Fターム[4C086ZA61]の内容
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Fターム[4C086ZA61]に分類される特許
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アルファ7正のアロステリックモジュレーターとしてのモルホリノチアゾール
本発明は、モルホリノチアゾール誘導体およびこれらの製薬学的に許容される塩、それらの製造方法、それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらを治療で用いることに関する。本発明は、特に、ニコチン性アセチルコリン受容体の正のアロステリックモジュレーターに関し、そのような正のアロステリックモジュレーターは、ニコチン性受容体の作動薬が示す効力を向上させる能力を有する。 (もっと読む)
ピリミジン−5−イル酢酸誘導体の新規な塩の形態
[4,6-ビス(ジメチルアミノ)-2-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)ピリミジン-5-イル]酢酸の結晶性のN-メチルグルカミン及びナトリウムの塩、それらの調製方法、それらの塩を含む医薬組成物、及びCRTH2-介在の障害又は疾患の1以上の症状の治療、予防、又は改善にそれらを使用する方法を提供する。 (もっと読む)
CB1−アンタゴニスト作用、アゴニスト作用または部分アゴニスト作用を有するチアゾール誘導体
【課題】精神医学的および神経学的障害、ならびにカンナビノイドCB1神経伝達が関与する他の疾病の処置のために有益性を示される強力なカンナビノイド(CB1)受容体アンタゴニスト、CB1受容体アゴニストまたはCB1受容体部分アゴニストであるチアゾール誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物。
[式中、Rはハロゲン原子を表し、R1〜R4は特定の置換基を表す。]
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α7受容体結合コリン作動性アゴニストを用いる炎症の阻害
【課題】α7ニコチン性受容体に選択性のあるコリン作動性アゴニストを使用する、種々の状態の治療の提供。
【解決手段】炎症性状態を治療するための医薬の調製における、マクロファージから放出される炎症性サイトカインの量を減少させるのに十分な量でのα7ニコチン性受容体に選択性のあるコリン作動性アゴニストの使用であって、該状態が、虫垂炎、消化器官性潰瘍、胃潰瘍および十二指腸潰瘍、腹膜炎、膵臓炎、喉頭蓋炎、無弛緩症、胆管炎、胆嚢炎、肝炎、ホウィップル病、喘息、アレルギー、アナフィラキシーショック、免疫複合体病、臓器壊死、枯草熱、セプシス(sepsis)、敗血症(septicemia)、内毒素性ショック、悪質液、異常高熱、好酸球性肉芽腫、肉芽腫症、類肉腫症、敗血性流産、精巣上体炎、膣炎、前立腺炎、尿道炎、気管支炎、肺気腫、鼻炎、嚢胞性線維症、肺炎等、からなる群より選ばれる、使用。
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キナーゼ阻害剤
本発明は、例えば、癌、自己免疫疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩およびプロドラッグの新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも1種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 (もっと読む)
CXC−ケモカインレセプターリガンドおよびCC−ケモカインレセプターリガンドとしてのイソチアゾールジオキシド
【課題】CXC−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式(IA)の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。DおよびEは、異なる基で、ここで1つは、Nであり、そして他はCR50である。置換基Aを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Bを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式IAの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛(例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛)のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。
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置換縮合ピリミジン化合物、その調製およびその使用
本発明は、式(I)の置換縮合ピリミジン化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容される塩、それらを含有する医薬組成物、ならびにアデノシン受容体(AR)活性により媒介される状態および疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物の調製方法も提供する。
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脱顆粒抑制組成物
【課題】マスト細胞の脱顆粒反応によって引き起こされる、I型アレルギー(即時型アレルギー)の症状を改善または治療するための新規有効成分を提供する。
【解決手段】セロトニン誘導体を含有してなる、マスト細胞の脱顆粒抑制組成物。セロトニン誘導体は、N−(p−クマロイル)セロトニンおよびN−フェルロイルセロトニンを含み、植物組織などから抽出することができる。本発明の組成物は、I型アレルギーの症状を予防、緩和、改善または治療するため、医薬または食品として用いられる。
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酵素阻害化合物
本発明は、酵素を阻害するように特に構造化された化合物を対象とする。詳細な実施形態では、酵素阻害化合物は、抗葉酸活性を示す。特に、本発明の化合物は、TS、DHFR、GARFT、およびAICAR Tfaseのうち1つ以上を阻害する活性を有する抗葉酸残基で構成される。酵素阻害化合物は、異常細胞増殖の治療および炎症の治療を含む様々な治療方法において有用である。
