Fターム[4C086ZA61]の内容
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Fターム[4C086ZA61]に分類される特許
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タンパク質キナーゼ阻害活性を有する二環式ヘテロアリール誘導体
本発明は、タンパク質キナーゼに対して優れた阻害活性を有する新規な二環式ヘテロアリール誘導体、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物及び水和物に関するものであり、これを有効成分として含み、異常細胞増殖疾患を予防または治療するための医薬組成物に関する。 (もっと読む)
CRF−1受容体アンタゴニストとしてのピラゾロ[5,1b]オキサゾール誘導体
副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF1)受容体アンタゴニストとして有用な4−ジフルオロメトキシフェニルピラゾロ[5.1−b]オキサゾール誘導体が記載されている。 (もっと読む)
電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬
本発明は、電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬中間体、化合物および二量体、対応する医薬組成物、化合物調製物ならびに呼吸器または気道疾患の治療方法に関する。 (もっと読む)
コルチコステロイドを含む治療用ポリマーナノ粒およびそれを製造かつ使用する方法
本発明の開示は一般に、治療用ナノ粒子に関する。本明細書で開示される例示的なナノ粒子は、コルチコステロイド約0.1〜約50重量%および生体適合性ポリマー約50〜約99重量%を含む。 (もっと読む)
新規(複素環/テトラヒドロピリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノンおよび(複素環/ジヒドロピロリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体、並びにp75阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、一般式(I)の(複素環/テトラヒドロピリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノンおよび(複素環/ジヒドロピロリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体(式中、A、W、nおよびR2は請求項1に定義される通りである。)に関する。本発明は、さらに、前記誘導体の調製並びに前記誘導体の治療上の使用に関する。
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キナーゼ阻害剤としての使用のための三環式化合物
タンパク質または脂質キナーゼ(例えばPIM−1、PIM−2および/またはPIM−3などのPIMファミリーキナーゼ)の阻害が望ましいおよび/または必要とされる疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療において有用な、式I:
[式中、R1、R2、R3およびR4は説明の中で与えられる意味を有する]
の化合物(そして前記化合物は、場合により説明の中で指示されるように置換されている)、ならびにその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。また、式Iの化合物を含む組合せ製品も提供される。
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新規(複素環/縮合ピペリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノンまたは(複素環/縮合ピロリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体およびp75阻害剤としてのこれらの使用
本発明は一般式(I)の(複素環/縮合ピペリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノンまたは(複素環/縮合ピロリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体に関し、式中、A、W、nおよびR2は請求項1において定義される通りである。本発明は、さらに、該誘導体の調製方法および該誘導体の治療的使用に関する。
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β−トリプターゼインヒビターとしてのインドリル−ピペリジニルベンジルアミン
この発明は、式(I)[ここで、R1、R2及びR3は本明細書中の記載の通りである]の一連の置換インドリル−ピペリジニルベンジルアミンを開示し、請求している。より詳しくは、この発明の化合物はβ−トリプターゼのインヒビターであり、それ故、医薬品として有用である。これに加えて、本発明はまた、置換インドリル−ピペリジニルベンジルアミンの製造方法を開示している。一実施形態では、R3が(II)である式(I)の化合物が提供されている。
【化1】
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COPD用エアロゾル製剤
本発明は、COPDおよび他の呼吸器疾患を患う患者に投与するための、臭化グリコピロニウムを含む安定なエアロゾル溶液製剤に関する。 (もっと読む)
[4[4−(5−アミノメチル−2−フルオロ−フェニル)−ピペリジン−1−イル]−(1H−ピロロ−ピリジン−イル)−メタノンのプロドラッグ及びその合成
この発明は、本明細書中で炎症性疾患の処置及び改善のための化合物及び組成物に関する。具体的には、この発明はトリプターゼ阻害活性を有する化合物、及びその中間体、そうした化合物を含んでなる医薬組成物、及びトリプターゼインヒビターを投与することによって改善することができる状態疾患又は障害[例えば、喘息及び急性黄斑変性症を含めて他の炎症性疾患を含むが、それらには限定されない]に罹患している対象を処置する方法に関する。
【化1】
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3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ−[4,3−c]イソキノリン誘導体
