【課題】吸入投与する既存の抗コリン薬は、気道平滑筋のムスカリン受容体に拮抗し、さらに気道から血液に移行することが知られている。その結果、血液を介して前立腺肥大による排尿障害を悪化させる可能性が懸念されている。このような副作用の可能性がなく、かつ持続性のある吸入抗コリン薬が求められている。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、すべての記号は明細書の記載と同じ意味を表わす。）で示される化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物は、標的とする部位で効果を発揮し、速やかに不活化され、かつ持続性に優れているので、副作用が少ないムスカリン受容体介在性疾患の予防および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

非晶質炭酸カルシウム（ＡＣＣ）と、前記炭酸カルシウムの非晶質形態を安定化する、少なくとも１つのリン酸化アミノ酸又はリン酸化ペプチドとを含む組成物が提供される。特に、ペプチドは、本発明によっても提供される甲殻類タンパク質、すなわち、ＧＡＰ６５、ＧＡＰ２２及びＧＡＰ１２から選択することができる。本組成物は、医薬製剤及び栄養補助剤中で有用である。 （もっと読む）

式ＩまたはＩＩに従う化合物であって、


式中、Ｒ_１、Ｒ_１ｂ、Ｒ_２、Ｌ_１、ならびにＬ_２およびＬ_２ｂが本明細書に定義されるとおりである、化合物、その医薬組成物、ならびにその使用方法。本開示は、ある種のトロパン化合物に関する。具体的には、本開示は、ＨＳＰ９０の阻害剤として有用なある種のトロパン化合物に関する。本発明はまた、細胞においてＨＳＰ９０を阻害する方法に関し、この方法は、ＨＳＰ９０の阻害が所望される細胞を、式ＩまたはＩＩに従う化合物と接触させるステップを含む。
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Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、およびＷが、本明細書で定義される式Ｉの化合物は、ＣＮＳ浸透性を有するＴＲＰＶ１拮抗薬である。当該化合物を含む組成物、ならびに当該化合物および組成物を使用する状態および障害の治療方法も開示される。

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本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、Ｔ型カルシウムチャネルが関与する障害および疾患の治療または予防において有用である複素環アミド化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＴ型カルシウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、式１の新規なジヒドロチエノピリミジン及び薬理学的に許容されるその塩（式（１）中、Ｘは、ＳＯ又はＳＯ₂であるが、好ましくはＳＯであり、Ｒ³は、オルト位若しくはメタ位で一置換されているフェニル環であるか、Ｒ³は、任意の位置で二置換されているフェニル環であるかのいずれかである）、並びにこのような化合物を含む医薬組成物に関する。このような新規なジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器系若しくは消化器系の症状若しくは障害、関節、皮膚若しくは眼の炎症性障害、末梢神経系若しくは中枢神経系の障害又はがんの治療に適している。


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特定のいくつかの態様において、界面動電的に生成された流体（例えば、界面動電的に生成されたガス富化流体および溶液）、ならびに治療組成物、および嚢胞性線維症の少なくとも１つの症状を治療する際にその治療組成物を使用することを含む方法が提示される。特定のいくつかの実施形態において、本発明によって治療される嚢胞性線維症の少なくとも１つの症状は、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ感染の阻害、細菌感染に対抗して使用するためのトブラマイシン（ＴＯＢＩを含む）との相乗作用、および気管支拡張薬との相乗作用を含む。特定のいくつかの実施形態において、界面動電的に生成された流体または治療組成物および方法は、他の治療薬（例えば、抗生物質、アルブテロール、ブデソニドなど）との併用を含む。
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本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）のＲ^１−Ｒ^５、ＱおよびＺが請求項で定義される新規非ペプチド誘導体、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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本発明の特定のいくつかの態様は、膜構造、膜電位または膜導電率、膜タンパク質または受容体、イオンチャネル、およびカルシウム依存細胞メッセージ伝達系のうちの少なくとも１つの調節を含む、細胞内シグナル伝達を調節するための組成物および方法を提供し、これの方法は、本発明の界面動電的に生成された溶液を使用して、限定はしないがＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）および／またはＧタンパク質を含む膜構造（例えば、膜および／または膜タンパク質、受容体、または他の成分）、および細胞内結合の電気化学的変化および／または立体構造変化を付与することを含む。
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【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

