【課題】肺障害の治療に有用であると期待されるビフェニル化合物の新規な結晶形およびその溶媒和物の提供。
【解決手段】本発明は、ビフェニル−２−イルカルバミン酸１−（２−｛［４−（４−カルバモイルピペリジン−１−イルメチル）ベンゾイル］メチルアミノ｝エチル）ピペリジン−４−イルエステルの結晶形および薬剤として許容されるその溶媒和物を提供する。その結晶形は、遊離塩基、または二リン酸塩、一硫酸塩もしくは二シュウ酸塩などの塩であってよい。本発明は、これらの結晶性化合物を含むかまたはこれらの化合物を用いて調製される医薬品組成物、その結晶性化合物を調製するための方法および中間体、ならびに肺障害を治療するためのこれらの化合物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】セロトニン５−ＨＴ_２Ｃ受容体活性化作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ_０）：


［Ｒ^１’はアルキル基で置換されていてもよいモルホリニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピロリル基、アルキル基で置換されていてもよいイミダゾリル基等を示し、Ｒ^２’は水素原子等を示し、Ｒ^３’は、水素原子、ハロゲン原子等を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】新規なβ２アドレナリン作動性受容体アゴニスト、そのような化合物を含む医薬組成物、β２アドレナリン作動性受容体活性に関連する疾患を処置するためにそのような化合物を使用する方法、ならびにそのような化合物を製造するために有用な方法および中間体を提供すること。
【解決手段】式(Ｉ)：


で示される化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体、該化合物を含む医薬組成物、β２アドレナリン作動性受容体活性に関連する疾患を処置するために該化合物を使用する方法、ならびに該化合物を製造するために有用な方法および中間体を提供する。 （もっと読む）

【課題】日常的に手軽にストレスを緩和することのできる技術を提供する。
【解決手段】フコイダンを有効成分とすることを特徴とするストレス緩和剤。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントの
モジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはその
フラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる）
、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレー
ターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】健康と関わりが強く、疾病予防や寿命の伸長等の作用がある腸内のポリアミン濃度増強剤の提供。
【解決手段】腸内細菌によるポリアミンの生成を促進する有効成分として、アラニン、アルギニン、セリン、プロリン、リシン、γ−アミノ酪酸、ヒドロキシプロリン、リンゴ酸、アスパラギン酸、イソロイシン、チロシン、バリン、ロイシン、アデニン、ウラシル、イノシン、フマル酸、ニコチン酸、ヒポキサンチン、又はこれらの組み合わせから選択される腸内のポリアミン濃度増強剤。 （もっと読む）

【課題】化学的安定性、固体状態の安定性、及び「保存寿命」に優れた２,３−ジメチル−８−（２,６−ジメチルベンジルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシエチル−イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−カルボキシアミドメシラート塩の新規な結晶形の提供。
【解決手段】下記の工程例で得られた結晶など：ａ）２,３−ジメチル−８−（２,６−ジメチルベンジルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシエチル−イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−カルボキシアミドを適当な溶媒中に溶解又は懸濁させ、ｂ）メタンスルホン酸を高温で加え、ｃ）溶液又は懸濁液を結晶させて単離する。 （もっと読む）

【課題】オートインデューサー−２を阻害する活性を有し、感染症の予防及び治療等に有効な、オートインデューサー−２阻害剤の提供。
【解決手段】エラグ酸又はその塩を有効成分とする、オートインデューサー−２阻害剤。感染症の具体例としては、口腔、皮膚、膣、消化（ＧＩ）管、食道及び気道等における感染症が挙げられる。より具体的には、ストレプトコッカス・ミュータンス等により引き起こされる齲蝕病、ポルフィロモナス・ジンジバリス等により引き起こされる歯肉炎、歯骨炎等の歯周病、日和見生物により引き起こされる日和見感染症、肺炎レンサ球菌及びインフルエンザ菌等により引き起こされる急性中耳炎（ＡＯＭ）及び滲出性中耳炎（ＯＭＥ）、インフルエンザ菌により引き起こされるインフルエンザ、ヘリコバクター・ピロリにより引き起こされる十二指腸潰瘍、胃ガン及び胃潰瘍などが挙げられる。 （もっと読む）

