【解決手段】 エアロゾル化に適するニトライト、亜硝酸塩またはニトライト若しくは一酸化窒素生産性化合物の製剤、ならびに肺動脈性高血圧、鼻腔内若しくは肺細菌感染症の治療のための、または移植に関係する心臓、脳および臓器の虚血性再潅流傷害を治療若しくは予防するための、ニトライト、亜硝酸塩またはニトライト若しくは一酸化窒素供与性化合物のエアロゾル投与のためのそのような製剤の使用を本明細書に開示する。詳細には、前記適応症のために特別に調合され、呼吸器管に送達される吸入ニトライト、亜硝酸塩またはニトライト若しくは一酸化窒素供与性化合物を記載する。組成物は、本明細書に記載するすべての製剤、キット、および装置の組み合わせを含む。方法は、記載する組成物についての吸入手順および生産のための製造プロセスおよび使用を含む。
（もっと読む）

本発明は、一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。詳細には、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の治療または予防に有用である。また、本明細書に記載の化合物、その合成で使用する中間体、その医薬組成物の調製方法、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を治療または予防する方法も提供する。上記疾患、状態、および／または障害としては、偏頭痛、関節痛、虚血心筋から生じる心臓痛、急性痛、慢性痛、神経因性疼痛、術後疼痛、神経痛（たとえばヘルペス後神経痛または三叉神経痛）による疼痛、糖尿病性ニューロパシーによる疼痛、歯痛、および癌性疼痛、炎症性の疼痛状態（たとえば関節炎および変形性関節症）が挙げられる。

（もっと読む）

【課題】新規キナゾリノン誘導体、その製造方法、医薬としてのその使用、およびそれらを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｉ：


の新規キナゾリノン誘導体、その製造方法を開示する。更に当該化合物を含有する医薬組成物はカンナビノイド受容体活性化が関与するとされる疾患の処置、予防に使用される。疾患としては緑内障並びに視神経の変性疾患、慢性疼痛、骨関節炎などがあげられる。 （もっと読む）

本発明は、(20R)-23,23-ジフルオロ-2-メチレン-19-ノル-ビスホモプレグナカルシフェロール-ビタミンD類縁体、特に(20R)-23,23-ジフルオロ-1α-ヒドロキシ-2-メチレン-19-ノル-ビスホモプレグナカルシフェロール、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止およびそれらの単球への分化誘導において顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌のような皮膚状態と同様に乾癬のような皮膚疾患の治療のための使用を証明する。本化合物はカルシウム血症活性を有するとしてもわずかであり、したがって腎性骨ジストロフィーと同様に、ヒトの自己免疫性障害または炎症性疾患の治療に使用できる。本化合物は肥満症の治療もしくは予防にも使用できる。
（もっと読む）

本発明は、抗ガン及び／又抗炎症活性を有し、より具体的には、ＭＥＫキナーゼ活性を阻害する、イミダゾピリジン式Ｉのイミダゾピリジンに関する。本発明は、異常な細胞成長を阻害するため又は過剰増殖性障害を治療するため、又はほ乳類における炎症性疾患を治療するために有用な、組成物及び方法を提供する。本発明はまた、ほ乳類細胞、又は付随する病状のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は治療のための化合物の使用の方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、2-メチレン-(20S,25S)-19,26-ジノル-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20S,25S)-19,26-ジノル-1α,25-ジヒドロキシビタミンD₃、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖阻止およびそれらの単球への分化誘導において顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌のような皮膚状態と同様に乾癬のような皮膚疾患の治療のための使用を証明する。本化合物はカルシウム血症活性を有するとしてもわずかであり、したがって腎性骨ジストロフィーと同様に、ヒトの自己免疫性障害または炎症性疾患の治療に使用できる。本化合物は肥満症の治療もしくは予防にも使用できる。 （もっと読む）

本発明は、一般構造式（ＶＩＩ）［Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、互いに独立に選択され、本明細書に定義されている通りである］を有する式（ＶＩＩ）の化合物およびその１１−ケト類似体、ならびに前記化合物および前記１１−ケト類似体の医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体および異性体を提供する。また、医薬組成物、製造方法、ならびに広範な免疫、自己免疫および炎症の疾患および状態の治療ならびに予防に当該化合物を使用する方法を提供する。本発明の新規な化合物は、予想外に低い全身的活性を有すると共に、有用な薬理学的活性を有する。したがって、本発明の化合物は、副作用プロファイルが劣った公知のグルココルチコイドに代わるより安全な代替物を提示する。

（もっと読む）

本発明は、新規な、式（Ｉ）の置換オキシインドール誘導体、前記誘導体を含有する医薬剤、およびバソプレシン依存性疾病の治療のためのこれらの使用に関する。

（もっと読む）

ヒトおよび非ヒト動物における線維症、ならびに線維症性疾患、線維症性障害、および線維症性状態を治療するための組成物、物品、デバイス、および方法。１もしくは複数の抗コネキシンペプチドまたは抗コネキシンペプチド模倣剤を単独で、あるいは１もしくは複数のギャップジャンクション改変剤および／または１もしくは複数の抗コネキシンポリヌクレオチドとの組合せで投与する工程を含む、線維症、ならびに線維症性疾患、線維症性障害、および線維症性状態を予防するそして／または治療するための、本発明の組成物および方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】水中での改良された溶解性を有するナノ粒子状複素環式アミド誘導体及び好ましくはザフィルルカスト・ナノ粒子を含む組成物の提供。
【解決手段】ナノ粒子は約２，０００ｎｍ未満の有効平均粒度を有して、喘息の治療に有用である。喘息の治療のために作用中に薬物をパルス式又は二峰式にデリバリーする、有効成分を含む多粒子状調節放出組成物。制御放出組成物は、即時放出構成要素と調節放出構成要素を含む。即時放出構成要素は複素環式アミド誘導体、好ましくはザフィルルカスト粒子の第１集団を含み、調節放出構成要素は複素環式アミド誘導体、好ましくはザフィルルカスト・ナノ粒子の第２集団を含み、制御放出構成要素では、即時放出構成要素と調節放出構成要素との組み合わせが作用中に有効成分をパルス式又は二峰式にデリバリーする。複素環式アミド誘導体は、侵食、拡散又は浸透制御放出系中の多粒子状粒子から放出されうる。 （もっと読む）

