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【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の新規化合物、医薬組成物ならびに、それらの、例えばIV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害薬として、およびムスカリン性アセチルコリン受容体(mAChR)のアンタゴニストとしての治療における使用、そして慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、鼻炎(例えば、アレルギー性鼻炎)、アトピー性皮膚炎もしくは乾癬等の抗炎症性疾患とアレルギー性疾患を含む呼吸器系疾患の治療および/または予防における使用に関する。

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本発明は、SIVAのスプライス変異体、SIVA3、およびその使用に関する。
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本発明は、式(I)の新規化合物およびその薬学上許容される塩:


(I)
医薬組成物ならびに、PDE4とムスカリン性アセチルコリン受容体(mAChR)に対して阻害活性を有することにより呼吸器系疾患の治療に有用である二重ファルマコフォアとしての、それらの使用に関する。
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本発明の方法は、ロイコトリエン又はヒドロキシエイコサノイドによって媒介される疾患又は症状を治療するための、OmCIポリペプチド又はOmCIポリペプチドをコードするポリヌクレオチドに関する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)で表わされるスピロ環式複素環化合物、その互変異性体、立体異性体、それらの混合物、及び、塩、とりわけ無機酸又は有機酸を含む生理学的に適合する塩に関するものであって、有用な薬理特性、なかでもチロシンキナーゼが仲介するシグナル伝達に対する阻害効果を有する化合物に関する。また、本発明は、とりわけ腫瘍系疾患や前立腺肥大症(BPH)の疾病治療ならびに肺及び気道疾患の治療のための、前記複素環化合物の使用に関する。更に本発明は前記複素環化合物の調製に関する。
【化1】


(I)
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酵素を含む、生理的に許容できる、経口投与可能な抗バイオフィルム組成物であって、必要に応じて、更に、ヒトの胃腸のバイオフィルムの抑制および治療に有用な、抗菌物質、抗生物質、抗真菌物質、薬草、キレート化剤、ラクトフェリンおよびそれらに関連する化合物、ミネラル、界面活性剤、結合剤および充填剤のような成分を添加する。かかる酵素を含有する生理的に許容できる抗バイオフィルム組成物は、バイオフィルムと関係する、胃腸管内の微生物が引き起した胃腸のバイオフィルム感染およびそれと関係する全身の症状の抑制、低減および/または治療に有用である。そのような生理的に許容できる抗バイオフィルム組成物を同定し、製造し、使用する方法もまた提供される。 (もっと読む)


式(I)、又は式(II)に記載した構造を有する化合物:式(I)式(II)式中変数Y、R1、R2、R3、及びR4は、本明細書で定義したとおりである。ポリ(ADPリボース)ポリメラーゼ活性の阻害剤が本明細書に提供される。また、本明細書に記述した少なくとも1つの化合物を含む医薬組成物、及びPARP活性の阻害によって寛解される疾患、障害、及び状態を治療するための本明細書に記述した化合物、又は医薬組成物の使用が本明細書に記述される。
【化1】
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好ましくは哺乳動物における免疫反応を強化することによって、呼吸器状態を治療するための組成物を本明細書に開示し、この組成物は、治療量のプロバイオティクス細菌株及び治療量の追加構成成分を含む。また、好ましくは免疫反応を強化することによって、哺乳動物における呼吸器状態を治療する方法も含む。この組成物を含有するキット、及びこの方法を適用するための説明書も含む。この方法は、治療量のプロバイオティクス細菌株、及び治療量の追加構成成分を哺乳動物に経口投与することを含む。 (もっと読む)


本発明は、式(I)
【化1】


(式中、少なくとも一つがR1、R2、R3、R4、又はR5はSF5を表す)の化合物に関する。前記化合物は、抗血栓活性を有し、そして特にプロテアーゼ活性化受容体1(PAR1)を阻害する。また、前記化合物の製造方法及び薬剤としてのその使用が開示される。
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本発明は、喘息及び/又はCOPDを処置するための方法及び組成物を提供する。例えば、6,7−ビス(3−ヒドロキシフェニル)−プテリジン−2,4−ジアミン又は薬学的に許容されるその塩のようなキナーゼ阻害剤;及び界面活性剤を含む組成物が、本発明で提供される。 (もっと読む)


