【課題】臭化チオトロピウムの調製のための改善された方法の提供。
【解決手段】下記経路での合成方法。
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【課題】ある種の抗ムスカリン剤とＰＤＥ４阻害剤の新規組合せ剤および呼吸器障害の処置におけるそれらの使用を提供する。
【解決手段】(ａ)ＰＤＥ４阻害剤および(ｂ)アニオンＸ(これは、一または多価酸の薬学的に許容されるアニオンである)を有する塩の形の３(Ｒ)−(２−ヒドロキシ−２,２−ジチエン−２−イルアセトキシ)−１−(３−フェノキシプロピル)−１−アゾニアビシクロ[２.２.２]オクタンであるＭ３ムスカリン受容体アンタゴニストを含む組合せ剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物（該式において、Ｖは、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）である）を提供すること。
【解決手段】これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
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【課題】強力な経口活性を有し、かつその効果が長時間持続するロイコトリエン受容体拮抗作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物。


（式中、Ｒ¹は、カルボキシメチル基などを、Ｒ²は、水素原子などを、Ｒ³は、３−カルボキシプロピル基などを表わし、Ｒ⁴は、水素原子、またはハロゲン原子を表わす。） （もっと読む）

【課題】 優れたS1P3アンタゴニスト活性を有する医薬として有用なジフェニルスルフィド誘導体を提供する。
【解決手段】 S1P3アンタゴニスト活性を有する化合物を創製すべく鋭意研究を重ねた結果、一般式（１）
【化１】


［式（１）中、Ｒ^１は１〜３個のハロゲン原子で置換していてもよい炭素数１〜６のアルキル基又は炭素数１〜６の低級アルコキシ基を示し、Ｒ^２は炭素数１〜６のアルキル基又は炭素数２〜６のアルケニル基を示し、Ｒ^１０は炭素数１〜６のアシル基又はカルボキシル基を示し、Ｘはメチレン又は酸素原子を示し、Ｚはハロゲン原子を示す］
で表されるジフェニルスルフィド誘導体が優れたS1P3アンタゴニスト活性を有することを見出した。 （もっと読む）

【課題】炎症性肺線維症及び／又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び／又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。 （もっと読む）

【課題】ニューロキニンＮＫ_１、ニューロキニンＮＫ_２及びムスカリンＭ_３受容体拮抗作用剤の提供。
【解決手段】例えば、次式


１−｛２−［（６−｛４−［｛３−［（｛［（２Ｓ）−１’−｛２−［（５Ｒ）−３−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］カルボニル｝−５−（４−フルオロフェニル）−１，３−オキサゾリジン−５−イル］エチル｝−２，３−ジヒドロスピロ［インデン−１，４’−ピペリジン］−２−イル］オキシ｝アセチル）（メチル）アミノ］プロピル｝（メチル）カルバモイル］フェノキシ｝ヘキサノイル）（メチル）アミノ］エチル｝ピペリジン−４−イルビフェニル２−イルカーバメートの化合物。 （もっと読む）

【課題】優れたニューロキニンＮＫ_１、ニューロキニンＮＫ_２及びムスカリンＭ_３受容体拮抗作用を有し、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等の治療薬として有用な化合物又はその薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基等、Ｒ^２及びＲ^３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｒ^４及びＲ^５は、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいフェニル基等、Ｌ^１は、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキレン基等、Ｌ^２は、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキレン基等、Ｅは、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至４個置換されていてもよいフェニレン基等、ｍは、１乃至４の整数、ｎは、０乃至４の整数、ｒは、１又は２、ｓは、０又は１、置換基群Ａは、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシ基等］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】炎症性肺線維症及び／又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び／又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。 （もっと読む）

