本願は、特に紅斑性狼瘡の処置に有用な、スフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）に対して活性な式（Ｉ）のオキサジアゾールに基づく化合物を開示する。Ａはフェニルまたは５員もしくは６員のヘテロアリール環であり；Ｂは下式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）の１つから選択される。

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本発明はPPARデルタまたはPPARデルタおよびPPARガンマアゴニスト活性を示す環状N−[1,3,4]−チアジアゾール−2−イル−ベンゼンスルホンアミド、並びにそれらの生理学的に許容される塩および生理学的に機能性の誘導体に関する。式Ｉ
【化１】


（式中、それぞれの基は定義された通りである）の化合物およびそれらの生理学的に許容される塩、並びにそれらの製造法が開示されている。本化合物は脂肪酸代謝障害およびグルコース利用障害、並びにインシュリン抵抗性が関与する疾患；中枢および末梢神経系の脱髄障害および他の神経変性疾患の治療および／または予防に適している。
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本発明は、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｘが請求項１に記載の意味を有する構造式（Ｉ）の化合物に関する。この化合物は、例えば多発性硬化症などの自己免疫疾患の治療において有用である。
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本開示は、呼吸器合胞体ウイルス（ＲＳＶ）感染を処置および／または防止するための免疫原性組成物（例えばワクチン）を含んでなる、組換えＲＳＶ抗原並びにその製造方法および使用方法を提供する。
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この発明は、新規な４−（４−シアノ−２−チオアリール）ジヒドロピリミジン−２−オン誘導体、その製造方法、疾患の処置および／または予防のための単独または組み合わせての使用、および／また、疾患の処置および／または予防のための、特に肺および心臓血管系の疾患の処置および／または予防する医薬の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ａｒは、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリール基（ここで、アリール及びヘテロアリール基は、１つ以上の置換基Ｒ^２により置換されていてもよい）であり；Ｒ^２は、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、ニトロ、ＮＲ’Ｒ”、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、フェニル、ＮＨ−フェニル又はヘテロアリール（ここでフェニル及びヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいは低級アルキル又はハロゲンから選択される１つ以上の置換基で置換されている）であり；Ｒ’／Ｒ”は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^１は、水素又は低級アルキルであり；Ｈｅｔは、非置換であるか、又はＲ^３から選択される１つ以上の置換基で置換されているヘテロアリール基であり；Ｒ^３は、ヒドロキシ、ハロゲン、＝Ｏ、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、フェニル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ニトロ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；ｎは、１又は２である］の化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式Ｉの化合物が、オレキシン受容体アンタゴニストであり、関連化合物が、睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害、又は神経系疾患に関連する睡眠障害の処置において有用でありうることが見出された。
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本発明は、式（Ｉ）の新規なオキサジアゾール誘導体またはその薬学上許容される塩に関する。式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学上許容される塩は、Ｓ１Ｐ１受容体により媒介される症状または障害の処置に用いられる。特に、式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学上許容される塩は、多発性硬化症、自己免疫疾患、慢性炎症疾患、喘息、炎症性神経障害、関節炎、移植、クローン病、潰瘍性大腸炎、紅斑性狼瘡(lupus erythematosis)、乾癬、虚血再潅流傷害、固形腫瘍および腫瘍転移、脈管形成に関連する疾患、血管疾患、疼痛症状、急性ウイルス性疾患、炎症性腸症状、インスリン依存性および非インスリン依存性糖尿病の処置に用いられる。

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本発明は、アンドロゲン受容体に結合し、および/またはアンドロゲン受容体の活性を調節する化合物;ならびに、そのような化合物の製造および使用方法を提供する。また、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような組成物の製造および使用方法も提供する。
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下記式


（上式中、W、X、X’、Y、V、V’、A、B及びRは明細書中に記載されるとおりである）の化合物、医薬上許容される塩、エステル及びそれらのエナンチオマー、そのような化合物の製造方法及びその使用方法を提供する。この化合物は抗増殖剤、特に抗癌剤としての有用性がある。 （もっと読む）

本願は、特に紅斑性狼瘡の処置に有用な、スフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）に対して活性な式（Ｉ）のオキサジアゾールに基づく化合物を開示する。Ａはフェニルまたは５員もしくは６員のヘテロアリール環であり；Ｒ_１は、ハロゲン、Ｃ_{（１−３）}アルコキシ、Ｃ_{（１−３）}フルオロアルキル、シアノ、置換されていてもよいフェニル、Ｃ_{（１−３）}フルオロアルコキシ、Ｃ_{（１−６）}アルキルおよびＣ_{（３−６）}シクロアルキルから独立に選択される２個までの置換基であり；Ｒ_２は水素、ハロゲンまたはＣ_{（１−４）}アルキルであり；Ｂは以下：式（ａ）（ｂ）（ｃ）から選択される７員飽和環であり；Ｒ_３は水素または（ＣＨ_２）_１−４ＭＣＯ_２Ｈであり；Ｒ_４は、水素、または酸素が挿入されていてもよいＣ_{（１−３）}アルキルである。

