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本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、Aは非芳香性のヘテロシクリック環であり、Arは不存在またはフェニレンであり、Ψは式(II)のラジカルであり、Rは疎水性の構成部分であり、GはNH、OHおよび塩基性の構成成分からなる群から選択される一以上の構成成分である。本化合物はインテグリンの阻害剤であり、特にフィブロネクチン受容体α5β1の拮抗剤であり、抗新脈管形成剤として有用である。
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本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達を阻害するための、ヘッジホッグキナーゼCDC2L1、CSNK1A1、GYK、NEK1、PLK1、PRKAR1A、PRKRA、TTBK2又はTTKのアンタゴニストの使用方法、並びに、癌、細胞増殖性疾患及び血管新生、神経障害、並びに、育毛、神経幹細胞の分化、軟骨形成及び骨形成、肺サーファクタント生産、肺細胞内でのラメラ体の形成などのヘッジホッグシグナル伝達により影響を受ける他の状態を含む、ヘッジホッグシグナル伝達又はヘッジホッグの過剰発現に関連する障害の治療方法及び診断方法を提供する。
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【課題】イソフラボンを単独で摂取するよりも効果の高いアレルギー症状予防/治療用経口組成物の提供。
【解決手段】大豆原料からの抽出物であり、精製によって該抽出物の乾燥重量あたりイソフラボンを2〜70重量%及び大豆サポニンを2〜80重量%含有するアレルギー症状予防/治療用経口組成物。
【効果】強いIgE産生抑制効果を有するため、花粉症や皮膚炎といったIgEが関与する種々のアレルギー性病態の治療・予防に効果がある。 (もっと読む)


本発明は、成人および小児患者における喘息ならびに他のアレルギーおよび炎症状態の予防および長期的治療に有用である、グルココルチコステロイドの無菌組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、構造式(I)の化合物:
【化1】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。Y、L、X、X、Z、R、R、およびnは本願明細書に定義される。これらの組成物は、免疫抑制剤として、ならびに炎症症状、アレルギー性疾患および免疫疾患の治療または予防に有用である。

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本発明は、化合物、当該化合物を含む医薬組成物およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)ファミリーの活性に関連する疾患または障害の処置または予防のための当該化合物の使用法を提供する。 (もっと読む)


タンパク質輸送を調節するため、およびタンパク質輸送の障害によって特徴づけられる疾患を治療または予防するための、組成物および方法を開示する。タンパク質輸送欠陥を救助する化合物の同定法およびタンパク質産生の増強法もまた、開示する。

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α7nAChRのアゴニストとして作用する新規アナバシン誘導体を開示する。また、医薬組成物、炎症状態を治療する方法、CNS障害を治療する方法、哺乳類細胞からのサイトカイン放出を抑制するための方法、および新規化合物の調製方法も開示する。 (もっと読む)


式(I):


[式中:R、R、R、XおよびYは、明細書の記載と同意義である]
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体;かかる化合物の製造方法;かかる化合物を含む医薬組成物;および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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本発明は、塩基もしくは酸との付加塩の状態に加えて水和物もしくは溶媒和物の形態にもある、一般式(I)の、ベンゾイミダゾール単位を含む三環式N−ヘテロアリール−カルボキサミド誘導体に関し、式中:Aは、それが結合するベンゾイミダゾール単位のC−N結合と共に、ベンゾイミダゾール単位の窒素原子を含めてO、SもしくはNのうちで選択される1から3個のヘテロ原子を含む、4から7員の単環式複素環もしくは単環式ヘテロアリールを表し;Pは、N、OもしくはSのうちで選択される1から6個のヘテロ原子を含む、8、9、10、11員の二環式複素環もしくは二環式ヘテロアリールを表し;Rは、同一であるもしくは異なる、1から4の原子もしくは基を表し;Yは酸素もしくは硫黄原子を表し;Rは、水素原子、ハロゲン原子、C−C−アルキル、C−C−シクロアルキル、C−C−シクロアルキル−C−C−アルキレン、C−C−フルオロアルキルもしくはC−C−アルコキシ基を表し;Rは、同一であるもしくは異なる、1から3の原子もしくは基を表す。本発明はこれらの化合物の調製方法およびそれらの治療上の使用にも関する。

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本発明は、化学式(I)の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体は、ニコチン酸受容体アゴニスト化合物を提供する。本明細書中に開示される化学式(I)の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体は、メタボリック症候群、異常脂質血症、心臓血管疾患、末梢神経系および中枢神経系の障害、血液学的疾患、癌、炎症、呼吸器疾患、胃腸疾患、糖尿病、肝臓脂肪症、および非アルコール性脂肪肝疾患などの状態を治療するために有用である。

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本発明は、構造式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグに関し、式中、R’、X、X’、L、およびYは本明細書で定義する。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、かつ、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫疾患の治療および予防に有用である。
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本明細書において、特定のチロシンキナーゼの活性を阻害する化合物を開示する。かかる化合物の調製方法を開示する。また、前記化合物を含む医薬組成物も開示する。開示した化合物を、単独または他の治療用薬剤との組み合わせで、チロシンキナーゼ媒介性の疾患または病状またはチロシンキナーゼ依存性の疾患または病状の治療のために使用する方法を提供する。一実施形態では、本明細書において提供される化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼ(Btk)を阻害するために使用され、したがって、Btkの阻害剤である。 (もっと読む)


5−リポキシゲナーゼ(5−LO)の活性を抑制する化合物、および該化合物を含有する医薬組成物を本明細書に記載する。また、呼吸器系、循環器系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介の状態、疾病、または疾患を治療するための単独およびその他の化合物との併用における該5−LO抑制剤の使用方法も本明細書に記載する。
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低分子干渉RNA(siRNA)は、アンチセンス転写物をノックダウンし、そのセンスパートナーの発現を制御する。この制御は、不一致的(アンチセンスノックダウンが、センス転写物の上昇をもたらす)、または、一致的(アンチセンスノックダウンが、同時的なセンス転写物の減少をもたらす)であり得る。
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本発明は、構造式(I)の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、ここで、Y、L、A、W、W、及びR’は、本明細書で定義される。この化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。

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式(I)で示される化合物またはその薬学的に許容される塩は、mTORの阻害剤であり、癌治療において有用である。

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本発明は、ケモカイン受容体に結合するような方法でHIV感染由来の標的細胞に保護効果を示し、そして標的細胞のCXCR4などの受容体への天然リガンド又はケモカインの結合に影響を与える化合物を提供する。 (もっと読む)


【課題】優れたDGAT阻害作用を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。
【解決手段】一般式(I)


[式中、 Rは、置換基群aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいC−C10アリール基等;Rは、置換基群aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいC−C10アリール基等;Eは、式(II)又は式(III)を有する基等;Aは、式−NH−C(=O)−で表わされる基等]を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 (もっと読む)


少なくとも、置換された、シクロペンタジエニル、インデニル若しくはフルオレニル配位子及び2又はそれ以上のカルボニル配位子を有する遷移金属錯体を用いる、人間及びその他の哺乳動物に対する一酸化炭素の治療的供給のための化合物、薬剤組成物、並びに方法。 (もっと読む)


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