【課題】CB2受容体を制御するジアゼパン化合物を提供する。
【解決手段】 式 (I)
【化１】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。 （もっと読む）

本明細書で開示されているような少なくとも１つの界面動電的に生成された流体（界面動電的に生成されたガス富化流体を含む）を含む治療組成物を投与することによって、治療または予防を必要とする患者における、気流閉塞または制限を特徴とする肺または呼吸器障害もしくは病状、あるいはその症状（例えば、喘息、鼻炎、アレルギー性鼻炎（例えば、鼻呼吸路）、および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）およびＣＯＰＤ関連病状（例えば、気管支炎、肺気腫、喘息）、肺気腫、肺炎、気管支炎、インフルエンザ、ＳＡＲＳ、結核、およびゼーゼーいう咳（百日咳）、など）を治療または予防するための組成物および方法であって、界面動電的に変性された水性流体が、細胞内シグナル伝達の調節を行うのに十分な細胞膜構造または機能を改変するのに適しており、肺障害またはその症状を治療することがこれにより可能になる、組成物および方法が提供される。
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本発明は、モンテルカスト酸と、ＰＤＥ−４阻害剤及び吸入コルチコステロイドから選択される第２の活性薬剤とを含む吸入組成物を提供する。また、このような組成物を用いて喘息などの呼吸器疾患を治療する方法も提供する。
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本発明は、SIRT3活性レベルの修飾に関する。本発明は、筋細胞中の代謝を調節すると共に、カロリー制限又は運動を模倣するための用途を有する。
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本明細書では、3-[5-(ピリジン-2-イルメトキシ)-3-(2-メチル-2-プロピルチオ)-1-[4-(2-メトキシピリジン-5-イル)ベンジル]-インドール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピオン酸、その製薬上許容される塩、製薬上許容される溶媒和物の合成方法が記載される。また、哺乳動物への経口投与に適した医薬組成物、ならびに呼吸器状態または疾患ならびに他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性状態または疾患を治療するためのかかる経口医薬組成物の使用方法が記載される。 （もっと読む）

多環アリール及び多環ヘテロアリール置換されたトリアゾール並びに当該化合物を含有する医薬組成物が記載され、それらは受容体プロテインチロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害することにおいて有用である。当該化合物のＡｘｌ触媒活性に関連する疾患又は病状の治療における使用方法もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＶ１拮抗剤である、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍおよびｎは、本明細書で定義されている。）に関する。このような化合物を含む組成物ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療するための方法も開示される。
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本発明は、（５，６−ジメチル−９−オキソ−９Ｈ−キサンテン−４−イル）酢酸（ＤＭＸＡＡ）ナトリウム塩の医薬的に安定な結晶形態、そのような安定な結晶形を調製するプロセス、固体形もしくは溶解形および医薬的に許容される担体中のそのような結晶形の少なくとも１つを含む医薬組成物、ならびに任意でその他の活性医薬製剤と併用して、腫瘍を治療するためのそのような医薬組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたS1P₁受容体選択的アゴニスト作用を有するアミド誘導体を提供すること。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ^１はベンジルオキシ基、ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜６のアルキル基等を、Ｒ^２は-(O)p-(CＲ^aＲ^b)q-COOH又は-(CＲ^cＲ^d)q-PO₃H₂を、Ｒ^３は水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基等を、Ｘは水素原子又はハロゲン原子を、ＹはO、S、SO又はSO_２を、Ｚは-CONH-又は-NHCO-を、Ｔは-CH=CH-又は-(CH₂)m-を示す。］で表されるアミド誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。 （もっと読む）

本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体を用いてＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。また、本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体の投与による自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）