式(1)で示され、その式中、A、R1、R2、R3及びR5が明細書中に示される意味を有する化合物は、4型及び5型のホスホジエステラーゼの新規の効果的なインヒビターである。
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ピロロ[2,3−d]ピリミジン化合物
ピロロ[2,3−d]ピリミジン化合物、ヤヌスキナーゼ(JAK)阻害剤としてのその使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびその調製のための方法が、本明細書に記載される。(式(I))
【化1】
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含窒素環状化合物
【課題】優れたニューロキニンNK1、ニューロキニンNK2及びムスカリンM3受容体拮抗作用を有し、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等の治療に有用な化合物の提要。
【解決手段】一般式(I)
[式中、R1、は置換されていてもよいフェニル基等;R2は、置換されていてもよいフェニル基等;L1は、C1−C10アルキレン基、メチレン基の一つが酸素原子に置き換わったC1−C10アルキレン基等;L2は、単結合、式−NH−で表わされる基等;Xは、窒素原子又は式−CH−で表わされる基;Yは、窒素原子又は式−CH−で表わされる基;mは、0、1又は2;nは、0、1又は2;pは、1乃至10の整数;qは、1又は2;rは、0又は1;sは、0又は1;tは、0又は1]を有する化合物又はその薬理上許容される塩。
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システインプロテアーゼ阻害薬
カテプシンSの不適切な発現または活性化を特徴とする障害の予防または治療に使用するための、式(II)の化合物[式中:R1aはHであり;R1bはC1−C6アルキル、炭素環またはHetであり;あるいはR1aとR1bは一緒に3〜6個の環原子をもつ飽和環状アミンを規定しており;R2aおよびR2bは独立してH、ハロ、C1−C4アルキル、C1−C4ハロアルキルまたはC1−C4アルコキシであり、あるいはR2aおよびR2bはそれらが結合している炭素原子と一緒にC3−C6シクロアルキルを形成しており;R3は分枝C5−C10アルキル鎖、C2−C4ハロアルキルまたは−CH2C3−C7シクロアルキルであり;R4’はC1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキルまたはオキセタニル−3−イルである]。
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インドール−3−硫黄誘導体
【課題】
本願発明は、呼吸器疾患を処置するための医薬化合物として有用な置換インドール類、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造方法を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】
本発明は、呼吸器疾患処置用医薬化合物として有用な、以下の式(I)を有する置換インドール類を提供することにより上記課題を解決する。これら置換インドール類の製造方法およびこれらを含む医薬組成物も同様に提供する。
〔式中、R1、R2、R3およびnは明細書に定義する通りである。〕
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ピロロピリジンまたはベンゾイミダゾールコアを含有する複素環化合物
本発明は、式(I)の化合物および薬学的に許容されるその塩に関し、式中、R1、R2、R3、R4、R5およびnは、本明細書に定義されている通りである。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の治療におけるこれらの化合物を使用する方法、これらの方法において有用なこれらの化合物および中間体を調製する方法に関する。
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カジノキ抽出物及びニンドウ抽出物を含む抗炎症性薬学的組成物
本発明は、カジノキ抽出物及びニンドウ抽出物を有効成分として含む、炎症または痛みの軽減用または治療用の薬学的組成物に関する。本発明は、カジノキのプレニル化フラボノイド濃縮抽出物及びニンドウのエタノール抽出物の併用投与が、それらの単独投与に比べて、試験管内(in vitro)及び生体内(in vivo)の試験で、抗炎症効果及び鎮痛効果において顕著に優れた相乗効果を示すということを明らかにしたことに基づく。
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PI3キナーゼの阻害剤としてのベンズピラゾール誘導体
本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式(I)の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、PI3−キナーゼの阻害剤である。
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新規化合物
本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式(I)の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物は、PI3キナーゼ活性の阻害剤である。
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ピリミジン−5−イル酢酸誘導体の新規な塩の形態
[4,6-ビス(ジメチルアミノ)-2-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)ピリミジン-5-イル]酢酸の結晶性のN-メチルグルカミン及びナトリウムの塩、それらの調製方法、それらの塩を含む医薬組成物、及びCRTH2-介在の障害又は疾患の1以上の症状の治療、予防、又は改善にそれらを使用する方法を提供する。 (もっと読む)
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