【課題】スーパーオキシドを不均化する触媒として有効である化合物の提供。
【解決手段】スーパーオキシドを触媒的に不均化する置換型不飽和複素環ペンタアザシクロペンタデカン配位子のマンガンまたは鉄錯体。最も好ましくはシクロヘキシル、ヒドロキシルアルキルチオ、アルキル（２−チオ酢酸）エステル、ベンジルオキシ、メトキシアリールチオ、アルコキシカルボニルアリールチオおよびアリール（２−チオ酢酸）エステル置換基を有するものである。好ましくは、含窒複素環基は芳香族、より好ましくはピリジノ基である。 （もっと読む）

【課題】本発明の主な目的は、脂質を低下させるとともに、肺高血圧症及び肺線維化を抑制し、更に、プロドラッグ（prodrug）の活性形態及び種々の医薬機能を有する錯塩組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、式（I）又は式（III）の構造を含むアミン錯塩を提供する。式中の各記号の意味は、明細書に記載した通りである。
【化１】
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【課題】チューブリン阻害化合物のナノ粒子組成物の提供。
【解決手段】本発明は、インドール系化学物質クラスの水に難溶性のチューブリン阻害剤、好ましくは、Ｎ−置換インドール−３−グリオキシアミド及び、より好ましくは「インジブリン」としても知られているＮ−（ピリジン−４−イル）−［１−（４−クロロベンジル）−インドール−３−イル］グリオキシル酸アミド（Ｄ−２４８５１）のナノ及びミクロ微粒子製剤を含む新規の薬剤組成物、並びに抗腫瘍薬抵抗性癌及び他の疾患の治療用のそのような組成物の製造及び使用の方法を対象とする。 （もっと読む）

【課題】核酸を含め、治療薬の送達に有用な組成物および方法の提供。
【解決手段】ａ）正に帯電した主鎖と；ｂ）ｉ）複数の結合したイメージング部分を有する第一の負に帯電した主鎖；ｉｉ）複数の結合したターゲティング剤を有する第二の負に帯電した主鎖；ｉｉｉ）ＲＮＡ、ＤＮＡ、リボザイム、修飾オリゴヌクレオチドおよび選択された導入遺伝子をエンコードするｃＤＮＡからなる群から選択される少なくとも一つの要素；ｉｖ）少なくとも一つの残存因子をエンコードするＤＮＡ；およびｖ）複数の結合した生物学的薬剤を有する第三の負に帯電した主鎖からなる群から選択される少なくとも２つの要素との非共有結合複合体を含む組成物であって、その結合複合体が正味正電荷を有し、ｂ）群からの前記の２つの要素のうちの少なくとも１つがｉ）、ｉｉｉ）またはｖ）群から選択される、組成物。 （もっと読む）

【課題】広い範囲及び効力の薬理学的活性を示す、脂質又はリン脂質複合体を提供する。
【解決手段】本発明は、ホスファチジルエタノールアミン、及びホスファチジルセリン等のリン脂質を含む、グリセロールから誘導された脂質又はリン脂質複合体を提供する。本発明は、さらに敗血症、皮膚科学的症状、腸疾病、炎症性反応に伴う中枢神経系の疾病又は疾患及び／又は閉塞性呼吸器疾病に罹患した患者を治療するための医薬の調製のための、脂質又はリン脂質複合体の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】亜硝酸塩の投与による、対象の血圧および血流を調整するのに有用な処置の提供。
【解決手段】対象への亜硝酸イオンの投与が血圧の低下および組織への血流の増大を生じることが見出された。この効果は、たとえば低酸素圧領域の組織にとって特に有益である。たとえば亜硝酸塩の投与によって、対象の血圧および血流を調整するのに有用な処置であり、以下のものから選択される状態を処置、予防、または改善するための、薬学的に許容される亜硝酸塩を対象に投与する方法である：(a)虚血-再かん流傷害（たとえば肝臓または心臓または脳の虚血-再かん流傷害）、(b)肺高血圧症（たとえば新生児肺高血圧症）、または(c)脳動脈痙攣。 （もっと読む）