【課題】ヒトの炎症及び自己免疫疾患、また肺又は呼吸気管炎症の処理において有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式（I）等：［式中、R¹,R²,R³,R⁴及びR⁵はアリール基等を表す］で表されるリポキシンA₄類似体類。
（もっと読む）

本発明は、2-メチレン-(20S,25R)-19,26-ジノル-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20S,25R)-19,26-ジノル-1α,25-ジヒドロキシビタミンD₃、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖阻止およびそれらの単球への分化誘導において顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌のような皮膚状態と同様に乾癬のような皮膚疾患の治療のための使用を証明する。本化合物はカルシウム血症活性を有するとしてもわずかであり、したがって腎性骨ジストロフィーと同様に、ヒトの自己免疫性障害または炎症性疾患の治療に使用できる。本化合物は肥満症の治療もしくは予防にも使用できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ_１−Ｒ_４は明細書に定義され、医薬の実施におけるそれらの使用、それらの医薬製剤、医薬診断におけるそれらの使用、およびそれらの調製に関する。また、本発明の第１の態様の範囲内において、式（Ｉ）の化合物は、１つ以上の放射性標識部分または非放射性標識部分を有し、その標識部分は、必要に応じて、１つ以上のスペーサー部分を介して化合物に結合されている、化合物ならびにその塩、溶媒和物および水和物である。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、2-メチレン-20-メチル-19,24,25,26,27-ペンタノル-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-20-メチル-1α-ヒドロキシ-19,24,25,26,27-ペンタノル-ビタミンD₃、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖阻止およびそれらの単球への分化誘導において活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌のような皮膚状態と同様に乾癬のような皮膚疾患の治療のための使用を証明する。本化合物はカルシウム血症活性を有するとしてもわずかであり、したがって腎性骨ジストロフィーと同様に、ヒトの自己免疫性障害または炎症性疾患の治療に使用できる。本化合物は肥満症の治療もしくは予防にも使用できる。 （もっと読む）

【課題】診断および治療において利点を有する新規のポリペプチドおよびこれをコードする核酸分子及びベクター、宿主細胞、抗体、ＦＧＦ様ポリペプチドを生産する方法、ＦＧＦ様ポリペプチドに関連した疾患の診断及び処置のための方法を提供する。
【解決手段】単離された核酸分子であって、以下：（ａ）特定のヌクレオチド配列；（ｂ）ＡＴＣＣ受託番号ＰＴＡ−６２６におけるＤＮＡ挿入物のヌクレオチド配列；（ｃ）特定のポリペプチドをコードするヌクレオチド配列；（ｄ）中程度または高度にストリンジェントな条件下で（ａ）〜（ｃ）のいずれかの相補体にハイブリダイズするヌクレオチド配列；および（ｅ）（ａ）〜（ｃ）のいずれかに相補的なヌクレオチド配列、からなる群より選択されるヌクレオチド配列を含む、単離された核酸分子。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または緩和される状態または障害の治療に有用である。また、式（Ｉ）の化合物の医薬組成物、かかる化合物および組成物の使用方法、ならびに化合物の調製方法が開示される。

（もっと読む）

本発明は、予想外に高レベルのFAAH(脂肪酸アミド加水分解酵素)の阻害をもつ5-O-置換3-N-フェニル-1,3,4-オキサジアゾロン構造単位をもつ化合物に関する。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、一般構造（Ｉ）［Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、互いに独立に選択され、本明細書に定義されている通りである］を有する式（Ｉ）の化合物、および前記化合物の医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体または異性体を提供する。本発明は、また、本明細書に定義されている式ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶおよびＶＩの化合物（ならびに塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体および異性体）を提供する。また、医薬組成物、製造方法、ならびに広範な免疫疾患および状態、自己免疫疾患および状態および炎症疾患および状態の治療および予防に当該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた癌又は痛みに対する治療用医薬品を提供する。
【解決手段】(１Ｒ)−１−［(｛(２Ｒ)−２−アミノ−３−［(８Ｓ)−８−(シクロヘキシルメチル)−２−フェニル−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７(８Ｈ)−イル］−３−オキソプロピル｝ジチオ)メチル］−２−［(８Ｓ)−８−(シクロヘキシルメチル)−２−フェニル−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７(８Ｈ)−イル］−２−オキソエチルアミン、又はその医薬的に適用可能な塩である化合物。 （もっと読む）

【課題】ＴＮＦの産生を効果的に阻害し、かつサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼを効果的に阻害する医薬製剤の提供。
【解決手段】下記（Ｉ）で表される化合物であって、下記式（ｉ）が約１０〜約１３の環メンバーからなる二環系を表し、この場合環（ｉｉ）はイミダゾリル、ピロリル、ピロリニル、もしくはピラゾリル等を含むアザヘテロサイクルであり、そして環（ｉｉｉ）はアザヘテロアリール環、もしくは場合によってはハロ置換されるベンゼン環を表す、化合物を有効成分とする医薬製剤。
（もっと読む）