本発明は、ボセンタンの製造に有用な新規な中間体、ならびに当該中間体およびボセンタンの製造方法に関する。本発明は、さらに、本発明の方法に従って製造されるボセンタンを含有する組成物、およびエンドセリン受容体が仲介する疾患の治療におけるその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、加齢関連状態または代謝障害を予防または処置するための方法、キットおよび組成物に関する。本発明のクロトー融合ポリペプチドは少なくとも1つのクロトータンパク質またはその活性なフラグメントを含む。該クロトー融合タンパク質は種々の加齢関連状態および代謝障害の処置および予防において有用である。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも1以上のアミジン−、グアニジン−、N−ヒドロキシアミジン−(アミドキシム)又はN−ヒドロキシグアニジン−官能性を有する医薬物質のバイオアベイラビリティの改善のための及び脳血液関門通過を可能にするための方法及び相応して変性された医薬物質含有医薬品に関する。
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本発明は、式(I):


の化合物、Hアンタゴニスト/インバースアゴニストとしてのその使用、それを調製するための方法、およびその医薬組成物を提供する。
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【課題】優れたI型アレルギー抑制効果を有する化合物を有効成分として含有し、I型アレルギーの予防乃至治療効果を有する食品組成物、医薬組成物及び皮膚外用剤の提供。
【解決手段】ケンフェロール−3−グルコシドを有効成分として含有するI型アレルギー予防用食品組成物、ケンフェロール−3−グルコシドを有効成分として含有するI型アレルギー予防乃至治療用医薬組成物及びケンフェロール−3−グルコシドを有効成分として含有するI型アレルギー予防乃至治療用皮膚外用剤。 (もっと読む)


本発明は、新規sEH阻害剤、およびsEH酵素により媒介される疾病の治療におけるその使用に向けられる。具体的には、本発明は式I
【化1】


で表され、R1、R2、R3、R5a、R6a、A、B、K、L、M、Y、Z、x、およびmがここにおいて定義される化合物、およびその薬理学的に許容される塩に向けられる。本発明の化合物はsEH阻害剤であり、高血圧のようなsEH酵素により媒介される疾病の治療に使用できる。従って本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物に向けられる。本発明はさらになお、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を用いる、sEHの阻害、およびそれに付随する状態を治療する方法に向けられる。
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本発明は、バニロイド受容体(Vanilloid Receptor 1;VR1;TRPV1)拮抗剤としての新規化合物、その異性体または薬学的に許容し得る塩、及びこれを含有する医薬組成物に関する。本発明は、痛み、偏頭痛、関節痛、神経痛、神経障害、神経損傷、皮膚異常、膀胱過敏症、過敏性大腸症侯群、急性排便、呼吸異常、皮膚、眼または粘膜の刺激、胃・十二指腸潰瘍、炎症性疾患、耳疾、心臓疾患などの疾患を予防または治療する医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、ヒスタミンHアンタゴニスト活性を有する化合物、およびそれを使用し、調製する方法に関する。

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【課題】本発明は、免疫賦活剤/アジュバントとしての一般式(I):(Nで表される核酸分子及びその誘導体、並びに前記核酸分子及びその誘導体と任意的に更なるアジュバントとを含む組成物とに関する。本発明は更に、それぞれ、免疫賦活剤としての上記式(I)の核酸分子及びその誘導体の少なくともいずれかと、任意的に例えば抗原剤等の少なくとも1種の更なる薬学的活性成分とを含有する医薬組成物或いはワクチンに関する。本発明は同様に、癌疾患、感染性疾患、アレルギー、及び自己免疫疾患等を治療するための、医薬組成物或いはワクチンの使用に関する。同様に本発明は、かかる疾患を治療する医薬組成物を調製するための一般式(I):(Nで表される核酸分子及びその誘導体の少なくともいずれかの使用に関する。
【解決手段】式(I)(Nの核酸分子である。 (もっと読む)


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