、I型糖尿病、炎症性腸疾患、胆汁性肝硬変、ブドウ膜炎、多発性硬化症、又は他の障害を含む広範囲の様々な自己免疫疾患、或いは慢性炎症性疾患、又はガン、リンパ腫若しくは白血病、或いは臓器又は組織の移植に対する抵抗性若しくは移植拒絶を防止又は処置するための化学療法において有用な化合物を提供する。
【解決手段】S1P1/Edg1受容体アゴニスト作用を有する新規アミン化合物、その可能な立体異性体若しくはラセミ体、或いはそれらの薬理学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、又はこれらのプロドラッグが提供される。
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CMDを用いたキトサン微粒子の作製方法
【課題】安定性、生体適合性、滅菌耐性に優れたキトサン微粒子を製造にする技術を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明によれば、キトサン−カルボキシメチルデキストラン微粒子の製造方法であって、カルボキシメチルデキストラン溶液にキトサン溶液を混入しキトサン−カルボキシメチルデキストラン微粒子を形成させる工程を含む方法を提供する。
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タンパク質キナーゼの阻害剤
本発明は、sykおよび/またはJAKキナーゼの阻害剤である式(I)−(II)
で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩、エステルおよびプロドラッグに関する。本発明はさらに、かかる化合物の製造に用いる中間体、かかる化合物の製造、かかる化合物を含有する医薬組成物、sykおよび/またはJAKキナーゼ活性を阻害する方法、血小板凝集を阻害する方法、および望ましくない血栓形成や非ホジキンリンパ腫等のsykおよび/またはJAKキナーゼ活性が少なくとも部分的に介在する様々な状態を予防または治療する方法、に関する。
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止血材
本発明は、キャリア層と、少なくとも1つの止血剤を微粒子、顆粒、粉末、フレーク又は短繊維の形態で備えている創傷接触用材料とを備える止血材に関するものである。このような止血材は、例えば、ヒト又は動物における生理学的標的部位の出血を低減又は止めるのに有用であり、医療処置中の出血を止めるのに使用することもできる。
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改変された第VII因子ポリペプチドおよびその使用
改変第VII因子ポリペプチドおよびその使用が提供される。そのような改変FVIIポリペプチドは、第VIIa因子および第VII因子の他の形態を含む。改変FVIIポリペプチドの中で、変化した活性、典型的には、増加した凝血促進活性を含む、変化した凝血促進活性を有するものが提供される。したがって、そのような改変ポリペプチドは、治療薬である。
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止血剤、血液凝固剤の塗布方法、血液凝固剤の基剤
【課題】流血している開いた傷口または体液が流出している傷口に直接塗布する直前に水性媒体と混合して流出中の血液および体液が凝固するのを促進し、治癒を早めることのできる方法を提供する。
【解決手段】A.血液または水性媒体の存在下で水和して多価の金属イオンを生成させることのできる実質的に無水の鉄(VI)オキシ酸塩を、傷口から流出する血液と混合するステップと、B.ステップAで得られるこの混合物を、血液が十分に凝固して傷口から実質的にこれ以上出血しなくなるのに十分な時間にわたって、この傷口に当てておくステップを含む方法。
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CFTRモジュレーターとしてのピリジル誘導体
ABCトランスポーターは、このトランスポーターの欠損、標的細胞からの薬物輸送の防止、およびABCトランスポーター活性の調節が有利であり得る他の疾患への介入に関連する疾患の処置のための重要な潜在的薬物標的を提示する。本発明は、式(I)
のATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメント(嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンスレギュレーター(「CFTR」)が挙げられる)のモジュレーター、これらの組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーターを使用して、ABCトランスポーター媒介疾患を処置する方法に関する。
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生体吸収性に優れたヘスペレチン組成物
【課題】ヘスペレチンの生体吸収性が改善され、経口摂取する上で好適なヘスペレチン組成物を提供する。
【解決手段】本発明のヘスペレチン組成物は、酵素処理ヘスペリジンとヘスペレチンとを含有することにより、ヘスペレチンの生体吸収性に優れていることを特徴とする。上記酵素処理ヘスペリジンは、α−グルコシルヘスペリジンと、ヘスペリジンもしくは7−グルコシルヘスペレチンのいずれか一方ないし両方とからなる混合物であることが好ましい。また、本発明のヘスペレチン組成物は、上記酵素処理ヘスペリジン100重量部に対し、上記ヘスペレチンを1〜15重量部の割合で含有することが好ましい。
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感熱性ポリマーの加熱による局所塞栓
温熱療法における正確さは、温度が体温より高く上昇される場合にゲル化する可逆ゲル化ポリマー組成物を提供することにより得られる。この組成物は、温熱療法の始めに、治療される組織の血液供給中に注入される。加熱により生じる温度上昇は組成物をゲル化し、治療中の領域における血流を一時的に遮断する。これは、治療の予測可能性および安定性を改善する。加熱の停止により、組成物は液化し、一時的な塞栓が除去される。局所加熱の使用はまた、加熱自体が治療効果を有しない場合でも、柔らかい器官からの腫瘍等の除去を促進し得る。
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薬物のモジュレータ
【課題】核酸リガンドの生物活性は、インビボにおいて所望の生物学的作用を生むように制御(すなわち促進または阻害)する方法の提供。
【解決手段】核酸リガンドの投与を受ける患者に該核酸リガンドに結合するモジュレータを投与することを含み、該投与は、該モジュレータが該核酸リガンドに結合すると標的分子に対する該核酸リガンドのアフィニティーが変化するような条件下で行う、患者における標的分子に対する核酸リガンドのアフィニティーを変化させる方法。該モジュレータは、患者の病状の進行、および最適な治療をいかに達成するかという医師の判断などさまざまな要因に基づき、必要に応じてリアルタイムで投与することができ、核酸リガンド療法の治療単位において制御可能な治療法である。
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カスパーゼインヒビターおよびそれらの使用
【課題】細胞のアポトーシスおよび炎症を媒介するカスパーゼを阻害する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物を提供する:ここで、Zは酸素または硫黄であり;R1は、水素、−CHN2、−R、−CH2OR、−CH2SR、または−CH2Yであり;Yは、電気陰性の脱離基であり;R2は、CO2H、CH2CO2H、またはそれらのエステル、アミドもしくはアイソスターであり;R3、R4、RおよびR5は、明細書に記載されるとおりである。この化合物は、アポトーシスおよびIL−1β分泌の有効なインヒビターである。
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ポリ(ADPリボース)ポリメラーゼ(PARP)のベンズオキサゾールカルボキサミド阻害剤
式(I)、又は式(II)に記載した構造を有する化合物:式(I)式(II)式中変数Y、R1、R2、R3、及びR4は、本明細書で定義したとおりである。ポリ(ADPリボース)ポリメラーゼ活性の阻害剤が本明細書に提供される。また、本明細書に記述した少なくとも1つの化合物を含む医薬組成物、及びPARP活性の阻害によって寛解される疾患、障害、及び状態を治療するための本明細書に記述した化合物、又は医薬組成物の使用が本明細書に記述される。
【化1】
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PAR1阻害剤としてのトリアゾリウム塩、その製造、及び薬剤としての使用
本発明は、抗血栓活性を有し、そして特にプロテアーゼ活性化受容体1(PAR1)を阻害する式(I)
【化1】
の新規化合物、その製造方法、及び薬剤としてのその使用に関する。
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