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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｎ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は明細書で定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物および治療におけるその使用に関する。
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【課題】転写因子に関連する疾患および障害を処置または予防するためのより効率的かつより有効な手段を提供する。
【解決手段】本発明は、２つのループ構造および１つのステム構造を備えた環状ダンベルオリゴデオキシヌクレオチド（ＣＤＯＤＮ）を提供し、ここで、このステム構造は、転写因子のＤＮＡ結合ドメインに結合し得るヌクレオチド配列を含む。本発明は、上記ＣＤＯＤＮを含有する薬学的組成物を、さらに提供する。この薬学的組成物は、このような転写因子に関連する疾患または障害を、処置および／または予防するために、使用され得る。この方法は、治療有効量の２つのループ構造および１つのステム構造を備えたＣＤＯＤＮを被験体に投与する工程を包含し、ここで、上記ステム構造は、上記転写因子のＤＮＡ結合ドメインに結合し得るヌクレオチド配列を含む。 （もっと読む）

本発明はP2Y12拮抗薬としてのピラゾール−カルボキサミド誘導体を提供することを目的とする。
本発明は式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1、R2、Z、A、B、D、Q、J、V、GおよびMは特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は有用な薬理活性化合物である。それらは血小板において強力な抗凝集作用、すなわち抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管疾患の治療および予防に適している。それらは血小板ADP受容体P2Y12の可逆性拮抗薬であり、一般に血小板ADP受容体P2Y12の望ましくない活性化が存在する症状、あるいは血小板ADP受容体P2Y12の阻害を目的とする治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式(Ｉ)の化合物の製造法、それらの特に薬剤における活性成分としての使用、およびそれらを含有する医薬製剤に関する。
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式（Ｉ）：


（式中、各種置換基の意味は明細書中に指定する通りである）の４−アミノ−ピリミジン誘導体。これらの化合物はヒスタミンＨ_４受容体アンタゴニストとして有用である。
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本発明は、A_2Aアデノシン受容体(AR)の選択的アゴニストである、置換4-{3-[6-アミノ-9-(3,4-ジヒドロキシ-テトラヒドロ-フラン-2-イル)-9H-プリン-2-イル]-プロプ-2-イニル}-ピペリジン-1-カルボン酸エステルおよびそれを含有する薬学的組成物を提供する。これらの化合物および組成物は医用薬剤として有用である。 （もっと読む）

本出願はインドリルマレイミド誘導体を含む、経口投与に適当な固体医薬組成物、これらの製造方法および該医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する新規なオキサジアゾール誘導体、それらの製造のための方法、それらを含有する医薬組成物および種々の障害の処置におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義した通りである）の化合物、及びその光学異性体、ラセミ体、互変異性体、及び薬学的に許容されるその塩；並びにそれらの製造方法；それらを含む医薬組成物；治療におけるそれらの使用を提供する。本化合物は、ミクロソーム・プロスタグランジンＥ・シンターゼ−１の阻害剤である。
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【課題】４−オキソ−８−［４−（４’−フェニルブトキシ）ベンゾイルアミノ］−２−（テトラゾール−５−イル）−４Ｈ−１−ベンゾピランを比較的少ない工程で良好な収量にて製造する方法の提供。
【解決手段】下記式


［式中、Ａは、単結合、ビニレン等を示し；Ｒ^１は、アルキル基等を示し；Ｒ^２は、水素原子、アルキル基等を示し；Ｒ^３は水素原子、水酸基、アルコキシカルボニル基等を示す］で表される化合物を還元することにより製造する。 （もっと読む）

【課題】マトリクス分解性メタロプロテイナーゼの阻害法および哺乳動物のマトリクスメタロプロテイナーゼ依存性状態の予防処置法の提供。
【解決手段】式Ｉ


〔式中、ＲはＯＨまたはＮＨＯＨであり；Ｒ_１は水素、所望により置換されている低級アルキル、アリール−低級アルキル等であり；Ｒ_２はビアリールスルホニル等であり；Ｒ_３は水素、所望により置換されている低級アルキル等であり；Ｒ_４およびＲ_５は水素、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル等であり；ｍは０、１、２または３である。〕の化合物、薬学的に許容されるそのプロドラッグ誘導体、薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物の使用。 （もっと読む）