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加圧式定量吸入器のための安定な製薬学的溶液製剤
【課題】噴射剤としてヒドロフルオロアルカン(HFA)を使用し、十分な貯蔵寿命を有するエアゾル組成物の提供。
【解決手段】液化されたHFA噴射剤の溶液中、酸化および/もしくは加水分解反応に感受性の官能基をもつアミノ型医薬、製薬学的に許容できるアルコールから選択された補助溶媒[ここで、該溶液のpHが、少量の塩酸、硝酸もしくはリン酸のような無機酸の添加により2.5と5.0との間に調節されている]を含有するエアゾル組成物。該溶液は、25℃で0.1kPaを越えない、好ましくは0.05kPaを越えない蒸気圧をもつ低揮発性成分を含有することが好ましい。該低揮発成分としては、ミリスチン酸イソプロピルであることが好ましい。該補助溶媒としては、エタノールであることが好ましい。有効成分である医薬としては、サルブタモール、サルメテロール等であることが好ましい。
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ブラジキニン受容体アンタゴニストとして有用な2−アリール−プロピオンアミド誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
ブラジキニンB1経路に関連する痛みおよび炎症などの症状および障害を治療または予防するのに有用な(R,S)2−アリール−プロピオンアミド誘導体またはそれらの単一鏡像異性体(R)および(S)を開示する。 (もっと読む)
化合物
本発明は式(I)
【化1】
の化合物に、そしてそれらを含んでなる組成物に、そして処置における、例えば炎症性疾患、特に呼吸器炎症性疾患の処置における該化合物およびそれらの組成物の使用に関する。本発明はまた、該化合物を製造する方法にも及ぶ。
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二重可変ドメイン免疫グロブリン及びその使用
本発明は、工学操作された多価多重特異性結合タンパク質、作成方法、及び特に疾患の予防、診断及び/または治療におけるその使用に関する。
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アセトゲニンを含む抽出物、フラクションおよび組成物ならびにそれらの応用
本発明は、サイトカイン/ケモカインまたは他のバイオマーカーによって媒介される炎症および免疫関連疾患または障害を予防、処置、抑制または管理するための、バンレイシ由来の末端α,β−不飽和−γ−メチル−γ−ラクトン部分を含む、アセトゲニン、アセトゲニンに規格化された抽出物/フラクション、またはそれらの組成物を開示する。本発明は、さらに、代謝性疾患/障害を予防、処置、抑制または管理するための、該バンレイシ由来のアセトゲニン、抽出物/フラクションまたはそれらの組成物を開示する。
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ピラゾロピリミジン誘導体
式(I)で表され、式中X、R1およびR2は請求項1に示した意味を有する化合物は、PI3K阻害剤であり、とりわけ自己免疫疾患、炎症、心血管疾患、神経変性疾患および腫瘍の処置のために使用することができる。
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治療上有用な、受容体修飾薬としてのクマリン化合物
【課題】スフィンゴシン−1−リン酸1(S1P1)受容体の調節に関連する疾患の治療上有用な受容体修飾薬としての新規クマリン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、新規な2−オキソ−2H−クロメン−3−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびスフィンゴシン−1−リン酸受容体の修飾薬としてのそれらの使用に関する。
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CGRP受容体アンタゴニスト
本願発明は概して、CGRP受容体アンタゴニストである、式Iの新規な化合物およびその医薬的に許容し得る塩に関する。本願発明はまた、片頭痛および他の頭痛、神経性血管拡張、神経性炎症、熱損傷、循環性ショック、更年期障害に関係する紅潮、呼吸器炎症性疾患(例えば、喘息)、および慢性閉塞性肺疾患(COPD)を含めた、CGRP関連障害の処置における、該化合物を使用する医薬組成物および方法にも関する。
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改善された製剤
キャニスタと絞り弁とを備え、HFA噴射剤中に懸濁したフマル酸ホルモテロール二水和物およびプロピオン酸フルチカゾンの粒子を含む懸濁エアゾール製剤を含有する定量噴霧式吸入器において、該製剤に湿潤剤を添加する工程を備えるキャニスタと絞り弁との表面への粒子堆積を減少させる方法。 (もっと読む)
ピロロ[2,3−D]ピリミジン化合物
ピロロ[2,3−d]ピリミジン化合物、ヤヌスキナーゼ(JAK)阻害剤としてのそれらの使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびそれらの調製のための方法が、本明細書に記載される。
【化1】
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活性成分及びカカオ粉末を含む製剤、並びにその使用
【課題】迅速な口腔内取り込みを提供する1又は複数の活性医薬成分(API)の経口投与可能な医薬製剤の提供。
【解決手段】経口取り込みに適した1又は複数の活性医薬成分(API)を含む医薬製剤であって、カカオ粉末を含む製剤、該製剤の製造方法、及び治療のための製剤の使用。該APIとしては、エレトリブタン、硫酸テレブタリン、トリアゾラム、マレイン酸クロロフェニルアミン、デキストロプロポキシフェン、ファミチジン、メトクロプラスト、ニトログリセリン、ヒドララジン、マレイン酸ロシグリタゾン、インドメタシン、バクロフェン、カフェイン、マレイン酸チモロール、ノスカピン、デキストロメトルファンなどであることが好ましい。
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