【課題】炎症が疾患の進行又は疾患若しくは状態の症状の発現に関与している、疾患及び状態の治療に有用な抗炎症性化合物を提供すること。
【解決手段】一態様では、本発明が、以下の構造式によって表される化合物を提供する。前述の式において、Ｒ^１は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、又は置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択される。
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【課題】癌の治療に有用な方法、化合物、及び組成物を提供すること。
【解決手段】低酸素活性化プロドラッグは、単独で又は一つ以上の抗新生物剤と組み合わせて投与される場合、癌を治療するために使用できる。一例において、保護抗新生物剤は、化学式Ｈｙｐ−Ｌ−Ｎ又はＨｙｐ−Ｎを有し、式中、Ｈｙｐは低酸素活性剤であり；Ｌは連結基であり；並びにＮは抗新生物剤である。低酸素活性剤は、電子欠損ニトロベンゼン部分、電子欠損ニトロ安息香酸アミド部分、ニトロアゾール部分、ニトロイミダゾール部分、ニトロチオフェン部分、ニトロチアゾール部分、ニトロオキサゾール部分、ニトロフラン部分、及びニトロピロール部分でありうる。 （もっと読む）

【課題】気管支喘息、鼻炎および副鼻腔炎に対し５員環化合物と併用剤の組合せ医薬を提供する。
【解決手段】 式（１）
【化１】


で表される５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩と、併用剤としてＣＲＴＨ２拮抗剤、ＴＬＲ７アゴニスト、ＴＬＲ８アゴニスト、ＴＬＲ９アゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＶＬＡ−４拮抗剤、ＣＣＲ３拮抗剤、ＣＸＣＲ１／２拮抗剤、５−リポキシゲナーゼ阻害剤、５−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質（ＦＬＡＰ）阻害剤、ＮＫ１／２拮抗剤、ＩＬ−４／ＩＬ−１３拮抗剤、抗ＩｇＥ抗体あるいはＴＮＦα阻害剤とを組み合わせた気管支喘息、鼻炎および副鼻腔炎の治療方法。 （もっと読む）

【課題】呼吸性、炎症性もしくは閉塞性の気道疾患の予防もしくは処置における同時投与もしくは逐次投与のための、コルチコステロイドおよび長時間作用性βアゴニストと組み合わせた抗コリン作用薬を基にした、吸入可能な薬物および方法を提供すること。
【解決手段】さらに、開示されているのは、呼吸性、炎症性もしくは閉塞性の気道疾患の予防もしくは処置における同時投与もしくは逐次投与のための、抗コリン作用薬およびコルチコステロイド；抗コリン作用薬および長時間作用性βアゴニスト；もしくはコルチコステロイドおよび長時間作用性βアゴニストの組み合わせを基にした、吸入可能な薬物および方法である。また、開示されているのは、呼吸性、炎症性もしくは閉塞性の気道疾患の予防もしくは処置における投与のための、ホスホジエステラーゼＩＶインヒビターを含む、吸入可能な薬物および方法である。 （もっと読む）

【課題】転写因子Nrf2（NF-E2 related factor 2）を活性化する物質及びその用途を提供すること。
【解決手段】下式(１)で表される化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物は、Nrf2活性化作用を有することから、Nrf2活性化剤や、虚血性心疾患、虚血再灌流障害、黄斑変性症又は白内障の予防又は治療のための医薬などに有用である。
【化１】
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【課題】ＡＴＰ結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含めて）、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する：Ｈｔは、１個〜４個のヘテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香環であり、必要に応じて、炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている；環Ａは、０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜７員単環式環である；環Ｂは、必要に応じて、５員〜６員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。 （もっと読む）