【課題】肺障害を処置するための治療因子として有用であると期待されるビフェニル化合物の新規結晶性１，２−エタンジスルホン酸塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、ビフェニル−２−イルカルバミン酸１−［２−（２−クロロ−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ］メチル｝−５−メトキシフェニルカルバモイル）エチル］ピペリジン−４−イルエステルの結晶性１，２−エタンジスルホン酸塩、またはその溶媒和物を提供する。本発明はまた、そのような塩を含む薬学的組成物、またはそのような塩を使用して調製される薬学的組成物；そのような塩を調製するためのプロセスおよび中間体；およびそのような塩を使用して肺障害を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】肺障害の治療に有用であると期待されるビフェニル化合物の新規な結晶形およびその溶媒和物の提供。
【解決手段】本発明は、ビフェニル−２−イルカルバミン酸１−（２−｛［４−（４−カルバモイルピペリジン−１−イルメチル）ベンゾイル］メチルアミノ｝エチル）ピペリジン−４−イルエステルの結晶形および薬剤として許容されるその溶媒和物を提供する。その結晶形は、遊離塩基、または二リン酸塩、一硫酸塩もしくは二シュウ酸塩などの塩であってよい。本発明は、これらの結晶性化合物を含むかまたはこれらの化合物を用いて調製される医薬品組成物、その結晶性化合物を調製するための方法および中間体、ならびに肺障害を治療するためのこれらの化合物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】炎症が疾患の進行又は疾患若しくは状態の症状の発現に関与している、疾患及び状態の治療に有用な抗炎症性化合物を提供すること。
【解決手段】一態様では、本発明が、以下の構造式によって表される化合物を提供する。前述の式において、Ｒ^１は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、又は置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択される。
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【課題】肺疾患又は肺障害を治療する、予防する、及び管理する方法の提供。
【解決手段】立体異性体的に純粋な(R,R)-ホルモテロールを、ロイコトリエン阻害剤及びニューロキニン受容体アンタゴニスト等の他の薬剤と併用する。(R,R)-ホルモテロール及び他の薬剤を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、ＣＲＴＨ２の阻害作用を有する化合物を有効成分として含有する喘息、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎等のアレルギー性疾患の予防剤又は治療剤を提供することにある。
【解決手段】式（Ｉ）


表される化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有する喘息、アトピー性皮膚炎、及びアレルギー性鼻炎からなる群から選択される疾患の予防剤又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】望ましくない心臓副作用を減少し、かつ活性を有するＭ３ムスカリン受容体アンタゴニストおよびβアゴニストの組み合わせを提供する。
【解決手段】(ａ)β２アゴニストおよび(ｂ)３(Ｒ)−(２−ヒドロキシ−２,２−ジチエン−２−イルアセトキシ)−１−(３−フェノキシプロピル)−１−アゾニアビシクロ[２.２.２]オクタンの、一価または多価酸の医薬上許容されるアニオンであるアニオンＸを有する塩形態である、Ｍ３ムスカリン受容体アンタゴニストを含む組み合わせを提供する。 （もっと読む）

【課題】医薬化合物の合成中間体として有用な光学活性環状アルコール化合物（光学活性４−ヒドロキシテトラヒドロキノリン化合物）及びその製法の提供。
【解決手段】一般式［ＩＩ］：


〔式中、Ｒは水素原子又はアミノ基の保護基を表す。〕で示される環状ケトン化合物を、（Ａ）光学活性オキサザボロリジン類化合物及び水素化ホウ素類化合物の存在下、或いは（Ｂ）遷移金属化合物と不斉配位子とから得られる不斉遷移金属錯体と水素供与体との存在下で不斉還元する。 （もっと読む）

【課題】サイトカイン生合成またはその他の機序の誘導によって免疫応答を変調する能力を有する化合物を提供する。
【解決手段】１位において置換されたイミダゾ環系、同化合物を含有する医薬組成物、中間体、同化合物を製造する方法、および動物においてサイトカイン生合成を誘導するための、そして、ウイルス性及び新生物疾患をはじめとする疾患の処置におけるこれらの化合物の免疫調節物質としての使用。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置に有用な、化合物を調製するための方法、この化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれら化合物または組成物を使用する方法に関する。特定の実施形態において、これらの化合物はＧＳＫ−３、ＳＹＫ、Ａｕｒｏｒａ−２、ＣＤＫ−２、ＪＡＫ−３、ＬＣＫ、ＳＲＣ、およびＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）のプロテインキナーゼインヒビターとして効果的である。 （もっと読む）

【課題】ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である医薬組成物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）：


（式中、好ましくは、Ｒ^１がシクロヘキシル基、シクロヘプチル基またはテトラヒドロピラニル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が水素原子であり、Ｒ^４が基：−ＣＯＮＲ^５Ｒ^６（基中、Ｒ^５およびＲ^６のいずれかが水素原子である）で示されるチエノピラゾール誘導体、及びその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物であり、ＰＤＥ７阻害剤である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、式Ｉのビフェニル誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供することにより解決された。ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義したとおりである。本発明のビフェニル誘導体は、β_２アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を治療するのに有用である。
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